ПАЛЕКСИЯ табл. пролонг. п/о 150 мг №20

Инструкция по применению ПАЛЕКСИЯ табл. пролонг. п/о 150 мг №20 Состав Каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, 50 мг содержит: Ядро таблетки: действующее вещество - тапентадола гидрохлорид 58,24 мг в пересчте на тапентадол 50,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 26,04 мг, лактозы моногидрат 26,04 мг, кроскармеллоза натрия 7,50 мг, повидон-К30 6,25 мг, магния стеарат 0,94 мг, Каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, 75 мг содержит: Ядро таблетки: действующее вещество - тапентадола гидрохлорид 87,36 мг в пересчте на тапентадол 75,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,06 мг, лактозы моногидрат 39,06 мг, кроскармеллоза натрия 11,25 мг, повидон-К30 9,38 мг, магния стеарат 1,41 мг, Жлтая плночная оболочка (Опадрай II жлтый 85Е32072) 5,63 мг. Состав: поливиниловый спирт 2,2520 мг, титана диоксид (Е171) 1,2099 мг, макрогол 3350 1,1373 мг тальк 0,8332 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,1971 мг, железа оксид красный (Е172) 0,0005 мг. Каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, 100 мг содержит: Ядро таблетки: действующее вещество - тапентадола гидрохлорид 116,48 мг, в пересчте па тапентадол 100,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52,08 мг, лактозы моногидрат 52,08 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, повидон-К30 12,50 мг, магния стеарат 1,88 мг, Розовая плночная оболочка (Опадрай II розовый 85F24141) 7,50 мг. Состав: поливиниловый спирт 3,0000 мг, титана диоксид (Е171) 1,8315 мг, макропод 3350 1,5150 мг, тальк 1,1100 мг, железа оксид жлтый (Е172) 0,0112 мг, железа оксид красный (Е172) 0,0300 мг, железа оксид чрный (Е172) 0,0023 мг. Лекарственная форма Описание Таблетки, покрытые плночной оболочкой, 50 мг. Таблетки, покрытые плночной оболочкой, 75 мг. Таблетки, покрытые плночной оболочкой, 100 мг. На поперечном разрезе ядро белого цвета, покрытое очень тонким слоем плночной оболочки белого, бледно-жлтого или бледно-розового цвета для таблеток 50 мг, 75 мг и 100 мг, соответственно. Фармакодинамика Тапентадол - мощный анальгетик, являющийся агонистом мю-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие бет участия фармакологически активных метаболитов. Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследовании была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола при ноцицептивных болях (в том числе послеоперационных ортопедических и абдоминальных болях, а также хронических болях при остеоартрите бедра или колена). Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от прима терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U). Фармакокинетика Всасывание max Долговременный прим тапентадола внутрь (каждый 6 часов) в дозах от 75 мг до 175 мг, в таблетках, покрытых плночной оболочкой, показал, что коэффициент накопления тапентадола составляет от 1,4 до 1,7 и от 1,7 до 2,0 для его основного метаболита - тапентадола-О-глюкуронида, что главным образом определялось по интервалу дозирования и периоду полувыведения тапентадола. Равновесная концентрация тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала прима внутрь таблеток, покрытых плночной оболочкой. Влияние пищи max max Распределение Метаболизм % % Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием. Выведение Тапентадол и его метаболиты экскретируются почти полностью (99 %) почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1530 177 мл/мин. Конечный период полувыведения после прима тапентадола внутрь в таблетках, покрытых плночной оболочкой, составляет в среднем 4 часа. Особые категории пациентов Пожилые пациенты max Нарушение функции почек m ах Нарушение функции печени m ах Фармакокинетические взаимодействия Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), И только малое количество метаболизируется через окислительные процессы 1 фазы. Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола е напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17 % и 57 % соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось. Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны. Фармакокинетика тапентадола не менялась под влиянием увеличения pH или перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванных омепразолом и метоклопрамидом соответственно. Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20 %). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счт замещения из связи с белками плазмы мала. Показания к применению Противопоказания - гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, - в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжлой бронхиальной астмой или гиперкапнией, - наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника, - острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами, - у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней, - тяжлая почечная недостаточность, - тяжлая печночная недостаточность, - возраст до 18 лет, - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Данные о применении тапентадола во время беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанного с тапентадолом, нс обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на центральную нервную систему, связанные с агонизмом к мю-опиоидным рецепторам). Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок. Применение препарата Палексия во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Роды Влияние тапентадола при применении во время родов неизвестно. Применять тапентадол в родах и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к мю-опиоидным рецепторам, новорожднные, чьи матери принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться на предмет возможного развития угнетения дыхания. Кормление грудью Информация по экскреции тапентадола в грудное молоко ограничена. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по тапентадолу указывают на экскрецию в грудное молоко, поэтому риск воздействия на вскармливаемого ребенка не может быть исключн. Препарат Палексия не следует назначать в период грудного вскармливания. Побочные действия Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках, покрытых плночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно лгкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль). В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (1/10), частые (1/100, <,1/10), нечастые (1 /1 000, <,1/100), редкие (1/10 000, <,1/1 000), очень редкие (<,1/10 000). Системно-органные классы Частота очень частые (1/10) частые (1/100, <,1/10) нечастые (1/1 000, <,1/100) редкие (1/10 000, <,1/1 000) Нарушения со стороны именной системы Гиперчувствительность* Нарушения со стороны обмена веществ и питания Снижение аппетита Нарушения психики Тревога, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна, необычные сновидения Подавленное настроение, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, повышенная возбудимость, беспокойство, эйфория Патологическое мышление Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, сонливость головная боль, Тремор Расстройство внимания, нарушение памяти, предобморочное состояние, седация, атаксия, дизартрия, гипестезии, парестезии, непроизвольные сокращения мышц Судороги, угнетение сознания, нарушения координации Нарушения со стороны органа зрения Нарушение зрения Нарушения со стороны сердца и сосудов Приливы Увеличение частоты сердечных сокращений, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления Снижение частоты сердечных сокращений Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Угнетение дыхания, снижение насыщения крови кислородом, одышка Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота Запор, диарея, диспепсия, сухость во рту Дискомфорт в животе Нарушение эвакуации содержимого желудка Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд, гипергидроз, сыпь Крапивница Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Мышечные спазмы Ощущение тяжести Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Затруднение мочеиспускания, поллакиурия Общие расстройства и нарушения в месте введения Астения, усталость, ощущение изменения температуры тела Синдром отмены, отек, необычные ощущения, ощущение опьянения, раздражительность, чувство расслабленности При постмаркетинговом применении препараты сообщались о редких случаях ангионевротического отка, анафилаксии и анафилактического шока. При приме препарата Палексия внутрь в таблетках, покрытых плночной оболочкой, длительностью до 90 дней отмечены случаи слабо выраженного синдрома отмены при резком прерывании терапии, но тяжести они классифицировались как лгкие. Тем нс менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома отмены и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения. При постмаркетинговом применении тапентадола были получены сообщения о возникновении у пациентов суицидальных мыслей. Причинно-следственной связи между возникновением суицидальных мыслей и применением тапентадола не установлено. Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Взаимодействие 1 Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, но времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов. Поскольку основным путм метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7. одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола. Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов микросомальных ферментов печени (например, рифампицина, фенобарбитала, препаратов зверобоя продырявленного), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов. Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания I норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз. При одновременном применении тапентадола с напроксеном и пробенецидом наблюдался рост AUC тапентадола на 17 % и 57 % соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось. Способ применения и дозы Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Палексия в таблетках, покрытых плночной оболочкой, для прима внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4 - 6 часов в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день прима препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после прима начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью. Препарат Палексия в таблетках, покрытых плночной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и нс растворяя. Препарат Палексия в таблетках, покрытых плночной оболочкой, может назначаться как до, так и после прима пищи. Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых плночной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная доза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются. Завершение лечения При одномоментном прекращении прима тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома отмены. Взрослые, имеющие хронические заболевания Нарушение функции почек Коррекции дозы у пациентов с лгкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжлым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано. Нарушение функции печени Коррекции дозы у пациентов с лгкой печночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с умеренно выраженной печночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых плночной оболочкой, не чаще одного раза каждые 8 часов (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением или уменьшением интервала между примами препарата. Опыта применения у пациентов с тяжлым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано. Пожилые пациенты (от 65 лет и старше) В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые. Применение у детей Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Передозировка Симптомы: Неотложная помощь: Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после прима внутрь. Перед очищением желудочно-кишечного тракта необходимо обезопасить дыхательные пути. Особые указания Возможное злоупотребление препаратом Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам. Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами мю-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости. Угнетение дыхания В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам мю-опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю-опиоидных рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводится как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю-опиоидных рецепторов. Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления Как и при применении других препаратов - агонистов мю-опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга. Судороги Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю-опиоидным рецепторам, препарат Палексия должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог. Печночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени выявлено повышение сывороточных концентраций тапентадола но сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печночной недостаточностью. Препарат Палексия у пациентов с тяжлым нарушением функции печени не изучался, и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов. Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков Препараты, обладающие сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчных путей и острым панкреатитом. Синдром отмены При одномоментном прекращении прима тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и, редко, галлюцинации. В целях профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой. Угнетение центральной нервной системы Одновременное применение тапентадола с другими анальгетиками-агонистами мю-опиоидных рецепторов, средствами для наркоза, производными фенотиазина, транквилизаторами, седативными препаратами, снотворными и другими препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (ЦНС), включая алкоголь и наркотики, может усиливать угнетение ЦНС. Лекарственные взаимодействия, ведущие к глубокой седации и коме могут развиться в случае одновременного применения этих препаратов с тапентадолом. Если такая комбинация необходима, следует решить вопрос о снижении дозы одного из препаратов. Снижение артериального давления Препарат Палексия может вызвать значительное снижение артериального давления особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза). Серотониновый синдром Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея. Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у нацистов с алкогольным делирием, токсическим психозом, с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Форма выпуска Таблетки, покрытые плночной оболочкой, 50 мг, 75 мг, 100 мг. Упаковка По 10 таблеток, покрытых плночной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ/алюминий. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия отпуска из аптек Условия хранения При температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей