БИСОПРОЛОЛ РЕНЕВАЛ табл. п/о плен. 5 мг №30

Состав 1 таблетка содержит: Активное вещество бисопролола гемифумарата 2,5мг 5 мг 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 32 мг 64 мг 128 мг маннитол 55,5 мг 111 мг 222 мг кросповидон 7 мг 14 мг 28 мг кремния диоксид коллоидный (аэросил) 2 мг 4 мг 8 мг магния стеарат 1 мг 2 мг 4 мг Средняя масса таблетки без оболочки 100 мг 200 мг 400 мг Вспомогательные вещества для оболочки гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,1 мг 4,2 мг 8,4 мг макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,6 мг 1,2 мг 2,4 мг титана диоксид 0,3 мг 0,554 мг 0,96 мг краситель хинолиновый желтый - 0,013 мг - краситель Понсо 4R - - 0,24 мг железа оксид желтый - 6,033 мг Средняя масса таблетки с оболочкой 103 мг 206 мг 412 мг Лекарственная форма Описание Дозировка 2,5 мг: Дозировка 5 мг: Дозировка 10 мг: На поперечном разрезе таблеток всех дозировок ядро белого или почти белого цвета. Фармакодинамика 1 1 1 2 2 Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При АГ эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). 2 Фармакокинетика Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект первичного прохождения через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%). in vitro Связь с белками плазмы крови - около 30%. Объм распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая. 1/2 Пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. 1/2 Показания к применению - Артериальная гипертензия, - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, - острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, - кардиогенный шок, - коллапс, - атриовентрикулярная блокада II-III степени, без кардиостимулятора, - синоатриальная блокада, - синдром слабости синусового узла (СССУ), - брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд/мин), - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, - выраженные нарушения периферического кровообращения, - синдром Рейно, - метаболический ацидоз, - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО типа В), - сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда, - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия. Бисопролол не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить. Побочные действия Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%, часто - не менее 1%, но менее 10%, нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%, редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны сердца и сосудов: Со стороны нервной системы: Со стороны органов чувств: Со стороны дыхательной системы Со стороны пищеварительной системы: Со стороны опорно-двигательного аппарата Со стороны мочеполовой системы Лабораторные показатели Аллергические реакции: Со стороны кожных покровов: Прочие: Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Взаимодействие Антиаритмические средства I класса Антиаритмические средства III класса бета-адреноблокаторов для местного применения Парасимпатомиметики бета-адреномиметиками с адреномиметиками Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения Фенитоин средства для ингаляционной анестезии инсулина и гипогликемических средств лидокаина и ксантинов нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) глюкокортикостероиды и эстрогены Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов амиодарон и другие антиаритмические средства Нифедипин Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства недеполяризующих миорелаксантов кумаринов Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства с ингибиторами МАО Негидрированные алкалоиды спорыньи Эрготамин Сульфасалазин Рифампицин 1/2 Способ применения и дозы При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Лечение бисопрололом хронической сердечной недостаточности Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки препарата бисопролол по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1/2 таблетки по 2,5 мг), и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2-х или более недель. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная суточная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности возможно с первого дня применения препарата. Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или отмена его приема. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Лечение бисопрололом при нарушении функции почек или печени При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировка дозы. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. Лечение бисопрололом пожилых пациентов Коррекции дозы не требуется. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда (ИМ) в течение последних 3 месяцев. Передозировка Симптомы Лечение: При выраженной брадикардии внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. 2 Особые указания Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной АГ (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина(1-2 мг). Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышений дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Упаковка По 10, 15, 20 или, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Условия отпуска из аптек Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей