ЛОГИМАКС табл. пролонг. п/о 50+5 мг №30

Состав 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плночной оболочкой, содержит: активных веществ: вспомогательные вещества: в составе плночной оболочки таблетки Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-оранжевого цвета, на одной стороне гравировка А FG. Фармакодинамика Логимакс - комбинированное средство, которое оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. 1 Метопролол 1 2 Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению сердечного выброса и артериального давления (АД). В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина не препятствует нормальной физиологической вазодилатации. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени оказывает влияние на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как например, тахикардия. При терапии метопрололом концентрация глюкозы в плазме крови восстанавливается до нормального значения быстрее, чем при терапии неселективными бета- адреноблокаторами. Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и лежа, а также при физической нагрузке. В начале терапии вызывает увеличение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин. На фоне прима не отмечено изменений показателей водно-электролитного баланса крови. Фелодипин Фелодипин - производное дигидропиридина, является селективным БМКК и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость миокарда. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей и оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого влияния на концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbA1c). Фелодипин можно также назначать пациентам с дисфункцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или дислипидемией. Антигипертензивный эффект: Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения скорости канальцевой реабсорбции ионов натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Фармакокинетика Метопролол После приема внутрь метопролол полностью всасывается в кишечнике. Системная биодоступность метопролола в таблетках с замедленным высвобождением Беталок ЗОК составляет 30-40%. Подвергается метаболизму в печени главным образом под действием изофермента CYP2D6 с образованием 3-х основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения. Метопролол выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа. Около 5% от принятой дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть принятой дозы - в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%. Фелодипин m ах m ах 1/2 У больных с нарушением функции печени и пациентов пожилого возраста концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем возраст лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все метаболиты фармакологически неактивны. Около 70% от принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник. Менее 0,5% выводится почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Метопролол + Фелодипин Прием препарата Логимакс не приводит к изменению биодоступности активных компонентов по сравнению с раздельным одновременным приемом метопролола и фелодипина. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи. Показания к применению Артериальная гипертензия (может применяться в случаях, когда лечение бета-адреноблокаторами или БМКК производными дигидропиридинового ряда, применяемыми в монотерапии, не оказывают клинически значимого эффекта). Противопоказания Симптомы При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, нарушение сосудистого тонуса и бронхоспазм. Лечение Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента. С учетом клинической ситуации может быть выполнено промывание желудка и/или назначен активированный уголь. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают водитель ритма. 1 Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Логимакс не должен назначаться при беременности. Метопролол может применяться при беременности и в период лактации только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребнка. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода, новорожденных и у детей, находящихся на грудном вскармливании. Это следует учитывать при решении вопроса о назначении препарата в течение последнего триместра беременности и непосредственно перед родами. В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на данных, полученных на животных, о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться при беременности. БМКК могут ослаблять сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение длительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Грудное вскармливание Метопролол и фелодипин выделяются в грудное молоко. При необходимости применения препарата Логимаксв период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Побочные действия К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приме препарата Логимакс относятся: головная боль (11%), отек лодыжек, покраснение кожи лица, головокружение, тошнота и повышенная утомляемость. Данные побочные явления могут наблюдаться в начале лечения или при увеличении дозы, обычно проходят самостоятельно. Большинство данных эффектов объясняется вазодилатируюгцими свойствами фелодипина. Ниже перечислены побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении метопролола и фелодипина по отдельности. Частота развития побочных реакций приведена с использованием следующих условных обозначений: очень часто (1/10), часто (1/100, <,1/10), нечасто (1/1000, <,1/100), редко (1/10000, <,1/1000), очень редко (<,1/10000). Сообщалось о следующих побочных явлениях метопролола: Со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко - тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ и питания: Нечасто - увеличение массы тела. Со стороны психики: Нечасто - депрессия, снижение способности к концентрации внимания, кошмарные сновидения, нарушение сна, редко - возбудимость, чувство тревоги, очень редко - амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны нервной системы: Часто - головокружение, головная боль, нечасто - парестезии, очень редко - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны органа зрения: Редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Со стороны органа слуха: Очень редко - звон в ушах. Со стороны сердца: Часто - брадикардия, ощущение сердцебиения, нечасто - обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности, АV блокада I степени, боль в груди, редко - нарушение проводимости, аритмии. Со стороны сосудов: Часто - постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, очень редко - гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны дыхательной системы: Часто - одышка, нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом, редко - ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор, нечасто - рвота, редко - сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение, редко - выпадение волос, очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто - спазм мышц, очень редко - артралгия. Со стороны половых органов и молочной железы: Редко - импотенция/сексуальная дисфункция. Общие расстройства: Очень часто - повышенная утомляемость, нечасто - периферические отеки, редко - реакции повышенной чувствительности. Сообщалось о следующих побочных явлениях фелодипина: Со стороны нервной системы: Часто - головная боль, нечасто - головокружение, парестезии. Со стороны сердца: Нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: Часто - покраснение кожи лица, сопровождающееся ощущением жара, отек лодыжек, нечасто - выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у предрасположенных пациентов может вызывать обострение течения стенокардии, редко - обморок, очень редко - экстрасистолия. Со стороны эндокринной системы: Очень редко - гипергликемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто - тошнота, боль в животе, редко - рвота, очень редко - гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - экзантема, кожный зуд, редко - крапивница, очень редко - фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Редко - артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко - частое мочеиспускание. Со стороны половых органов и молочной железы: Редко - импотенция/сексуальная дисфункция. Общие расстройства: Очень часто - периферические отеки, нечасто - повышенная утомляемость, очень редко - реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Взаимодействие Совместный прием со средствами, взаимодействующими с системой ферментов цитохрома Р450, может повлиять на концентрацию метопролола и фелодипина в плазме крови. Не отмечается взаимодействия между метопрололом и фелодипином, поскольку они метаболизируются с помощью различных изоферментов системы цитохрома Р450. Взаимодействие с метопрололом Метопролол является субстратом для изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин, могут изменять концентрацию метопролола в плазме крови. Может потребоваться снижение дозы препарата Логимакс при сочетанном применении с данными лекарственными средствами. Взаимодействие с фелодипином Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему цитохрома Р450: m ах Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450 m ах m ах m ах Такролимус: Циклоспорин: m ах Циметидин: mах Следует избегать совместного применения препарата Логимакс со следующими средствами: Производные барбитуровой кислоты: Пропафенон: Верапамил: Коррекция дозы препарата Логимакс может потребоваться при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: Антиаритмические средства I класса: Дифенгидрамин: Клонидин: Дилтиазем: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Фенилпропаноламин: Эпинефрин: Хинидин: Амиодарон: Рифампицин: Сердечные гликозиды: Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (в форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне прима бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних. Способ применения и дозы Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Доза препарата Логимакс подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или БМКК. начальная доза Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать дозу препарата для пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (см. разделы Противопоказания и Особые указания). Нарушение функции печени Обычно нет необходимости корректировать дозу препарата для пациентов с циррозом печени, так как метопролол связывается с белками крови лишь в незначительной степени (5-10%). При наличии симптомов выраженного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операции по портокавальному шунтированию) не следует принимать более 1 таблетки препарата Логимакс в сутки. Пациенты пожилого возраста Обычно достаточно 1 таблетки препарата Логимакс 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток 1 раз в день. Дети Опыт применения препарата у детей до 18 лет отсутствует. Передозировка Симптомы При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, нарушение сосудистого тонуса и бронхоспазм. Лечение Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента. С учетом клинической ситуации может быть выполнено промывание желудка и/или назначен активированный уголь. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают водитель ритма. 1 Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Особые указания Следует соблюдать осторожность при совместном применении с сердечными гликозидами. Логимакс может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения, например, перемежающуюся хромоту. Требуется особая осторожность при следующих состояниях: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), аортальный стеноз, нарушение функции печени, инфаркт миокарда, осложненный острой сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда, острый метаболический ацидоз. Не рекомендуется начинать лечение препаратом Логимакс у пациентов, ранее не получавших антигипертензивную терапию. Не рекомендуется назначать препарат пациентам со скрытой или выявленной сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями без соответствующей терапии. Применение препарата Логимакс может оказывать влияние на углеводный обмен или маскировать гипогликемию, вместе с тем при применении препарата Логимакс риск воздействия на углеводный обмен меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. В отдельных случаях, имеющиеся нарушения AV-проводимости могут усиливаться, приводя к AV блокаде. Пациентам, принимающим Логимакс не следует вводить внутривенно БМКК типа верапамила. 1 2 2 На фоне приема бета-адреноблокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму. Применение эпинефрина (адреналина) в обычно применяемой дозе не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту. Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется параллельно с препаратом Логимакс назначать альфа-адреноблокаторы. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от прима препарата (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия). Следует избегать совместного применения таких препаратов. Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Следует избегать прима препарата Логимакс с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо избегать резкой отмены приема бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений из-за возможного усиления симптомов хронической сердечной недостаточности и увеличения риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. При необходимости отмену препарата Логимакс следует проводить постепенно путем снижения дозы в течение 1-2 недель. Не рекомендуется прекращать лечение бета-адреноблокаторами пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство. В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о получаемой терапии препаратом Логимакс. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой оболочки языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/парадонтитом. Этого побочного эффекта можно избежать или уменьшить степень его проявления при помощи соблюдения тщательной гигиены полости рта. Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется одновременно назначать альфа-адреноблокаторы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период терапии препаратом Логимакс необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость). Форма выпуска Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг + 5 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения При температуре не выше 30 С, в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.