ЛАТАКУЛИН капли глазные 0,005% фл. 7,5 мл

Состав 1 мл латанопрост 50 мкг Вспомогательные вещества Важно: не содержит консервантов. Лекарственная форма Капли глазные Описание Капли глазные Действие Противоглаукомный препарат - синтетический аналог простагландина F2? Фармакодинамика Механизм действия и фармакодинамические эффекты 2? Исследования на животных и у человека показывают, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока, кроме того, у человека также описано небольшое повышение пропускной способности оттока (снижение сопротивления оттоку). Клиническая эффективность и безопасность Опорные исследования показали, что латанопрост эффективен при использовании в качестве монотерапии. Кроме того, в клинических исследованиях оценивали применение препарата в составе комбинированной терапии. Это, среди прочего, исследования, демонстрирующие эффективность латанопроста в комбинации с антагонистами ?-адренергических рецепторов (тимололом). Краткосрочные исследования (1 или 2 недели) свидетельствуют в пользу того, что действие латанопроста аддитивно при его применении в комбинации с агонистами адренергических рецепторов (дипивалил эпинефрином), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламидом) и, по крайней мере частично, аддитивно при его применении с агонистами холинергических рецепторов (пилокарпином). Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает существенного действия на выработку внутриглазной жидкости. Не было выявлено какого-либо действия латанопроста на гематоофтальмический барьер. У обезьян и в клинических дозах латанопрост оказывает лишь незначительное влияние на внутриглазное кровообращение, если вообще оказывает. Однако при местном применении могли развиваться легкая или умеренная конъюнктивальная или эписклеральная гиперемия. По данным флюоресцентной ангиографии длительное местное лечение латанопростом обезьян после экстракапсулярной экстракции катаракты не оказывало никакого влияния на кровеносные сосуды сетчатки. При краткосрочном применении у пациентов с псевдофакией латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеина в задний сегмент глаза. При применении латанопроста в клинических дозах значимого фармакологического воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы не наблюдалось. Дети Эффективность латанопроста у пациентов детского возраста ?18 лет продемонстрирована в 12-недельном двойном слепом клиническом исследовании, в котором латанопрост сравнивали с тимололом у 107 пациентов с внутриглазной гипертензией и детской глаукомой. Новорожденные должны были иметь гестационный возраст не менее 36 недель. Пациенты были рандомизированы для получения либо латанопроста в дозировке 50 мкг/мл 1 раз/сут, либо тимолола 0.5% (или тимолола 0.25% для пациентов младше 3 лет) 2 раза/сут. Первичной конечной точкой оценки эффективности было среднее снижение ВГД относительно исходного уровня через 12 недель лечения. Среднее снижение ВГД было аналогичным в 2 группах терапии (латанопрост и тимолол). Во всех исследуемых возрастных группах (от 0 до <3 лет, от 3 до <12 лет и от 12 до 18 лет) среднее снижение ВГД после 12 недель лечения в группе латанопроста было таким же, как и в группе тимолола. Тем не менее, данные по эффективности латанопроста в возрастной группе от 0 до <3 лет получены только для 13 пациентов, а для 4 пациентов, которые представляли возрастную группу от 0 до <1 года, соответствующей эффективности не было продемонстрировано. Данные по применению у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют. Аналогичным образом, снижение ВГД у пациентов с первичной врожденной глаукомой (ПВГ) было одинаковым в 2 группах терапии (латанопрост и тимолол). Схожие результаты наблюдались в другой подгруппе (не первичная врожденная глаукома, например: ювенильная открытоугольная глаукома, афакическая глаукома). Снижение ВГД, наблюдавшееся после первой недели лечения (см. таблицу ниже), сохранялось в течение 12 недель исследования, так же, как и у взрослых. Снижение ВГД (мм рт.ст.) через 12 недель по группам активного лечения и исходному диагнозу Фармакокинетика Всасывание Латанопрост (молекулярная масса 432.58) представляет собой изопропиловый эфир и является пролекарством, которое само по себе неактивно, но после гидролиза до кислоты латанопрост приобретает биологическую активность. Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и, полностью гидролизованным при прохождении через нее, попадает во внутриглазную жидкость. Распределение Исследования у человека показывают, что концентрация во внутриглазной жидкости достигает максимума примерно через 2 ч после местного применения. После местного применения у обезьян латанопрост в основном распределяется в переднем сегменте глаза, конъюнктиве и веках. Лишь незначительная часть препарата достигает заднего сегмента глаза. Метаболизм и выведение 1/2 Дети 1/2 Показания к применению снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом; снижение повышенного ВГД у детей в возрасте старше 1 года с повышенным ВГД и глаукомой. Противопоказания повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Безопасность применения латанопроста во время беременности у человека не установлена. Препарат Латакулин может оказывать токсические эффекты на течение беременности, плод и новорожденного. Применение во время беременности противопоказано. Период грудного вскармливания Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому применение препарата Латакулин во время грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность Влияние латанопроста на мужскую и женскую фертильность в исследованиях на животных не обнаружено. Применение у детей Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 1 года (эффективность и безопасность не установлены). Побочные действия Резюме профиля безопасности Большая часть нежелательных реакций (НР) затрагивает систему органов зрения. В 5-летнем открытом исследовании безопасности латанопроста пигментация радужной оболочки развилась у 33% пациентов (см. раздел Особые указания"). Другие НР со стороны органа зрения были в основном кратковременными и возникали во время применения препарата. Табличное резюме нежелательных реакций НР, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов, а также частотой их встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). Очень часто (?1/10) Часто (от ?1/100 до <1/10) Нечасто (от ?1/1000 до <1/100 Редко (от ?1/10000 до <1/1000) Очень редко (<1/10000) Инфекции и инвазии Герпетический кератит Со стороны нервной системы Головная боль*, головокружение* Со стороны органа зрения Гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная конъюнктивальная инъекция, раздражение глаза (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); изменения ресниц и пушковых волос века (удлинение, утолщение, усиление пигментации и увеличение густоты ресниц) Точечный кератит, в основном бессимптомный, блефарит, боль в глазу, фотофобия, конъюнктивит Отек века, сухость глаз, кератит, нечеткость зрения, макулярный отек, включая кистозный макулярный отек, увеит Ирит, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, трихиаз, дистихиаз, киста радужной оболочки, местная кожная реакция на веках, потемнение кожи век, псевдопемфигоид конъюнктивы Изменения в периорбитальной области и в области века, приводящие к углублению борозды века Со стороны сердца Стенокардия, ощущение сердцебиения Нестабильная стенокардия Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Бронхиальная астма, одышка Обострение бронхиальной астмы Со стороны ЖКТ Тошнота*, рвота* Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь Зуд Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Миалгия*, артралгия* Общие нарушения и реакции в месте введения Боль в грудной клетке * Нежелательные явления, выявленные после регистрации. У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель. Прочие особые популяции Дети В двух краткосрочных клинических исследованиях (?12 недель) с участием 93 (25 и 68) пациентов детского возраста профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых; новых НР выявлено не было. Краткосрочные профили безопасности в различных популяциях детского возраста были также сопоставимы (см. раздел "Фармакологическое действие"). НР, которые наблюдались чаще у пациентов детского возраста, чем у взрослых: ринофарингит и лихорадка. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза. Взаимодействие Сообщалось о случаях парадоксального повышения ВГД после одновременного офтальмологического применения двух аналогов простагландина. Одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов не рекомендуется. Несовместимость Латанопрост фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал - преципитация. Исследования in vitro показали, что при смешивании глазных капель, содержащих тиомерсал, с препаратами латанопроста происходит образование осадка. При использовании таких лекарственных препаратов глазные капли следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Дети Исследования взаимодействия проводились только у взрослых пациентов. Способ применения и дозы Взрослые Дети недоношенных (гестационный возраст менее 36 недель) детей возрастом до 1 года Способ применения Передозировка Симптомы: При случайном приеме препарата Латакулин внутрь следует учитывать следующую информацию: 1 флакон содержит 375 мкг латанопроста. Более 90% дозы метаболизируется после первого прохождения через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5.5–10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, повышенная утомляемость, приливы и чрезмерное потоотделение. У обезьян введение латанопроста путем в/в инфузии в дозах до 500 мкг/кг не оказывало существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. У обезьян в/в введение латанопроста сопровождалось временным бронхоспазмом. Однако у пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей клиническую дозу препарата Латакулин, не вызывало бронхоспазма. Лечение: Особые указания Препарат Латакулин не содержит консервантов. Латанопрост может постепенно изменить цвет глаз за счет увеличения содержания коричневого пигмента в радужке. До начала лечения пациентов следует проинформировать о возможном необратимом изменении цвета глаз. Применение лекарственного препарата на одном глазу может вызвать необратимую гетерохромию. Такое изменение цвета глаз преимущественно отмечалось у пациентов с неравномерно окрашенными радужками, а именно: каре-голубыми, серо-карими, желто-карими и зелено-карими. В исследованиях латанопроста потемнение, как правило, начиналось в течение первых 8 месяцев лечения, редко - в течение 2-го или 3-го года и не отмечалось по истечении 4 лет лечения. Прогрессирование пигментации радужки снижалось со временем и стабилизировалось через 5 лет. Данные об усилении пигментации в течение 5 лет отсутствуют. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов развивалась пигментация радужки (см. раздел "Побочное действие"). В большинстве случаев изменение цвета радужки было незначительным и, зачастую, клинически не выявлялось. Частота встречаемости колебалась от 7% до 85% у пациентов с радужками неодинакового цвета, преобладая у пациентов с желто-карими радужками. Изменения у пациентов с равномерно окрашенными радужками голубого цвета не наблюдались, в редких случаях изменения отмечались при равномерно окрашенных радужках серого, зеленого и карего цвета. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают карий цвет. После отмены терапии дальнейшая пигментация не отмечалась. По имеющимся клиническим данным изменение цвета не было связано с какими-либо симптомами или патологическими нарушениями. Препарат не оказывает влияние на невусы и лентиго радужной оболочки. Согласно результатам 5-летних клинических исследований, накопления пигмента в склеро-роговичной трабекулярной сети или иных отделах передней камеры глаза не отмечено. Показано, что потемнение радужки не приводит к нежелательным клиническим последствиям, поэтому применение латанопроста при возникновении такого потемнения можно продолжить. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Опыт применения латанопроста в терапии закрытоугольной и врожденной глаукомы, пигментной глаукомы, открытоугольной глаукомы у пациентов с псевдофакией ограничен. Отсутствуют сведения о применении латанопроста в лечении вторичной глаукомы вследствие воспалительных заболеваний глаз и неоваскулярной глаукомы. Латанопрост не оказывает влияние на величину зрачка. В связи с отсутствием опыта применения латанопроста в терапии острого приступа закрытоугольной глаукомы следует с осторожностью применять препарат у таких пациентов. В связи с тем, что сведения о применении латанопроста в послеоперационном периоде экстракции катаракты ограничены, следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой категории пациентов. 2? Макулярный отек (см. раздел "Побочное действие"), в т.ч. кистозный, отмечался в период терапии латанопростом преимущественно у пациентов с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, или у пациентов с факторами риска развития кистозного макулярного отека (в частности, при диабетической ретинопатии и окклюзии вен сетчатки). Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными интраокулярными линзами, а также пациентами с известными факторами риска развития кистозного отека макулы. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с факторами риска развития ирита/увеита. Опыт применения латанопроста пациентами с бронхиальной астмой ограничен, но в ряде случаев в пострегистрационном периоде отмечались обострение течения астмы и/или появление одышки. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста у этой категории пациентов (см. раздел "Побочное действие"). Отмечались случаи потемнения кожи периорбитальной области, которые у ряда пациентов носили обратимый характер при продолжении терапии латанопростом. Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты или изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц были обратимы и проходили после прекращения терапии. Дети Сведения об эффективности и безопасности применения латанопроста у детей младше года ограничены. Отсутствует опыт применения препарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель). Сведения о безопасности долгосрочного применения латанопроста у детей отсутствуют. При первичной врожденной глаукоме у детей от 0 до 3 лет стандартным методом лечения остается хирургическое вмешательство (гониотомия/трабекулотомия). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат Латакулин оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других офтальмологических лекарственных препаратов, возможно временное нарушение зрения. До восстановления нормального зрения управлять транспортными средствами или работать с механизмами не рекомендуется. Форма выпуска 7.5 мл - флаконы полиэтиленовые объемом 10 мл (1) с офтальмологическим дозатором нажимного типа - пачки картонные с наклейками для контроля первого вскрытия. Условия отпуска из аптек Препарат отпускают по рецепту. Условия хранения Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности Срок годности - 2 года. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ А.О. (Хорватия)