ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ РИХТЕР р-р д/инъекц. в/м (масл.) 50 мг/мл амп. 1 мл №5

Состав Действующее вещество: Вспомогательные вещества: Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения (масляный) Описание Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета. Фармакодинамика Галоперидол деканоат Препарат по химической структуре относится к производным бутирофенона, оказывает центральное антидофаминергическое действие и является высокоэффективным нейролептиком. Блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие невыражено, обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Терапевтический эффект может продолжаться до 6 нед. Фармакокинетика Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови. После внутримышечного введения абсорбция медленная и постоянная (за счет высвобождения из депо), максимальная концентрация активного галоперидола достигается в сыворотке крови к 3-9 дню, (у пожилых пациентов - 1 день), после чего снижается. Период полувыведения у данной лекарственной формы составляет 3 недели. Равновесная плазменная концентрация достигается после 2-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10,6-53,2 мкмоль/л). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гемотоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика галоперидола деканоата после внутримышечного введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе менее 450 мг и достигаемым при этом уровне галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Выделение из организма роисходит в форме метаболитэв, на 60% с калом, на 40% с мочой. Показания к применению Поддерживающая терапия хронических форм шизофрении в случаях, когда применявшийся ранее галоперидол оказывал хороший терапевтический эффект, особенно, если имеется необходимость в применении сильнодействующего нейролептика с мало выраженным седативным действием. Противопоказания Галоперидола деканоата Галоперидола деканоата Наиболее важные признаки передозировки: В экстремальных случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QТ. Лечение передозировки: При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственного дыхания. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно-важных функций организма. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норадреналина или дофамина). Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы. Диализ неэфективен. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность и кормление грудью. Результаты наблюдения за большим количеством больных показали, что галоперидол достоверно не увеличивает число врожденных патологий. В отдельных случаях описаны врожденные аномалии на фоне применения во время беременности галоперидола, как правило, в сочетании с другими препаратами. Таким образом, галоперидол можно назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемые преимущества однозначно превосходят возможный тератогенный эффект. Галоперидол проникает в материнское молоко. В некоторых случаях отмечены экстрапирамидные расстройства у новорожденных, мать которых принимала галоперидол. Поэтому при кормлении грудью галоперидол следует назначать также с тщательной оценкой соотношения ожидаемого эффекта и возможного риска. Побочные действия Галоперидола деканоата Экстрапирамидные симптомы Коррекция: следует назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического действия. Однако необходимо иметь в виду, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола. Поздняя дискинезия Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) Другие побочные явления со стороны ЦНС Пищеварительная система Эндокринная система Сердечно-сосудистая система Со стороны органов кроветворения Аллергические реакции Со стороны мочеполовой системы Лабораторные показатели Другие побочные явления Взаимодействие Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС - алкоголя, препаратов седативного и снотворного действия, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. В комбинации с метилдопой усиливает действие последней на ЦНС, увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления). Снижает антипаркинсоническое действие леводопы и других противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрассантов и ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому может увеличиваться их уровень в плазме крови, с усилением антихолинергического действия, а также токсичности, в т.ч. в отношении сердечно-сосудистой системы. Фармакокинетические исследования выявляли повышение, умеренной или средней степени выраженности, уровня галоперидола в сыворотке крови при совместном с галоперидолом применении следующих препаратов: хинидин, буспирон, флуоксетин. В случае необходимости их комбинирования может потребоваться снижение дозы галоперидола. При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др) концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их совместного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы галоперидола. В редких случаях при совместном применении галоперидола и солей лития наблюдались следующие расстройства: явления энцефалопатии, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, стволовая мозговая симптоматика, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства носят обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации неясна. При проявлении данных расстройств следует немедленно прекратить применение галоперидола. Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Галоперидол снижает эффективность применения антигипертензивньх средств из группы адреноблокаторов. Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперид алом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов). Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства средства могут усиливать М-холинолитическое влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола. Способ применения и дозы Допускаются только внутримышечные инъекции, внутривенно не вводить! Переход к применению препарата длительного действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принимает пероральный антипсихотический препарат (как правило, галоперидол). Расчет дозы препарата длительного действия проводят по применяемой перорально дозировке галоперидола или другого нейролептика. Галоперидола деканоата Галоперидола деканоата. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического ответа, дозу препарата можно повышать постепенно по 50 мг, до достижения оптимального эффекта. Общепринятая поддерживающая доза, вводимая каждые 4 недели, составляет 20-кратную от разовой суточной пероральной дозы галоперидола. Галоперидол деканоат У пожилых и ослабленных больных следует применять более низкие начальные дозы - 12,5 - 25 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, дозу препарата можно увеличить (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес.). Передозировка Галоперидола деканоата Галоперидола деканоата Наиболее важные признаки передозировки: В экстремальных случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QТ. Лечение передозировки: При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственного дыхания. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно-важных функций организма. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норадреналина или дофамина). Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы. Диализ неэфективен. Особые указания Галоперидола деканоата Галоперидол деканоат Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому галоперидол у больных с гипертиреозом применим только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии. Галоперидола деканоата Галоперидола деканоата Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать противопростудные безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены. Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу). Во время применения препарата нельзя употреблять спиртные напитки. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальный период лечения нельзя водить автомобиль или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяется в индивидуальном порядке. Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения (масляный). Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения При температуре не выше 25 С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ГЕДЕОН РИХТЕР