Фозиноприл Биоком Таблетки 10 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки белого или белого с желтым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.АПФ ингибиторДействующее веществоФозиноприлСоставОдна таблетка содержит: действующее вещество: фозиноприл натрия - 0,01 г вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектФозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат. Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие ингибирования АПФ фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости. Снижение кровотока в почках и скорости клубочковой фильтрации (СКФ), как правило, не наблюдается. Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием, за счет этого его антигипертензивное действие усиливается. Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 3-6 часов и сохраняется 24 часа. Антигипертензивное действие препарата проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа без значительного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Ортостатическая гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического действия может потребоваться 3-4 недели лечения. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет синдрома отмены даже при резком прекращении лечения. При хронической сердечной недостаточности положительный эффект фозиноприла достигается, главным образом, за счет торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Подавление ангиотензинпревращающего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности.ФармакокинетикаАбсорбция После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40 %. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться при приеме препарата во время еды. Ферментативный гидролиз фозиноприла с образованием фозиноприлата происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы. Распределение Фозиноприлат связывается с белками крови на > 95 %, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Метаболизм Через 1 час после перорального приема фозиноприлата натрия, менее 1 % фозиноприлата остается неизмененным, 75 % метаболизируются в активный фозиноприлат, 15-20 % в виде неактивного глюкуронида фозиноприлата, а оставшиеся 1 -5 % в виде активного 4-гидрокси метаболита. Выведение Фозиноприлат выводится из организма в равной степени печенью и почками. У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Тщ) фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 часов. Особые группы пациентов У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками плазмы крови заметно не изменяются. Сниженное выведение с мочой компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение площади под кривой концентрация-время (AUC) в плазме крови (менее, чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1,73 м2). У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, однако степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.Показания Артериальная гипертензия: монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами. Хроническая сердечная недостаточность: в составе комбинированной терапии. Противопоказания Повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата, другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе). Наследственный или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (в том числе и после приема других ингибиторов АПФ). Беременность и период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Одновременное применение фозиноприла с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Особые указания), - Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека. Применение при беременности и кормлении грудьюФозиноприл противопоказан во время беременности. Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре беременности может вызвать нарушение развития или даже гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне терапии фозиноприлом, следует как можно быстрее прекратить прием фозиноприла и перейти на альтернативную терапию. Если (в редких случаях) альтернативы ингибиторам АПФ для пациентки нет, следует проинформировать ее о потенциальном вреде терапии для развития плода и провести тщательное ультразвуковое исследование на предмет выявления патологии плода. Влияние на плод Нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких. При обнаружении олигогидроамниона терапию фозиноприлом не отменяют только в том случае, если оно проводится по жизненным показаниям. Следует, однако, иметь в виду то, что олигогидроамнион иногда обнаруживается только при наличии необратимых повреждений у плода. Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если у новорожденного отмечается олигурия, необходимо направить усилия на контроль артериального давления и поддержку почечной перфузии. Заменное переливание крови или диализ могут быть необходимы для восстановления артериального давления и замещения нарушенной функции почек. Фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови у взрослых при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. Опыта по выведению фозиноприла из циркулирующей крови у новорожденных нет. Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период грудного вскармливания.Способ применения и дозыВнутрь, независимо от времени приема пищи, желательно в одно и то же время. Дозу подбирают индивидуально. Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Затем дозу подбирают в зависимости от динамики снижения АД. Поддерживающая доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии достаточного антигипертензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков. При применении ингибиторов АПФ пациентами, получающими терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии фозино-прилом. Если прием фозиноприла начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг 1 раз в сутки при регулярном врачебном контроле за состоянием пациента. Пациентам с высокой активностью РААС, особенно с реноваскулярной гипертензией, нарушениями водно-электролитного баланса, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) или тяжелой артериальной гипертензией ввиду возможности возникновения внезапного снижения АД терапию фозиноприлом рекомендуется начинать под контролем врача. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Начинать терапию следует под контролем врача. При хорошей переносимости дозу повышают, увеличивая ее до 40 мг 1 раз в сутки (максимальная суточная доза). Для лечения ХСН фозиноприл обычно комбинируют с диуретиками и, при необходимости, сердечными гликозидами. Применение при нарушениях функции почек или печени Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями (через кишечник с желчью и почками), коррекции доз пациентам с нарушением функции почек или печени обычно не требуется, однако рекомендуется соблюдать осторожность. Рекомендуется начальная доза 10 мг 1 раз в сутки. Пожилые пациенты Различий в эффективности и безопасности терапии препаратом у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов обычно не требуется. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата. Дети до 18 лет Применение препарата у детей противопоказано.Побочные действияЧастота возникновения побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> или = 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> или = 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным). Инфекционные и паразитарные заболевания Часто: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит, вирусные инфекции. Частота неизвестна: пневмония, ларингит, синусит, трахеобронхит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: эозинофилия, лейкопения, воспаление лимфатических узлов, нейтропения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: обострение течения подагры, расстройство аппетита, колебания массы тела, гиперкалиемия. Нарушения со стороны психики Часто: изменение настроения, нарушение сна. Частота неизвестна: депрессия, расстройства поведения, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль, парестезия. Нечасто: обморок. Частота неизвестна: ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака, тремор, нарушение способности поддерживать равновесие, нарушение памяти, сонливость, острое нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны органа зрения Часто: нарушения зрения/зрительные расстройства. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Частота неизвестна: боль, шум в ушах, нарушения вестибулярного аппарата. Нарушения со стороны сердца Часто: ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия. Частота неизвестна: инфаркт миокарда, тахикардия, остановка сердца, нарушение сердечной проводимости. Нарушения со стороны сосудов Часто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Нечасто: шок. Частота неизвестна: гипертонический криз, приливы крови к коже лица, кровоизлияния, гипертензия, заболевания периферических сосудов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: сухой кашель, нарушение со стороны синусовых пазух. Частота неизвестна: одышка, бронхоспазм, застой в легких, дисфония, носовые кровотечения, синусит, боль в области грудной клетки. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, дисгевзия. Частота неизвестна: панкреатит, отечность языка, дисфагия, нарушение со стороны полости рта, вздутие живота, запор, метеоризм, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь. Нечасто: ангионевротический отек. Частота неизвестна: повышенное потоотделение, кровоизлияния в кожу (экхимоз), кожный зуд, дерматит, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: скелетно-мышечная боль, миалгия. Частота неизвестна: мышечная слабость, артрит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: нарушение мочеиспускания. Частота неизвестна: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Часто: сексуальная дисфункция. Частота неизвестна: нарушения со стороны предстательной железы. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, отеки, астения. Частота неизвестна: периферические отеки, боль, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные Часто: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Нечасто: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Редко: гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита. Частота неизвестна: повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Влияние на плод Нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидроамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких. ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор, временная гипервентиляция легких, тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, беспокойство и кашель. Лечение: пациента следует поместить в палату интенсивной терапии с тщательным контролем содержания электролитов и креатинина. Для снижения абсорбции препарата необходимо промывание желудка, назначение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема фозиноприла. В случае выраженного снижения АД уложить пациента, ноги приподнять и произвести внутривенное (в/в) введение 0,9 % раствора натрия хлорида, в/в введение катехоламинов. При выраженной брадикардии - введение атропина, в некоторых случаях может потребоваться применение электрокардиостимулятора. Фозиноприлат не выводится в ходе диализа или перитонеального диализа.Взаимодействие с другими препаратамиДвойная блокадаренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС) В литературе сообщалось, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) ассоциируется с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на РААС. Двойную блокаду (например, назначение ингибиторов АПФ с АРА II или алискиреном) следует проводить только в отдельных определенных ситуациях, регулярно контролируя функцию почек. Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, эплеренон, триамтерен), препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая антагонисты рецепторов к ангиотензину II, гепарин, такролимус, циклоспорин, препараты, содержащие ко-тримоксазол триметоприм + сульфаметоксазол), повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии. Калийнесберегающие (тиазидные и петлевые) диуретики При одновременном применении фозиноприла с диуретиками, особенно в начале терапии диуретиками, а также в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление натрия, или с гемодиализом, может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла. Другие гипотензивные лекарственные средства Гипотензивные препараты, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие фозиноприла. Препараты лития У пациентов, получающих фозиноприл одновременно с препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (рекомендуется тщательный мониторинг содержания лития в плазме крови). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сутки) Известно, что индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в т. ч.