БИКАЛУТАМИД ТЕВА табл. п/о плен. 150 мг №28

Состав В 1 таблетке содержится: активное вещество: вспомогательные вещества: оболочка: Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Таблетки 50 мг Таблетки 150 мг: Фармакодинамика Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение прима бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. Фармакокинетика 1/2 1/2 При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в плазме крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)- энантиомера из плазмы крови. Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях. Показания к применению - Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормоном (ГнРГ) или хирургической кастрацией, - местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией, - местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы. Противопоказания Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. Побочные действия Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, <, 1/10), нечасто ( 1/1000, <, 1/100), редко ( 1/10000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), неизвестная частота - имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта. Со стороны крови и лимфатической системы: Со стороны иммунной системы: Со стороны нервной системы: Со стороны сердечно-сосудистой системы: - неизвестная частота Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто редко Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - Со стороны почек и мочевыводящих путей: - Со стороны половых органов и молочной железы: часто Со стороны обмена веществ и питания: часто Прочие: - часто * Побочные эффекты, которые встречались при одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ очень часто, ** побочные эффекты, которые были отмечены только при одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ. Взаимодействие Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. in vitro Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала применения или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента. Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных препаратов, например, циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками). Способ применения и дозы Взрослые мужчины (в т. ч. пожилые) При распространнном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией При местнораспространенном раке предстательной железы Нарушения функции почек Нарушения функции печени Передозировка Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение Особые указания Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, целесообразно перед началом применения препарата Бикалутамид-Тева оценить состояние функции печени, а во время лечения - периодически проводить контроль ее состояния. Большинство изменений функции печени развиваются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом. Препарат Бикалутамид-Тева должен с осторожностью использоваться при умеренном и тяжелом нарушении функции печени. В случае появления желтухи или повышения активности аланинаминотрансферазы в два раза выше верхней границы нормы прием препарата необходимо прекратить. При применении препарата Бикалутамид-Тева рекомендуется проводить периодическую оценку уровня простатспецифического антигена (ПСА). Если прогрессирование заболевания происходит на фоне повышения уровня ПСА, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева. При назначении препарата Бикалутамид-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Бикалутамид-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3А4. При применении препарата Бикалутамид-Тева с аналогами ГнРГ описаны случаи снижения толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете, поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций при приеме бикалутамида в связи с возможностью развития головокружения и сонливости. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.Не применять по истечении срока годности. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ТЕВА