Моксонидин-СЗ Таблетки 0,4 мг 28 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цветаДействующее веществоМоксонидинСостав1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:действующее вещество: моксонидин - 0,4 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 19,5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 25,0 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,4 мг, натрия стеарилфумарат - 1,0 мг,вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,60 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,64 мг, тальк - 0,45 мг, титана диоксид Е171 - 0,29 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0,02 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектГипотензивное средство центрального действияМоксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови составляет 7,2%.МетаболизмОсновной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензиейПо сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.Фармакокинетика в пожилом возрастеОтмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.Фармакокинетика у детейМоксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.Фармакокинетика при почечной недостаточностиВыведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Тi/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организмепациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.ПоказанияАртериальная гипертензия.Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), атриовентрикулярная блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период грудного вскармливания, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).Применение при беременности и кормлении грудьюБеременностьКлинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-СЗ у беременных отсутствуют.В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливанияМоксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозы1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:действующее вещество: моксонидин - 0,4 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 19,5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 25,0 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,4 мг, натрия стеарилфумарат - 1,0 мг,вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,60 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,64 мг, тальк - 0,45 мг, титана диоксид Е171 - 0,29 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0,02 мг.Побочные действияНаиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты.Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.Со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.Со стороны сердечно-сосудистой системы:Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.Со стороны желудочно-кишечного тракта:Очень часто: сухость во рту.Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь, зуд.Нечасто: ангионевротический отек.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто: звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто: боль в спине.Нечасто: боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения:Часто: астения.Нечасто: периферические отеки.(* - частота сопоставима с плацебо).ПередозировкаНаиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты.Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.Со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.Со стороны сердечно-сосудистой системы:Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.Со стороны желудочно-кишечного тракта:Очень часто: сухость во рту.Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь, зуд.Нечасто: ангионевротический отек.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто: звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто: боль в спине.Нечасто: боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения:Часто: астения.Нечасто: периферические отеки.(* - частота сопоставима с плацебо).Взаимодействие с другими препаратамиСовместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.Особые указанияВо время лечения необходим регулярный контроль АД.В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.При необходимости отмены одновременного принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД.Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течении двух недель.У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектГипотензивное средство центрального действияМоксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови составляет 7,2%.МетаболизмОсновной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензиейПо сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.Фармакокинетика в пожилом возрастеОтмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.Фармакокинетика у детейМоксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.Фармакокинетика при почечной недостаточностиВыведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Тi/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организмепациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.ПоказанияАртериальная гипертензия.Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), атриовентрикулярная блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период грудного вскармливания, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).Применение при беременности и кормлении грудьюБеременностьКлинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-СЗ у беременных отсутствуют.В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливанияМоксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозы1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:действующее вещество: моксонидин - 0,4 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 19,5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 25,0 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,4 мг, натрия стеарилфумарат - 1,0 мг,вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,60 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,64 мг, тальк - 0,45 мг, титана диоксид Е171 - 0,29 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0,02 мг.Побочные действияНаиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты.Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.Со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.Со стороны сердечно-сосудистой системы:Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.Со стороны желудочно-кишечного тракта:Очень часто: сухость во рту.Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь, зуд.Нечасто: ангионевротический отек.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто: звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто: боль в спине.Нечасто: боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения:Часто: астения.Нечасто: периферические отеки.(* - частота сопоставима с плацебо).ПередозировкаНаиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты.Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.Со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.Со стороны сердечно-сосудистой системы:Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.Со стороны желудочно-кишечного тракта:Очень часто: сухость во рту.Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь, зуд.Нечасто: ангионевротический отек.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто: звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто: боль в спине.Нечасто: боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения:Часто: астения.Нечасто: периферические отеки.(* - частота сопоставима с плацебо).Взаимодействие с другими препаратамиСовместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.