РИДЕЛАТ-С р-р д/инъекц. в/в 10 мг/мл амп. 5 мл №10

Состав Лекарственная форма Описание Фармакодинамика Недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Снижая чувствительность н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в т.ч. дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг. В дозах 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемую, пропорциональную величине введенной дозы релаксацию скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы - через 35 мин, не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Способствует высвобождению гистамина. Клиническая продолжительность действия после внутривенного введения (период спонтанного восстановления 25 % сократительной способности скелетных мышц) составляет 35-45 мин, общая продолжительность (период спонтанного восстановления 90 % сократительной способности скелетных мышц) - 60-70 мин. Фармакокинетика Показания к применению Противопоказания - Повышенная чувствительность к препарату (или его компонентам) и к гистамину (см, разделы: "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания"); - новорожденные и дети до 1 мес, (более чувствительны к эффектам недеполяризующих миорелаксантов; дозы для детей младше 1 мес. не установлены). С осторожностью: - рак бронхов; - нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания); - дегидратация; - тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия (КЩР); - артериальная гипотензия; - гипотермия; - миастения gravis; - беременность, период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период лактации"). Применение при беременности и кормлении грудью Риделат-С не следует применять при беременности, если потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода. Риделат-С можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз он проникает через плаценту в незначительных количествах. Проникая через плаценту в небольших количествах, не вызывает побочных эффектов у новорожденных, поэтому может применяться во время кесарева сечения (следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных). Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (АД), умеренная тахикардия; аритмия. Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции. Прочие: повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией (может, особенно у детей, привести к развитию острой почечной недостаточности), злокачественная гипертермия; судороги. Местные реакции: гиперемия в месте введения. Взаимодействие Фармакодинамическое. Эфир диэтиловый, в меньшей степени галотан, гексобарбитал, тиопентал натрия усиливают и удлиняют действие атракурия безилата. Аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимиксины), спектиномицин, капреомицин, амфотерицин В, триметоприм, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, антиаритмические ЛС (пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК), лидокаин, прокаинамид, хинидин), прокаин (в/в), диуретики (фуросемид, этакриновая кислота, индапамид, маннитол, тиазидные, ацетазоламид), глюкокортикостероиды (ГКС), минералокортикоиды, магния сульфат, кетамин, соли лития, ганглиоблокаторы (триметафана камзилат, гексаметония бензосульфонат), деполяризующие миорелаксанты, цитраты усиливают нервно-мышечную блокаду, Атракурия безилат снижает эффект ингибиторов холинэстеразы, в т.ч. эдрофония хлорида (может потребоваться коррекция их доз). Антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические ЛС (прокаинамид, хинидин), противоревматические ЛС (хлорохин, D-пеницилламин), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром, что может приводить к развитию гиперчувствительности к препарату. Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом), при этом не снижается риск развития брадикардии и снижения АД, вызываемые наркотическими анальгетиками (особенно у пациентов с нарушениями функции миокарда и/или на фоне назначения бета-адреноблокаторов), более того - увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии (применение блокаторов Н1- или Н2-гистаминовьк рецепторов может предупредить развитие или снизить степень выраженности этих неблагоприятных эффектов). Атракурия безилат усиливает гистаминозависимые побочные эффекты, вызываемые наркотическими анальгетиками (за исключением алфентанила, фентанила и суфентанила, не вызывающих высвобождение гистамина) (см. раздел "Особые указания"). Ингаляционные анестетики (в т.ч. энфлуран, изофлуран) усиливают эффект (дозу периферических миорелаксантов следует снижать до 1/3-1/2 от обычно рекомендуемой). Препараты кальция снижают эффект. Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов. Деполяризующий мышечный релаксант суксаметония хлорид не следует назначать для увеличения продолжительности нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими блокаторами, поскольку это может вызвать блокаду, сложную для купирования ингибиторами холинэстеразы, и ее удлинение. Фармацевтическое. Не смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или другим щелочным раствором (инактивация). Раствор Риделат-С гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови (см. раздел "Особые указания"). Совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0,5-0,9 мг/мл при дневном свете и температуре до + 30 °С): раствор натрия хлорида 0,9 % для в/в введения - в течение не менее 24 ч, 5 % раствор декстрозы для в/в введения -8 ч, раствор Рингера для инъекций -8 ч, раствор натрия хлорида 0,18 % и декстрозы 4 % для в/в введения -8 ч, раствор натриевой соли молочной кислоты (раствор Хартмана) для в/в введения -4 ч. Способ применения и дозы Внутривенно (в/в). Взрослые Дозы Риделат-С устанавливаются индивидуально и зависят от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Болюсное введение Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут. Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Риделат-С в дозе 0,5-0,6 мг/кг. Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Риделат-С из расчета 0,1-0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата. Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат и эдрофония хлорид) в сочетании с атропином (без появления признаков рекураризации). Инфузионное введение После начального болюсного введения Риделат-С в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно- мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Такой способ введения Риделат-С может быть рекомендован при операциях на легких и сердце. При искусственной гипотермии для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза. Дети Доза у детей 1-24 мес - 0,3-0,4 мг/кг; детям старше одного года Риделат-С назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела. Дозы для детей младше 1 мес не установлены (см. раздел "Противопоказания"). Лица пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста Риделат-С назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно. Применение при нарушении функции печени или почек При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Риделат-С назначают в стандартных дозах. Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу Риделат-С следует вводить в течение не менее 60 секунд. Применение в отделениях интенсивной терапии Для поддержания миоплегии после начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг Риделат-С можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). У разных пациентов величина дозы не одинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов могут потребоваться такие низкие дозы, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), и такие высокие дозы, как 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости обычно происходит приблизительно через 60 минут после инфузии Риделат-С и его скорость не зависит от длительности введения препарата. Инструкция по разведению Риделат-С совместим с нижеследующими инфузионными растворами. Инфузионные растворы Период стабильности Раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий (0,9 %) 24 часа Раствор декстрозы для внутривенных инфузий (5 %) 8 часов Раствор Рингера для инъекций 8 часов Раствор натрия хлорида (0,18%) и декстрозы (4%) для внутривенных инфузий 8 часов Раствор Хартманна для инъекций 4 часа Раствор Риделат-С при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 30 °С. Передозировка Симптомы: удлинение нервно-мышечного блока и его последствия (чрезмерное снижение АД, коллапс, остановка дыхания, паралич мышц, шок). Лечение: ИВЛ на фоне седативной терапии до восстановления спонтанного дыхания, введение антагонистов - ингибиторов холинэстеразы в сочетании с атропином, при коллапсе и шоке - восстановление объема циркулирующей крови, назначение гипертензивных лекарственных средств (ЛС), симптоматическая терапия. Особые указания Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание, атракурия безилат следует применять только во время общей анестезии под наблюдением квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и ИВЛ. При введении ЛС для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо после инъекции каждого ЛС проводить промывание катетера 0,9 % раствором натрия хлорида. Преимущество перед другими недеполяризующими миорелаксантами заключается в отсутствии кумуляции при повторных введениях (при повторном болюсном и капельном введении нет необходимости в изменении режима дозирования). Вызываемый нервно-мышечный блок быстро и полностью устраняется неостигмина бромидом, которому предшествует введение атропина (полная нервно-мышечная блокада устраняется через 5-10 мин и не зависит от суммарной величины введенной дозы, от возраста больного и от наличия печеночно-почечной патологии). У больных тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного баланса могут наблюдаться явления гиперчувствительности. Не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога и при наличии средств для эндотрахеальной интубации и ИВЛ. При назначении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает значительного влияния на частоту сердечного ритма и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции. Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами. Раствор атракурия безилата гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что потребует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от длительности периода времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога. Форма выпуска Условия отпуска из аптек Условия хранения Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей