КОНКОР НСТ табл. п/о плен. 2,5+6,25 мг №30

Состав 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 2,5 мг + 6,25 мг содержит: Ядро таблетки: Активные вещества: *Бисопролола гемифумарат 2,50 мг Гидрохлоротиазид 6,25 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат vs 1,00 мг; кросповидон 3,00 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок 6,75 мг; крахмал кукурузный, прежелатинизированный 6,75 мг; целлюлоза микрокристаллическая 37,50 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок 75,00 мг. Пленочная оболочка: Опадрай® желтый 3,5000 мг (полисорбат 80 vs 0,0350 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,0890 мг; макрогол 400 0,2800 мг; титана диоксид 0,8910 мг; гипромеллоза 2910/3 1,1025 мг; гипромеллоза 2910/6 1,1025 мг) Лекарственная форма Описание Действие Комбинированное антигипертензивное средство. Фармакодинамика Фармакокинетика Бисопролол Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов. Обладает высокой биодоступностью (88%) с очень низким эффектом первого прохождения через печень. Прием пищи на биодоступность не влияет. Для доз от 5 до 40 мг кинетика является линейной. Распределение. Связь с белками плазмы крови около 30%, объем распределения большой (около 3 л/кг). Метаболизм. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печеночный клиренс приблизительно сопостовимы. Половина введенной дозы выводится в неизменном виде почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс составляет около 15 л/час. Гидрохлоротиазид Всасывание. После приема внутрь около 80 % гидрохлоротиазида всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Распределение. Связь с белками плазмы крови 40%. Выведение. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов. В случае почечной и сердечной недостаточности почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. У пациентов пожилого возраста так же возможно увеличение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax). Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком Показания к применению Противопоказания повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата, ? тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма, симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в том числе синдром Рейно, метаболический ацидоз, ? тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, одновременное применение с сультопридом, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Применение у детей Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет Побочные действия Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редкие: лейкопения, тромбоцитопения Очень редкие: агранулоцитоз Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечастые: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно- электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия) Очень редкие: метаболический алкалоз Нарушения психики Нечастые: депрессия, бессонница Редкие: галлюцинации, ночные кошмары Нарушения со стороны нервной системы Частые: головокружение*, головная боль* Нарушения со стороны органа зрения Редкие: снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения Очень редкие: конъюнктивит Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редкие: нарушения слуха Нарушения со стороны сердца Нечастые: брадикардия, нарушение AV проводимости, усугубление симптомов течения ХСН Нарушения со стороны сосудов Частые: ощущение похолодания или онемения в конечностях Нечастые: ортостатическая гипотензия Редкие: обморок (синкопе) Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечастые: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе Редкие: аллергический ринит Частота не установлена: интерстициальная легочная болезнь Нарушения со стороны пищеварительной системы Частые: тошнота, рвота, диарея, запор Нечастые: боль в животе Очень редкие: панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редкие: гепатит, желтуха Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редкие: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные «приливы» крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница Очень редкие: алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечастые: мышечная слабость, судороги мышц Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редкие: нарушение потенции Общие расстройства и нарушения в месте введения Частые: повышенная утомляемость* Нечастые: астения Очень редкие: боль в груди Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Нечастые: повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия Редкие: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) * Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Необходимо информировать лечащего врача обо всех возникающих побочных эффектах. Взаимодействие Противопоказанные комбинации Сультоприд: одновременное применение с бисопрололом может увеличивать риск развития желудочковой аритмии. Нерекомендуемые комбинации Литий: гидрохлоротиазид может усиливать кардиотоксический и нейротоксический эффекты лития, снижая выведение последнего из организма. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема: при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): при одновременном применении с препаратом Лодоз могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Однако не следует прерывать лечение без консультации лечащего врача. Резкая отмена, особенно до отмены бета- адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, амлодипин): при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения функции желудочков сердца. Гипотензивные средства и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, баклофен): в комбинации с препаратом Лодоз могут увеличивать риск развития гипотензии. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, каптоприл, эналаприл), антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск значительного снижения АД и/или острая почечная недостаточность в начале лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с гипонатриемией (в особенности у пациентов со стенозом почечной артерии). Если предшествующий прием диуретиков вызвал гипонатриемию, необходимо либо прекратить прием диуретиков за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ, либо начинать лечение последними в малых дозах, с постепенным их увеличением. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости. Антиаритмические средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (класс IA, например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и класс III, например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритимии, в том числе тахикардии по типу «пируэт». Другие средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (например, астемизол, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин, некоторые нейролептики): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритимии, в том числе тахикардии по типу «пируэт». М-холиномиметики: при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: гипогликемическое действие может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии, например, такихардию. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии: могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия бисопролола, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»). Сердечные гликозиды: при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, вызывать развитие брадикардии. При возникновении гипокалиемии и/или гипомагниемии во время лечения препаратом Лодоз, может проявляться повышенная чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, что приводит к усилению эффекта и побочного действия гликозидов. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. У пациентов с гиповолемией одновременное применение НПВП может инициировать острую почечную недостаточность. Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин): одновременное применение с препаратом Лодоз может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Адреномиметики, действующие на бета-, и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин): в сочетании с бисопрололом могут усиливаться вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД и обострять перемежающуюся хромоту. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов. Лекарственные средства, способствующие выведению калия из организма (например, кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемид или слабительные средства): при одновременном применении с гидрохлоротиазидом увеличивается потеря калия. Метилдопа: в отдельных сообщениях описан гемолиз вследствии образования антител к гидрохлоротиазиду. Лекарственные средства, снижающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови: эффект данных лекарственных средств может быть ослаблен при их одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Колестирамин, колестипол: снижают всасывание гидрохлоротиазида. Йодсодержащие контрастные вещества: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретика, увеличивается риск развития острой печеночной недостаточности, особенно при приеме высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Соли кальция: риск развития гиперкальциемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом, из-за снижения выведения кальция почками. Калийсберегающие диуретики: риск развития гипо- или гиперкалиемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Последнее состояние наиболее часто возникает при сахарном диабете или печеночной недостаточности. Комбинации, которые следует учитывать Мефлохин: при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО В: могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Глюкокортикостероиды: снижают антигипертензивный эффект препарата (вследствие вызываемой глюкокортикостероидами задержки воды и натрия в организме). Способ применения и дозы Конкор НСТ Продолжительность лечения Лечение препаратом Лодоз обычно является долговременной терапией. Пациенты с нарушением функции печени или почек Коррекции дозы не требуется в случае нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) от легкой до умеренной степени. Пожилые пациенты Коррекции дозы обычно не требуется. Дети Данные по применению препарата у детей ограничены, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет. Передозировка Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки бета-адреноблокаторами: брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Клинические проявления острой или хронической передозировки гидрохлоротиазидом обусловлены значительной потерей жидкости или электролитов. Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазидом: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, гипотензия, гипокалиемия. Лечение В случае передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие средства и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженной артериальной гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров. При AV блокаде (II или III степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, возможно применение эпинефрина. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. 10 При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол лишь в небольшой степени выводится при гемодиализе. Степень выведения гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа не была установлена. Особые указания Меры предосторожности, связанные с бисопрололом Прекращение терапии Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности, у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких У пациентов с легким течением бронхиальной астмы или ХОБЛ лечение начинают с минимальной дозы. Предварительно проводят функциональные дыхательные тесты. При симптоматических проявления бронхиальной астмы или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Хроническая сердечная недостаточность Пациентам с компенсированной ХСН, которым показано лечение бета- адреноблокаторами, следует начинать лечение с минимальных доз препарата, постепенно увеличивая дозу, под контролем врача. Брадикардия При ЧСС менее 50-55 уд./мин. в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата. Атриовентрикулярная блокада I степени Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с АV блокадой I степени. Стенокардия Принцметала Бета-адреноблокаторы могут увеличить частоту и продолжительность вазоспастических эпизодов у пациентов со стенокардией Принцметала. Бета1-селективные адреноблокаторы могут применяться при легких или смешанных проявлениях стенокардии Принцметала при одновременном применении сосудорасширяющих средств. Нарушения периферического кровообращения У пациентов c нарушениями периферическими кровообращения или синдромом Рейно бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания. Феохромоцитома Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим тщательный контроль АД. Пожилые пациенты Лечение необходимо проводить под тщательным контролем состояния пациента (см. Водно-электролитный баланс). Сахарный диабет Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови в начале лечения. Симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение могут маскироваться. Псориаз Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол можно назначать только в случае необходимости. Аллергические реакции У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции независимо от причины их возникновения, в особенности при применении йодсодержащих контрастных веществ, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета- адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах. Общая анестезия При проведении общей анестезии блокада бета-адренорецепторов снижает вероятность возникновения аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать терапию бета-адреноблокаторами интраоперационно. Врачу-анестезиологу следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов из-за потенциально возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами, что может вызвать брадиаритмию, подавление рефлекторной тахикардии и снижение рефлекторной способности компенсировать потерю крови.