Нимесан Нео таблетки 100мг, №20 Шрея

Торговое наименование Нимесан Нео® Международное непатентованное наименование Нимесулид Лекарственная форма Таблетки Состав 1 таблетка содержит: 1 таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50,00 мг, крахмал кукурузный - 216,39 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,60 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,010 мг, кросповидон (коллидон Сl) - 13,00 мг, тальк - 4,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг. Описание Плоские треугольной формы таблетки со скошенными краями светло-желтого цвета с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТХ М01АХ17 Фармакологические свойства Фармакодинамика Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу- 1 (ЦОГ-1). Фармакокинетика Фармакокинетика Абсорбция Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови у взрослых достигает 3-4 мг/л и наблюдается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови – 95 %, с эритроцитами – 2 %, с липопротеинами - 1 %, с кислыми альфа 1-гликопротеидами – 1 %. Увеличение дозы не влияет на степень связывания. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Статистически значимых различий между этими параметрами после однократного приема и назначением на протяжении 7 дней в дозе 100 мг 2 раза в день не обнаружено. Распределение Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тканях женских половых органов после однократного приема нимесулида концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме крови), в т.ч. в кислую среду очага воспаления и синовиальную жидкость (40 % и 43 %, соответственно, от концентрации в плазме крови). Биотрансформация Метаболизируется в печени с участием монооксигеназ, в т.ч. системы цитохрома Р450 (CYP) 2C9. Основной метаболит водорастворимый 4- гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной с нимесулидом фармакологической активностью. Элиминация Нимесулид выводится в основном с мочой (приблизительно 50 % принятой дозы). Период полувыведения (Т1/2) нимесулида – 3-6 часов, 4- гидроксинимесулида – 3-5 часов. 4- гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Всего 1-3 % нимесулида выводится в неизмененном виде. Приблизительно 29 % дозы выводится в виде метаболита с калом. Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых людей после однократного и повторного приема препарата не меняется. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек — клиренс креатинина (КК) 30- 60 мл/мин, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не превышают таковые у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида не сопровождается его кумуляцией. Показания к применению Терапия острой боли: боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе, тендиниты, бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль; симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии. Противопоказания Гиперчувствительность к нимесулиду или к другим компонентам препарата Нимесан Нео®; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида; одновременное применение с другими препаратами с потенциальной гепатотоксичностью; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях, подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; гемофилия - тяжелое нарушение свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; алкоголизм, наркотическая зависимость; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет. С осторожностью Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, компенсированная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); наличие инфекции, вызванной Helicobacter pylori в анамнезе, пожилой возраст, длительное предшествующее применение нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания (см. раздел «Особые указания»); геморрагический диатез; частое употребление алкоголя; системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона, и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек у плода, которая может прогрессировать до почечной недостаточности и приводить к олигогидроамниону, к повышению риска кровотечений, снижению контртактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением длительности применения. Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется. Применение препарата Нимесан Нео® во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом. Способ применения и дозы Внутрь. Рекомендуется принимать после еды. Препарат Нимесан Нео® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет. Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки. Взрослые и дети старше 12 лет: Пациентам пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется. Пациентам пожилого возраста: Пациентам с хронической почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) корректировка дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат Нимесан Нео® противопоказан. Пациентам с хронической почечной недостаточностью: Пациентам с печеночной недостаточностью: применение препарата Нимесан Нео® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Пациентам с печеночной недостаточностью: Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимесан Нео® не более 15 дней. Побочное действие Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто: периферические отеки; Редко: анемия, эозинофилия,гиперкалиемия, геморрагии; Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: реакции гиперчувствительности; Очень редко: анафилактоидные реакции. Психические нарушения: Редко: ощущение страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головокружение; Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органа зрения: Редко: нечеткость зрения. Очень редко: нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: Очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сердца: Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: артериальная гипертензия; Редко: лабильность артериального давления, «приливы» крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: одышка; Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения: Часто: диарея, тошнота, рвота; Нечасто: запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; Очень редко: гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто: повышение активности «печеночных ферментов»; Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение; Редко: эритема, дерматит; Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения и реакции в месте введения: Редко: недомогание, астения; Очень редко: гипотермия. Передозировка Симптомы: заторможенность, апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (60–100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Необходим контроль за состоянием функции почек и печени. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При невозможности отмены комбинированной терапии необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее снижение функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II. Данную комбинацию препаратов следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии. Мифепристон: теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. НПВП не следует применять ранее, чем через 8 – 12 суток после отмены мифепристона. Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту при ее связывании с плазменными рецепторами. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол) противотуберкулезными препаратами (изониазид),амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Особые указания Нежелательные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата Нимесан Нео® в минимально эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении на фоне применения препарата Нимесан Нео® симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесан Нео® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесан Нео® у таких пациентов противопоказано. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Препарат Нимесан Нео® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Препарат Нимесан Нео® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка у пациентов, принимающих препарат Нимесан Нео®, лечение препаратом следует немедленно прекратить.