Моксиофтан 0,5% капли глазные 5 мл

Состав Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета. 1 мл моксифлоксацина гидрохлорид 5.45 мг,  что соответствует содержанию моксифлоксацина 5 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, борная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная. 5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. Показания бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами. Фармакокинетика При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: Cmax моксифлоксацина в плазме составляет 2.7 нг/мл, AUC - 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Cmax и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально.T1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 ч. Фармакологическое действие Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.Механизмы развития резистентностиРезистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в т.ч. к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций. Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo).Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и /или триметоприму). Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F.Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:Corynebacterium - нет данных; Staphylococcus aureus - 0.25 мг/л; Staphylococcus, coag-neg. - 0.25 мг/л; Streptococcus pneumoniae - 0.5 мг/л; Streptococcus pyogenes - 0.5 мг/л; Streptococcus viridans group - 0.5 мг/л; Enterobacter spp. - 0.25 мг/л; Haemophilus irifluenzae - 0.125 мг/л; Klebsiella spp. - 0.25 мг/л; Moraxella catarrhalis - 0.25 мг/л; Morganella morganii - 0.25 мг/л; Neisseria gonorrhoeae - 0.032 мг/л; Pseudomonas aeruginosa - 4 мг/л; Serratia marcescens - 1 мг/л. Лекарственное взаимодействие Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробенецидом, ранитидином и глибенкламидом. В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450. Режим дозирования Местно.Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам старше 65 лет) по 1 капле 3 раза/сут в пораженный глаз. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если состояние через 5 дней не улучшается, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.Особые группы пациентовПациенты с нарушениями функции почекУ пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции печениУ пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.Фармакокинетика моксифлоксацина не была изучена у пациентов при тяжелой печеночной недостаточности.ДетиПрепарат Моксиофтан® может применяться у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.Данные по безопасности и эффективности применения препарата Моксиофтан® у детей в возрасте до 1 года ограничены.Способ примененияТолько для местного офтальмологического применения в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. Не для инъекций. Не допускается введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.После снятия крышки, если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено, оно должно быть удалено перед применением препарата.Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого. Кончик флакона-капельницы также не должен соприкасаться с поверхностью глаза, т.к. это может привести к его повреждению.Для снижения системной абсорбции рекомендуется носослезная окклюзия или закрытие век, что в свою очередь может привести к уменьшению системных побочных эффектов.Флакон необходимо закрывать после каждого применения.В случае применения более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, следует соблюдать по крайней мере 5-минутный интервал между последовательными применениями препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь. Передозировка В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.Лечение: при попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам;детский возраст до 1 года. Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 1 года. Ограничения для пожилых пациентов Возможно применение Применение при нарушениях функции печени Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьПрименение препарата при беременности возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. Достаточного опыта по применению моксифлоксацина в лекарственной форме капли глазные во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Период грудного вскармливанияВ период грудного вскармливания препарат может применяться только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.ТератогенностьПри доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сут (что примерно в 21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сут отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.Фертильность Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при применении в виде инстилляций не проводилось. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Условия хранения Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (флакон в пачке), в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Особые указания Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, смертельных гиперчувствительных (анафилактических) реакций у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения 1-й дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел "Побочное действие").При развитии аллергической реакции на препарат Моксиофтан® в лекарственной форме капли глазные следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности на моксифлоксацин, возможно, потребуется оказание первой медицинской помощи. Необходимость восстановления проходимости дыхательных путей и применения оксигенотерапии определяется клинической картиной.Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию. Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата. Препарат Моксиофтан® не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии гонококковых конъюнктивитов из-за фторхинолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующее системное лечение.Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока. ДетиДанные по эффективности и безопасности препарата Моксиофтан® для лечения конъюнктивитов у новорожденных ограничены, поэтому не рекомендуется применение препарата для лечения конъюнктивитов у новорожденных.Препарат Моксиофтан® не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, т.к. соответствующие исследования не проводились.Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПосле применения препарата возможно снижение четкости зрительного восприятия, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции. Побочное действие Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - снижение уровня гемоглобина. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - парестезия. Со стороны органа зрения: часто - боль в глазах, раздражение глаз; нечасто - точечный кератит, синдром "сухого глаза", конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах; редко - дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отечность глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - ощущение дискомфорта в носу, ларингофарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле). Со стороны ЖКТ: нечасто - дисгевзия; редко - рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение уровня АЛТ и ГГТ.Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна): Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.Со стороны нервной системы: головокружение. Со стороны органов зрения: язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз.Со стороны сердца: ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ. Со стороны ЖКТ: тошнота. Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, зуд, сыпь, крапивница. Срок годности Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.После первого вскрытия флакона использовать в течение 28 дней. Нозологии H10.0 - Слизисто-гнойный конъюнктивит