Толперизон-Канон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболоч- кой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – белого или почти белого цвета.Действующее веществоТолперизонСостав1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит: действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150,00 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 89,31 мг; крем- ния диоксид коллоидный 3,00 мг; лактозы моногидрат 145,50 мг; лимонная кислота 2,61 мг; стеариновая кислота 6,00 мг; тальк 5,40 мг; целлюлоза микрокристаллическая 138,18 мг; пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 18,00 мг, в том чис- ле: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,075 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,075 мг; тальк 3,600 мг; титана диоксид 2,250 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектТолперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наи- больших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероят- но, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаи- на. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозоза- висимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых кана- лов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальци- евые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембрано- стабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускари- новым действием.ФармакокинетикаВсасывание После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1,0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступ- ность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию пример- но на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задержи- вая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Метаболизм Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фар- макологическая активность метаболитов неизвестна. Выведение Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.Показания Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловлен- ной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях). Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону. Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет. Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо- галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия зна- чимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью про- тивопоказано.Способ применения и дозыВнутрь после еды, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Доза препарата Толперизон Канон подбирается исходя из индиви- дуальной потребности пациента и переносимости препарата. Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема. Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недоста- точностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушения- ми функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здо- ровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом пораже- нии почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недоста- точностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здо- ровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом пораже- нии печени назначение толперизона не рекомендуется.Побочные действияПрофиль безопасности толперизона оценивался по данным пост- маркетингового применения более чем у 12 000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нару- шения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительно- сти составили 50 - 60% всех побочных реакций. Большинство по- бочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрирова- лись очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классифика- цией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неиз- вестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реак- ция; Очень редко: анафилактический шок; Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия; Очень редко: полидипсия. Нарушения психики Нечасто: бессонница, нарушения сна; Редко: снижение активности, депрессия; Очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, паре- стезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; Очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипотензия;. Редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, кра- пивница, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: энурез, протеинурия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Очень редко: остеопения. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, дискомфорт, усталость; Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; Очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные Редко: нижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реак- ций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелатель- ные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.ПередозировкаСимптомы передозировки чаще всего включают::сонливость, желу- дочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), та- хикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вер- тиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечениеспецифического антидота нет, рекомендована симптома- тическая терапия.Взаимодействие с другими препаратамиВ фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодей- ствий установлено, что совместный прием толперизона с субстра- том изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увели- чению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстро- меторфана, метопролола, небиволола и перфеназина. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепато- цитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены. Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновре- менного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, по- этому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его по- тенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следу- ет оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому сле- дует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.Особые указанияНаиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гипер- чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактиче- ский шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены бо- лее высокому риску гиперчувствительности к толперизону. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при приме- нении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендо- вать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непере- носимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-га- лактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Толпе- ризон Канон. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами олперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у кото- рых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпи- лепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.Условия храненияПри температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектТолперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наи- больших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероят- но, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаи- на. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозоза- висимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых кана- лов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальци- евые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембрано- стабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускари- новым действием.ФармакокинетикаВсасывание После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1,0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступ- ность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию пример- но на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задержи- вая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Метаболизм Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фар- макологическая активность метаболитов неизвестна. Выведение Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.Показания Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловлен- ной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях). Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону. Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет. Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо- галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия зна- чимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью про- тивопоказано.Способ применения и дозыВнутрь после еды, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Доза препарата Толперизон Канон подбирается исходя из индиви- дуальной потребности пациента и переносимости препарата. Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема. Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недоста- точностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушения- ми функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здо- ровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом пораже- нии почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недоста- точностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здо- ровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом пораже- нии печени назначение толперизона не рекомендуется.Побочные действияПрофиль безопасности толперизона оценивался по данным пост- маркетингового применения более чем у 12 000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нару- шения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительно- сти составили 50 - 60% всех побочных реакций. Большинство по- бочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрирова- лись очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классифика- цией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неиз- вестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реак- ция; Очень редко: анафилактический шок; Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия; Очень редко: полидипсия. Нарушения психики Нечасто: бессонница, нарушения сна; Редко: снижение активности, депрессия; Очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, паре- стезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; Очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипотензия;. Редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, кра- пивница, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: энурез, протеинурия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Очень редко: остеопения. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, дискомфорт, усталость; Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; Очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные Редко: нижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реак- ций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелатель- ные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.