Велдексал раствор для инъекций ампулы 2 мл 5 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеПрозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.Действующее веществоДекскетопрофенСоставДействующее вещество: декскетопрофена трометамол – 39,6 мг, в пересчете на декскетопрофен – 25 мг. Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.Форма выпускаАмпулыФармакологический эффектНестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч. При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.ФармакокинетикаВсасывание После внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения – около 0,35 ч. Выведение Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности Т1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.ПоказанияКупирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль), симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.ПротивопоказанияГиперчувствительность к декскетопрофену, а также к другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения, тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью), прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, гемофилия и другие нарушения свертывания крови, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения, из-за входящего в состав препарата этанола.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Способ применения и дозыВнутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно). Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг. Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома. Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Нарушение функции почек Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста. Приготовление растворов Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.Побочные действияЧастота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения вышеуказанных клинических исследований представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ≥10%, часто ≥1% и <10%, нечасто ≥0,1% и <1%, редко ≥0,01% и <0,1%, очень редко <0,01%, частота неизвестна – определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным нс предоставляется возможным. Местные реакции Часто – боль в месте инъекции, нечасто – воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление, редко – боль в спине, обморок, лихорадка, очень редко – анафилактический шок, отек лица. Со стороны центральной нервной системы Нечасто – головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко – парестезия. Со стороны кожных покровов Нечасто – дерматит, сыпь, потливость, редко – угревая сыпь, крапивница, очень редко – тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной системы Редко – полиурия, почечная колика, очень редко – нефрит или нефротический синдром. Со стороны обмена веществ Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата Редко – мышечный спазм, затруднение движений в суставах. Со стороны пищеварительной системы Часто – тошнота, рвота, нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту, редко – эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко – поражение поджелудочной железы, поражение печени. Со стороны органов кроветворения Редко – анемия, очень редко – нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы Редко – брадипноэ, очень редко – бронхоспазм, диспноэ. Со стороны органов чувств Нечасто – нечеткость зрения, редко – шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто – артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко – экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит. Со стороны репродуктивной системы Редко – у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы. Лабораторные показатели Редко кетонурия, протеинурия. Прочие Асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).ПередозировкаСлучаи передозировки не описаны. Симптомы: возможно появление рвоты, тошноты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости. Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ.Взаимодействие с другими препаратамиНежелательные комбинации С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв. С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином Повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта. С препаратами лития НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена. С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед) Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. С глюкокортикостероидами Повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения. Производные гидантоина и сульфаниламиды Может увеличиться выраженность их токсичных проявлений. Комбинации, требующие осторожности С диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением. С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах Повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль. С пентоксифиллином Повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови. С зидовудином Возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения. С пероральными гипогликемическими препаратами Ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови. С гепаринами (низкомолекулярными) Повышение риска развития кровотечений. Комбинации, которые необходимо принимать во внимание С бета-блокаторами Возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов. С циклоспорином и такролимусом Возможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. С тромболитическими препаратами Повышается риск развития кровотечений. С пробенецидом Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена. С сердечными гликозидами НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови. С мифепристоном В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона. С антибиотиками хинолонового ряда Высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов. Фармацевтическое взаимодействие Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином. Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.Особые указанияУ лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA. Декскетопрофен может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани. Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности. Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника. В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.Срок хранения после открытия2 года. Не применять по истечении срока годности.Условия храненияВ защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектНестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч. При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.ФармакокинетикаВсасывание После внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения – около 0,35 ч. Выведение Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности Т1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.ПоказанияКупирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль), симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.ПротивопоказанияГиперчувствительность к декскетопрофену, а также к другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч.