Ипратропиум раствор д/ингаляций 0,25мг/мл, 20мл

Торговое наименование Ипратропиум Международное непатентованное наименование Ипратропия бромид Лекарственная форма Раствор для ингаляций Состав Действующее вещество: Ипратропия бромида моногидрат - 0,261 мг (в пересчете на ипратропия бромид) - 0,250 мг. Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0,500 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,554 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1,640 мг, натрия гидроксид - до рН 3,4±0,1, вода очищенная до 1 мл. Описание Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа М-холиноблокатор Код АТХ R03BB01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Препарат Ипратропиум является бронходилатирующим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входят инозитола трифосфат ИТ Ф и диацилглицерол (ДАГ). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является главным образом следствием местного и специфического воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного действия. У пациентов с бронхоспимом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшении функции легких наблюдается в течение 15 минут, достигает максимума через 1-2 часа и сохраняется до 4-6 часов. Фармакокинетика Терапевтический эффект препарата Ипратропиум является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям. Всасывание После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт. Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно, исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13 % от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида. Распределение Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (?2,4 л/кг). Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными. Выведение Период полувыведения (Т1/2) во время терминальной фтзы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 суток) меченной изотопом дозы, включая исходное соединение и все метаболиты, составила после внутривенного введения 72,1 % после приема внутрь - 9,3 %, а после ингаляционного применения - 3,2 %. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составила после внутривенного введения 63 %, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4 %. Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется в основном через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты ипратропия бромида выводятся почками. Показания к применению Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Противопоказания Гиперчувствительность к атропину и его производным; гиперчувствительность ипратропия бромиду или к другим компонентам препарата; беременность (I триместр). С осторожностью Препарат Ипратропиум следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, а также во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Безопасность применения ипратропия бромида при беременности у человека не установлена. При назначении препарата Ипратропиум во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения ипратропия бромида для матери и возможного риска для плода. Применение препарата Ипратропиум в I триместре беременности противопоказано. Назначение препарата Ипратропиум во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия ипратропия бромида при ингаляционном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека. Период грудного вскармливания Данные о выделении ипратропия бромида с грудным молоком отсутствуют. Однако маловероятно, что ипратропия бромид особенно при ингаляционном применении может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата Ипратропиум в период грудного вскармливания следует соблюдать осторожность. Фертильность Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было. Способ применения и дозы (20 капель = около 1 мл, 1 капля 0,0125 мг ипратропия бромида безводного). Режим дозирования подбирается индивидуально, Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии. Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Рекомендуется следующий режим дозирования: Поддерживающее лечение: Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет: По 2,0 мл (40 капель = 0,5 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 8,0 мл (2 мг). Дети от 6 до 12 лет: Лечение следует проводить под медицинским наблюдением: по 1,0 мл (20 капель = 0,25 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг). Дети до 6 лет: Лечение следует проводить под медицинским наблюдением: по 0,4-1,0 мл (8-20 капель = 0,1-0,25 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг). Острый бронхоспазм: Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет: 2,0 мл (40 капель = 0,5 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипратропиум может применяться совместно с ингаляционными β2 - адреномиметиками. Дети от 6 до 12 лет: Лечение следует проводить под медицинским наблюдением: 1,0 мл (20 капель = 0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипратропиум может применяться совместно с ингаляционными β2 - адреномиметиками. Дети до 6 лет: Лечение следует проводить под медицинским наблюдением: 0,4-1,0 мл (8-20 капель 0, 1-0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат Ипралропиум может применяться совместно с ингаляционными β2 - адреномиметиками. Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению. Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида каждый раз непосредственно перед применением, оставшийся после ингаляции раствор выливают. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема. Ипратропиум может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Побочное действие Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида. Препарат Ипратропиум как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошноту и головокружение. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто- гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке); Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко нарушение аккомодации. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко - фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления (гипотензия). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингосптзм, отек глотки, сухость глотки, синусит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто - диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, зуд; редко - крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи. Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Ипратропиум, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений. Лечение: проведение симптоматической терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Длительное совместное применение ингаляций ипратропия бромида с другими антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата Ипратропиум с другими антихолинергическими лекарственными средствами не рекомендуется. β-адренергические лекарственные средства и ксантиновые производные могут усиливать бронходилатирующее действие ипратропия бромида. В случае одновременного применения с помощью небулайзера ипратропия бромида и β-адреномиметиков у пациентов с закрытоугольной глаукомой в анамнезе может повышаться риск развития острой глаукомы (см. раздел «Особые указания»). Препарат Ипратропиум раствор для ингаляций не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации. Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами. Особые указания Препарат Ипратропиум раствор для ингаляций может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций, как амброксол, бромгексин и фенотерол. Гиперчувствительность После применения препарата Ипратропиум могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилактических реакций. Парадоксальный бронхоспазм Препарат Ипратропиум, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию. Нарушения со стороны органа зрения Препарат Ипратропиум у пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы, должен применяться с осторожностью. Имеются отдельные сообщения о случаях развития осложнений со стороны глаз (в том числе о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид, применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом β2 - адренорецепторов, попадал в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация офтальмолога. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Ипралропиум. Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания раствора в глаза. Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзер, она должна применяться должным образом. Пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы, должны предупреждаться о необходимости защиты глаз. Влияние на функцию почек и мочевыводящих путей Препарат Ипратропиум должен применяться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря). Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта. Пациента следует проинформировать о том, что, если ингаляции недостаточно эффективны, или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. Вспомогательные вещества Препарат Ипратропиум содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетата дигидрат, который во время ингаляции может вызывать бронхоспазм у пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Исследований по изучению влияния ипратропия бромида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, поскольку при применении препарата Ипратропиум возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, пациентам следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл. По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полиэтиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту