АМЛОДИПИН РЕНЕВАЛ табл. 5 мг №60

Состав Состав на одну таблетку Действующее вещество: . вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200), кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат Лекарственная форма Описание Для дозировки 5 мг Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Для дозировки 10 мг Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской. Действие блокатор «медленных» кальциевых каналов. Фармакодинамика роизводное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), о казывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени ладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические ртериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает пост тенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»). еличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию ипидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, ахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 часа. ртерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных Н е повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Распределение редний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая асть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови. Метаболизм начимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Выведение осле однократного приема внутрь период полувыведения (T?) варьирует от 35 до 50 часов, Применение у пожилых пациентов У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T? – 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью длинение T? у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Показания к применению ртериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиот с тенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) – монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами. Противопоказания С осторожностью хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III-IV функционального Применение при беременности и кормлении грудью Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. пыт применения показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 у 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и п амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг массы тела. Применение у детей Противопоказания: Побочные действия Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении амлодипина в клинической практике. лассом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах аждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности. С о стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические чень редко – обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения. Со стороны нервной системы: часто – головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто – астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения. Со стороны пищеварительной системы: апор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, ж ажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель. Со стороны органов чувств: нечасто – диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения. Со стороны мочеполовой системы: очеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко – дизурия, полиурия. о стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи. арушения обмена веществ и питания: очень редко – гипергликемия; нечасто – увеличение/ снижение массы тела. Аллергические реакции: акулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема. Лабораторные показатели: очень редко – гипергликемия. рочие: нечасто – озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко – паросмия. Взаимодействие Способ применения и дозы Внутрь, запивая пол стакана воды. Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг однократно в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки однократно. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применение у пациентов с нарушенной функцией почек е требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется рименять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T?. Применение у пациентов с нарушенной функцией печени есмотря на то, что T? амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется. Применение у пожилых пациентов Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. Передозировка имптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития в ыраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль Взаимодействие с другими лекарственными средствами с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами нгибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать антиангинальными средствами нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. нестероидными противо воспалительными препаратами (НПВП) индометацином тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, альфа1-адрено отя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, ем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного антиаритмических средств амиодарон хинидин антибиотиками гипогликемическими средствами силденафила аторвастатина Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. П препаратами лития в озможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор , шум в ушах). циклоспорина омбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при однов ременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию дигоксина варфарина Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. дигоксина, фенитоина, варфарина индометацина. рейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3А4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта. Алюминий- магнийсодержащие антациды: венного влияния на фармакокинетику амлодипина. Ингибиторы изофермента CYP3A4: дилтиазема амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается эритромицина ингибиторы изофермента CYP3А4 кетоконазол, итраконазол Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3А4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Индукторы изофермента CYP3А4: армакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное д Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения онцентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса акролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости. И нгибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR): ингибиторы m и Особые указания При применении амлодипина у пациентов с ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких. При остром инфаркте миокарда амлодипин назначают после стабилизации показателей гемодинамики. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема амлодипина должны находиться под наблюдением врача. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T? и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами данной категории. ачальной дозе 2,5 мг (следует принимать амлодипин в дозировке 2,5 мг других производителей), в качестве антиангинального средства – 5 мг. период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия и соблюдать олезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. блетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, 5 мг, 10 мг. По 14, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (для дозировки 5 мг). По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (для дозировки 10 мг). 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (для дозировки 5 мг). , 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (для дозировки 10 мг). Условия отпуска из аптек Условия хранения Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей Владелец регистрационного удостоверения Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление» Юридический адрес: 633621, Новосибирская обл., Сузунский район, рп. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18. Тел./факс: 8 (800) 200-09-95. Производитель/Организация, принимающая претензии от потребителей Производитель Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление» Адрес места производства: 630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80. Организация, принимающая претензии от потребителей: Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление» 630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80