Карбамазепин ретард Таблетки с пролонгированным высвобождением 400 мг 50 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеКруглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с риской и фаской. Допускается незначительная мраморность.Действующее веществоКарбамазепинСостав1 таблетка 200 мг содержит: Действующее вещество: карбамазепин — 200,00 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 87,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) — 34,50 мг, кроскармеллоза натрия — 15,00 мг, повидон-К25 — 9,00 мг, магния стеарат — 2,25 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,75 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектПротивоэпилептическое средствоМеханизм действияКарбамазепин, действующее вещество препарата Карбамазепин ретард, является производным дибензазепина. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснён лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбуждённых нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счёт блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.ФармакодинамикаПри применении в монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы препарата, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.У пациентов с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами.Хотя уменьшение выделения глутамата и стабилизация мембраны нейронов может объяснять противоэпилептический эффект, способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.ФармакокинетикаАбсорбция После приёма внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, при приёме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно. После приёма внутрь (однократного или повторного) таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация (Cmax) достигается в пределах 24 ч, её величина приблизительно на 25 % меньше, чем в случае приёма обычной таблетки. При приёме таблеток пролонгированного действия колебания концентрации карбамазепина в плазме крови достоверно меньше, при этом достоверного снижения минимальной концентрации в равновесном состоянии не отмечается. При приёме препарата в виде таблеток пролонгированного действия 2 раза в день, колебания концентрации действующего вещества в плазме крови весьма незначительные. Биодоступность действующего вещества из таблеток пролонгированного действия примерно на 15 % ниже, чем у других лекарственных форм препарата для приёма внутрь. Приём пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина. Равновесная концентрация карбамазепина в плазме крови достигается в течение 1–2 недель. Время её достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до начала терапии, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия равновесной концентрации в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Распределение Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80 %. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле действующего вещества, не связанного с белками плазмы крови (20–30 %). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25–60 % от концентрации его в плазме крови. Карбамазепин проникает через гематоплацентарный барьер. Учитывая полное всасывание карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформация Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путём биотрансформации является эпоксиддиольный путь, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30 % от концентрации карбамазепина в плазме крови. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита — 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана. Другие важные пути метаболизма карбамазепина — образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов. Элиминация Период полувыведения неизменённого карбамазепина после однократного приёма препарата внутрь составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приёмов препарата — в среднем 16–24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Показано, что у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ферменты печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9–10 ч. При приёме внутрь карбамазепин-10,11-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов. После однократного приёма внутрь 400 мг карбамазепина 72 % принятой дозы выводится почками и 28 % через кишечник. Около 2 % принятой дозы выводятся почками в виде неизменённого карбамазепина, около 1 % — в виде фармакологически активного 10,11- эпоксидного метаболита. После однократного приёма внутрь 30 % карбамазепина выводится почками в виде конечных продуктов эпоксиддиольного пути метаболизма. Особые группы пациентов Дети и подростки У детей, вследствие более быстрого выведения карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчёта на кг массы тела, по сравнению со взрослыми. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) Нет данных, свидетельствующих, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста). Пациенты с нарушением функции почек или печени Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.ПоказанияЭпилепсия: - Сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без неё. - Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы. - Смешанные формы эпилептических приступов. Препарат Карбамазепин ретард, как правило, не эффективен при абсансах и миоклонус-эпилепсии. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения. Синдром алкогольной абстиненции. Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.Противопоказания- Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата, - атриовентрикулярная блокада, - наличие в анамнезе эпизодов угнетения костномозгового кроветворения, - печёночные порфирии (например, острая перемежающаяся порфирия, поздняя кожная порфирия, вариегатная порфирия), - применение в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), структурное сходство с трициклическими антидепрессантами), - детский возраст до 4-х лет (у пациентов данной категории препарат следует применять в другой лекарственной форме).Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Карбамазепина ретард при беременности и грудном вскармливании: Беременность: Карбамазепин проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в тканях плода (печень, почки). Повышен риск врождённых пороков (spina bifida, дефекты черепно‑лицевых структур, сердечно‑сосудистой системы, гипоспадия). Частота грубых пороков: 3,0 % при монотерапии в I триместре vs 1,1 % без противоэпилептиков. Применение только если польза превышает риск (особенно в I триместре). Предпочтительна монотерапия в минимальной эффективной дозе (целевая концентрация в плазме: 4–12 мкг/мл). Обязательна антенатальная диагностика пороков. Не прерывать эффективное лечение во время беременности. Профилактика осложнений: Дополнительный приём фолиевой кислоты до и во время беременности. Витамин K₁ в последние недели беременности и новорождённому для профилактики кровоточивости. Новорождённые: Возможны: эпилептические приступы, угнетение дыхания, рвота, диарея, гипотрофия (синдром отмены). Риск холестатического гепатита — необходим мониторинг. Грудное вскармливание: Карбамазепин проникает в грудное молоко (25–60 % от концентрации в плазме). Оценивать пользу вскармливания vs риск побочных эффектов. Мониторинг новорождённого: сонливость, кожные реакции, признаки поражения печени. Контрацепция: Использовать надёжные методы контрацепции во время терапии и 2 недели после. Карбамазепин снижает эффективность пероральных контрацептивов — рекомендованы альтернативные методы. Репродуктивный потенциал: очень редкие случаи снижения мужской фертильности/нарушения сперматогенеза. Способ применения и дозыПрименение препарата Карбамазепин ретард Общие правила приёма принимать во время еды, после еды или между приёмами пищи запивать небольшим количеством жидкости возможно применение в монотерапии или в составе комбинированной терапии таблетки пролонгированного действия (целые или половинки) не разжёвывать, принимать 2 раза в день пожилым пациентам дозу подбирать с осторожностью из‑за лекарственных взаимодействий. Эпилепсия предпочтительна монотерапия неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах начало лечения — с небольшой дозы, постепенное повышение до оптимального эффекта оптимальная концентрация в плазме крови: 4–12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л) при добавлении к другим противоэпилептическим препаратам — постепенное повышение дозы, коррекция доз сопутствующих препаратов для взрослых и детей старше 16 лет: начальная доза — 100–200 мг 1–2 раза в сутки оптимальная доза — 400 мг 2–3 раза в сутки возможно повышение до 1600–2000 мг/сут. Невралгия тройничного нерва взрослые: начальная доза — 200–400 мг/сут, повышение до 200 мг 3–4 раза в сутки, затем постепенное снижение до поддерживающей дозы максимальная доза — 1200 мг/сут пожилые: начальная доза — 100 мг 2 раза в сутки, повышение до 200 мг 3–4 раза в сутки, затем постепенное снижение максимальная доза — 1200 мг/сут при исчезновении боли — постепенное прекращение терапии до следующего приступа. Синдром алкогольной абстиненции средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки в тяжёлых случаях — повышение до 400 мг 3 раза в сутки в первые дни в острой фазе — комбинация с седативными/снотворными препаратами (например, клометиазолом, хлордиазепоксидом), затем возможна монотерапия. Острые маниакальные состояния и биполярные расстройства суточная доза — 400–1600 мг средняя суточная доза — 400–600 мг (в 2–3 приёма) при остром маниакальном состоянии — быстрое повышение дозы при поддерживающей терапии — постепенное увеличение суточной дозы для лучшей переносимости. Применение у детей основное показание — эпилепсия дети до 4 лет — предпочтительны другие формы (например, сироп) дети старше 4 лет: начало с 100 мг/сут, повышение не более чем на 100 мг в неделю поддерживающие дозы — 10–20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приёмов). Возраст ребёнка Суточная доза 4–5 лет 200–400 мг 6–10 лет 400–600 мг 11–15 лет 600–1000 мг > 15 лет 800–1200 мг (как для взрослых) максимальные дозы: до 6 лет — 35 мг/кг/сут 6–15 лет — 1000 мг/сут > 15 лет — 1200 мг/сут. Прекращение приёма препарата отменять постепенно в течение 6 месяцев и более (резкая отмена может спровоцировать эпилептический приступ) у пациентов с эпилепсией переход на другой препарат — под прикрытием соответствующего средства. Побочные действияНежелательные реакции (НР) при приёме препарата: Со стороны ЦНС (очень часто): головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, усталость, диплопия. Со стороны ЖКТ (очень часто): тошнота, рвота (часто) сухость во рту (нечасто) диарея, запор (редко) боль в животе (очень редко) глоссит, стоматит, панкреатит. Аллергические реакции (очень часто): крапивница, аллергический дерматит (очень редко) синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны крови (очень часто): лейкопения (часто) тромбоцитопения, эозинофилия (очень редко) агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны иммунной системы (редко): полиорганная гиперчувствительность (очень редко) анафилактическая реакция, ангионевротический отёк. Со стороны эндокринной системы (часто): отёки, задержка жидкости, гипонатриемия (очень редко) галакторея, гинекомастия. Со стороны психики (редко): галлюцинации, депрессия, агрессия (очень редко) активация психоза. Со стороны органа зрения (часто): нарушение аккомодации (очень редко) помутнение хрусталика, конъюнктивит. Со стороны сердца (редко): нарушение проводимости (очень редко) аритмия, брадикардия, ХСН. Со стороны сосудов (редко): гипер‑/гипотензия (очень редко) коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболия. Со стороны печени (редко): гепатит, желтуха (очень редко) печёночная недостаточность. Со стороны почек (очень редко): тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Со стороны опорно‑двигательного аппарата (редко): мышечная слабость (очень редко) остеопороз, артралгия, миалгия. Общие расстройства (очень часто): повышенная утомляемость. Лабораторные показатели (очень часто): повышение ГГТ (часто) повышение щелочной фосфатазы (очень редко) повышение холестерина, пролактина. НР в пострегистрационном периоде (частота неизвестна): Инфекции: реактивация вируса герпеса 6 типа. Со стороны крови: недостаточность костного мозга. Со стороны иммунитета: DRESS‑синдром. Со стороны ЦНС: седация, нарушение памяти. Со стороны ЖКТ: колит. Со стороны кожи: острый генерализованный экзантематозный пустулёз, лихеноидный кератоз. Со стороны опорно‑двигательного аппарата: перелом костей. Лабораторные: снижение плотности костной ткани. Травмы: падения (связаны с атаксией, головокружением и др.). При усилении любых побочных эффектов или появлении не указанных в инструкции — сообщите врачу.ПередозировкаПередозировка проявляется обычно симптомами со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также явлениями, указанными в разделе «Побочное действие». При передозировке возможны нижеуказанные симптомы и жалобы. Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС, нарушение сознания, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, кома, затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз. Дыхательная система: угнетение дыхания, отёк лёгких. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия или в отдельных случаях артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS, остановка сердца и обморок, вызванный остановкой сердца. Пищеварительная система: рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки. Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, водная интоксикация (гипонатриемия разведения), обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона. Скелетно-мышечная система: существуют сообщения о рабдомиолизе, связанном с применением карбамазепина. Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы. Лечение Специфический антидот отсутствует. Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии пациента, показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки. Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция нарушений водно-электролитного баланса. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Гемодиализ является эффективным методом лечения при передозировке карбамазепином. Возможно повторное усиление симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после её начала, что обусловлено замедленным всасыванием карбамазепина.Взаимодействие с другими препаратамиКарбамазепин не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО следует отменить минимум за 2 недели до приёма карбамазепина. Препараты, повышающие концентрацию карбамазепина в плазме крови: анальгезирующие и НПВП (декстропропоксифен, ибупрофен) противоопухолевые средства (даназол) антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин) антидепрессанты (дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин) противоэпилептические средства (стирипентол, вигабатрин) противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол) блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (лоратадин, терфенадин) антипсихотические средства (оланзапин) противотуберкулёзные средства (изониазид) противовирусные средства (ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ритонавир) противоглаукомные средства (ацетазоламид) гипотензивные препараты (верапамил, дилтиазем) противоязвенные средства (омепразол, возможно циметидин) миорелаксанты (оксибутинин, дантролен) антиагрегантные средства (тиклопидин) другие средства и продукты (грейпфрутовый сок, никотинамид в высоких дозах). При приёме этих препаратов возможна коррекция дозы карбамазепина и контроль его концентрации в плазме. Препараты, повышающие концентрацию карбамазепина‑10,11‑эпоксида в плазме: локсапин кветиапин примидон прогабид вальпроевая кислота валноктамид вальпромид. Требуется контроль концентрации карбамазепина‑10,11‑эпоксида и возможная коррекция дозы.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.