Осельтамивир Авексима Капсулы 75 мг 10 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеПротивовирусный препаратДействующее веществоОсельтамивирСоставОсельтамивира фосфат 98.5 мг, что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 46.4 мг, повидон К30 - 6.7 мг, кроскармеллоза натрия - 3.4 мг, натрия стеарилфумарат - 1.7 мг, тальк - 8.3 мг. Оболочка капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), черный оксид железа (Е172), бриллиантовый синий (Е133), желатин.Форма выпускаКапсулыФармакологический эффектПротивовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.ФармакокинетикаПосле приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%. Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%. У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.ПоказанияГрипп типов А и В.ПротивопоказанияХроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.Применение при беременности и кормлении грудьюC осторожностью применять при беременности и в период лактации.Способ применения и дозыПринимают внутрь, независимо от приема пищи. При лечении прием необходимо начать не позднее 2 суток от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта. Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения), редко - диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель. Прочие: чувство усталости, слабость.Взаимодействие с другими препаратамиЛекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.Особые указанияC осторожностью применять у детей. У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена. Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.Условия храненияХранить при комнатной температуре, беречь от детей.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектПротивовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.ФармакокинетикаПосле приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%. Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%. У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.ПоказанияГрипп типов А и В.ПротивопоказанияХроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.Применение при беременности и кормлении грудьюC осторожностью применять при беременности и в период лактации.Способ применения и дозыПринимают внутрь, независимо от приема пищи. При лечении прием необходимо начать не позднее 2 суток от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта. Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения), редко - диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель. Прочие: чувство усталости, слабость.Взаимодействие с другими препаратамиЛекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.Особые указанияC осторожностью применять у детей. У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена. Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.Условия храненияХранить при комнатной температуре, беречь от детей. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.