АКРИМЕКС табл. п/о плен. 125 мг №50

Состав 1 таблетка содержит: действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, коповидон, кальция стеарат; состав пленочной оболочки: Готовая смесь Опадрай II белого цвета (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин). Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета. Действие Антиоксидантное средство Фармакодинамика Этилметилгидроксипиридин является ингибитором свободнорадикальных процессов мембранопротектором обладающим антигипоксическим стресс-протекторным ноотропным противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия этилметилгидроксипиридина обусловлен его антиоксидантным антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов повышает активность супероксиддисмутазы повышает соотношение липид-белок улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы аденилатциклазы ацетилхолинэстеразы) рецепторных комплексов (бензодиазепинового гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) ацетилхолинового) что усиливает их способность связывания с лигандами способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридин-Акрихин повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата активацию энергосинтезирующих функций митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии нарушении мозгового кровообращения интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами). В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы аденилатциклазы ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда повышает эффективность проводимой терапии ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде повышает антиангинальную активность нитратов улучшает реологические свойства крови уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения соматовегетативных нарушений восстановлении циклов "сон-бодрствование" нарушенных процессов обучения и памяти снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Этилметилгидроксипиридин-Акрихин обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации восстанавливает нарушения поведения вегетативные функции а также способен снимать когнитивные нарушения вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих нейролептических антидепрессивных снотворных и противосудорожных средств что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Этилметилгидроксипиридин-Акрихин улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Фармакокинетика Всасывание и распределение Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 008-1 ч.). Время достижения максимальной концентрации (ТС mах ) при приеме внутрь - 046-05 ч. Максимальная концентрация (С mах ) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - 49-52 ч. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Выведение Период полувыведения при приеме внутрь (Т 1/2 ) - 47- 5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (03% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. Показания к применению - Последствия острых нарушений мозгового кровообращения в т.ч. после транзиторных ишемических атак в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов; - легкая черепно-мозговая травма последствия черепно-мозговых травм; - энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные дисметаболические посттравматические смешанные); - синдром вегетативной дистонии; - легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; - ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии; - купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств постабстинентные расстройства; - состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; - астенические состояния а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; - воздействие экстремальных (стрессорных) факторов. Противопоказания Острые нарушения функции печени и почек повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст беременность грудное вскармливание. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Применение у детей Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера. Прочие : возможны аллергические реакции. Взаимодействие Можно сочетать со всеми препаратами применяемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов антидепрессантов анксиолитиков противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа) нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола. Способ применения и дозы Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды. Передозировка Симптомы : сонливость бессонница. Лечение : в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение как правило не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами механизмами и т.п.). Форма выпуска По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей