КЕНАЛОГ сусп. д/инъекций 40 мг/мл амп. №5

Состав 1 мл суспензии для инъекций содержит: Активное вещество: Триамцинолона ацетонид 40,00 мг Вспомогательные вещества: Кармеллоза натрия 6,30 мг Натрия хлорид 6,60 мг Бензиловый спирт 9,90 мг Полисорбат-80 0,40 мг Вода для инъекций до 1,00 мл Лекарственная форма Описание Суспензия белого цвета со слабым запахом бензилового спирта, может содержать легко ресуспендируемые белые или почти белые частицы, свободная от посторонних включений. Фармакодинамика Глюкокортикостероидное средство (ГКС) тормозит высвобождение интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков, (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления. Белковый обмен: Липидный обмен: Углеводный обмен: Водно-электролитный обмен: Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолон в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая. Фармакокинетика При внутримышечном введении медленно, но полностью абсорбируется. Связь с белками плазмы - 40 %. Метаболизируется в печени путем 6-бета-гидроксилирования до неактивных метаболитов, частичный метаболизм осуществляется в почках. Выводится почками в форме неактивных продуктов превращения. После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается спустя 24-28 ч, продолжительность действия при внутримышечном введении 1-6 недель, в полость сустава - несколько недель. Показания к применению Местно - внутрисуставное и околосуставное введение при воспалительных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани), - внутрисуставное введение при остеоартрозе при наличии синовита (не применяется при остеоартрозе тазобедренного сустава), - воспалительные поражения околосуставных тканей (бурсит, тендинит, тендосиновит, эпикондилит, генерализованная фибромиалгия), - введение в очаг поражения для лечения кожных заболеваний в редких случаях (если нет реакции на другие способы местной терапии): псориаз, очаговая алопеция, красный плоский лишай, нейродермит, монетовидная экзема, дискоидная красная волчанка, Системное лечение Системный эффект триамцинолона используется при некоторых выраженных аллергических заболеваниях: аллергический ринит, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых, бронхиальная астма тяжелого течения. Противопоказания Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, остеопороз, туберкулез, недавно созданный анастомоз, дивертикулит, глаукома, сахарный диабет, тромбофлебит, острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (когда не проводится соответствующая терапия), инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартрикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый сухой сустав, например, при остеоартрозе без синовита), синдром Иценко-Кушинга, состояние после хирургических вмешательств и тяжелых травм, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрезсуставной перелом кости, выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (внутримышечное введение), детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение). Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Кеналог 40 следует с осторожностью применять при беременности, поскольку исследования на животных указывают на тератогенное действие триамцинолона (в первые 3 месяца применения), а данные по безопасности применения препарата при беременности у человека отсутствуют. При длительном применении препарата Кеналог 40 нельзя исключить нарушение внутриутробного развития. При применении триамцинолона в последнем триместре беременности существует опасность развития атрофии надпочечников плода. Глюкокортикостероиды (ГКС) проникают в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания во время терапии препаратом Кеналог 40 необходимо оценить соотношение польза/риск. Побочные действия Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная Организация Здравоохранения): очень часто >,1/10 часто от >, 1/100 до <, 1/10 нечасто от >, 1/1000 до <, 1/100 редко от >,1/10000 до <, 1/1000 очень редко от <, 1/10000, включая отдельные сообщения. Нежелательные эффекты классифицируются по органам и системам: Со стороны сердечно-сосудистой системы: Аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы (при системном применении препарата). Со стороны системы кроветворения: Со стороны нервной системы: Маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги. Со стороны органов чувств: 1 Со стороны органов дыхания: Снижение тембра голоса, раздражение и сухость слизистой оболочки рта и глотки. Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва желудка 12-перстной кишки, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны кожных покровов: Стероидные угри, подкожные кровоизлияния, дерматит, экхимозы, эритема лица, атрофия кожи, замедленное заживление ран, повышенная потливость, стрии, телеангиоэктазии и истончение кожи, гипер- или гипопигментация, ротоглоточный кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), аваскулярный некроз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: 2 Со стороны эндокринной системы: Задержка натрия (в результате задержки жидкости и компенсаторного увеличения экскреции калия почками, приводящего к гипокалиемии), задержка роста и полового развития у детей (при длительной терапии), снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии). Лабораторные показатели: 3 Со стороны обмена веществ: Порфирия, повышение общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Аллергические реакции: Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отк, бронхоспазм, остановка дыхания, анафилактический шок. Со стороны мочеполовой системы: Нарушения менструального цикла. 1 2 Взаимодействие Триамцинолон повьппает .токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты (АСК), снижает ее концентрацию в крови (при отмене триамцинолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении триамцинолона с живыми вирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у быстрых ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повьппает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Триамцинолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств, усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Са2+ в просвете кишечника. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность триамцинолона. Индометацин, вытесняя триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Одновременное применение триамцинолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные JIC, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. Способ применения и дозы Перед применением содержимое ампулы встряхнуть. Препарат Кеналог 40 представляет собой суспензию, поэтому его не следует вводить внутривенно. Следует избегать непреднамеренного внутрисосудистого введения. Системное применение (внутримышечное) Дозировка ГКС определяется индивидуально, она зависит от характера заболевания и должна соответствовать целям предпринимаемой терапии. не вводить внутривенно и подкожно При тяжелых заболеваниях может потребоваться доза препарата до 80 мг. После инъекции следует на 1-2 мин. плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сезонных аллергических заболеваний, обычно, достаточно одной инъекции препарата Кеналог 40 в год во время пыльцевого сезона. При необходимости нескольких инъекций, следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель. Местное применение При внутрисуставном введении Мелкие суставы (например, фаланги пальцев рук и ног) до 10 мг Суставы среднего размера (например, плечевой, локтевой) 20 мг Крупные суставы (например, тазобедренный, коленный) 20-40 мг При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. Для обеспечения более быстрого купирования симптомов препарат Кеналог 40 можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата). Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожно-жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургических операций. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели. При внутриочаговом введении при малых очагах поражения Препарат Кеналог 40 можно смешивать с анестетиком для местного применения. При введении в область кожных поражений Не вводить подкожно! Повторное применение препарата возможно не ранее, чем через 2 недели. Пожилые пациенты Терапия пожилых людей, особенно длительная, должна планироваться с учтом более серьзных последствий и более частых побочных эффектов на фоне применения глюкокортикостероидов в пожилом возрасте, таких как остеопороз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, восприимчивость к инфекциям и истончение кожи. Во избежание развития угрожающих жизни реакций пациенты должны/находиться в условиях клинического наблюдения. Отмена триамцинолона У пациентов, получающих препарат Кеналог 40 в дозах, превышавших физиологические (более одной инъекции в течение 4 недель), препарат нельзя отменять резко. Сначала необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал введения до достижения дозы 40 мг с интервалом более 4 недель. Может потребоваться клиническая оценка активности заболевания. Быстрая отмена короткого курса системных глюкокортикостероидов допустима, если нет угрозы обострения заболевания. Однократная доза, не повторяющаяся в течение трх недель, с малой вероятностью приведт к клинически значимому угнетению гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Тем не менее, у некоторых групп пациентов рекомендуется всегда отменять глюкокортикостероиды постепенно: - пациенты, принимающие повторные курсы системных глюкокортикостероидов, - если курс препарата Кеналог 40 назначен в течение года после отмены длительной терапии глюкокортикостероидами (месяцы или годы), - пациенты, у которых надпочечниковая недостаточность может возникнуть вследствие других причин, не связанных с терапией экзогенными глюкокортикостероидами. Передозировка Симптомы: Лечение: Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Особые указания Препарат Кеналог 40 нельзя вводить внутривенно и подкожно! До начала и во время ГКС терапии необходимо контролировать общий анализ крови, уровень сахара, содержание электролитов в плазме крови. Необходимо исследование синовиальной жидкости в каждом суставе для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе -одновременно проводят лечение антибиотиками. Не следует вводить в нестабильные суставы, в область Ахиллова сухожилия (риск разрыва). Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии ГКС. Иммунизация инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому подобные препараты не следует применять за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации. Следует соблюдать осторожность в случае контакта пациента, получающего лечение ГКС, с больными ветряной оспой, корью и другими контагиозными заболеваниями, т.к. возрастает риск заболевания вышеперечисленной патологией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация. Осторожность необходима у больных после операций и переломов костей, поскольку глюкокортикостероиды могут замедлять заживление ран и переломов. Действие ГКС усиливается у больных с циррозом печени или гипотиреозом. Применение препарата Кеналог 40 может изменять показатели кожных аллергических проб на гиперчувствительность. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением лечащего врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Форма выпуска Суспензия для инъекций 40 мг/мл. Упаковка По 1 мл препарата в ампулу из прозрачного бесцветного стекла (тип I, Ph.Eur.)., На ампуле нанесены цветное кольцо на месте разлома ампулы и цветное кодировочное кольцо. По 5 ампул в блистер. 1 блистер помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Условия отпуска из аптек Условия хранения При температуре от 8 С до 25 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей