Телсартан АМ таблетки 10 мг + 80 мг 28 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, двухслойные, один слой от светло-желтого до желтого цвета, второй слой - белого или почти белого цвета.Действующее веществоАмлодипин+ТелмисартанСостав1 таблетка 10 мг + 80 мг содержит: действующие вещества: амлодипина безилат 13,870 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг), телмисартан 80 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид 6,720 мг, меглюмин 24,000 мг, повидон-К30 26,500 мг, полисорбат-80 1,000 мг, маннитол 513,010 мг, магния стеарат 14,600 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,300 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектГипотензивное средство комбинированное (БМКК+ангиотензина II рецепторов антагонист). Комбинированный препарат содержит два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием что позволяет контролировать артериальное давление (АД) у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) - телмисартан и блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) производное дигидропиридина - амлодипин. Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием снижая АД в большей степени чем каждый отдельный компонент. Комбинированный препарат амлодипина и телмисартана принимаемый 1 раз в сутки приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 ч. Амлодипин Амлодипин - производное дигидропиридина относится к классу БМКК. Он ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД. У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна во время применения амлодипина вследствие медленного начала действия препарата. У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективному кровотоку в почках без изменения фильтрации или протеинурии. Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменениям содержания липидов плазмы крови и поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой сахарным диабетом и подагрой. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке не снижается фракция выброса левого желудочка). Телмисартан Телмисартан - специфический АРА II (тип АТ1) эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам в том числе к АТ2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови не ингибирует активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) или кининазу II - фермент который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином нежелательных реакций не ожидается. В дозе 80 мг телмисартан полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. Телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД у пациентов с артериальной гипертензией не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.ФармакокинетикаСкорость и степень всасывания комбинированного препарата амлодипина и телмисартана эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток. Амлодипин Всасывание После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Распределение Объем распределения амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 975% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 30-50 ч. Устойчивые плазменные концентрации достигаются после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизмененном виде (10%) так и в виде метаболитов (60%). Телмисартан Всасывание При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 995%. в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии - 500 л. Метаболизм Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение Т1/2 составляет более 20 ч. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови и в меньшей степени. AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенной кумуляции телмисартана не имеется. Выводится через кишечник в неизмененном виде выведение почками - менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Особые группы пациентов Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. Сmах и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Лица пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов не отличается. У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина что приводит к увеличению AUC и Т1/2. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 телмисартана не изменяется наблюдаются более низкие концентрации телмисартана в плазме крови. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при проведении гемодиализа. Нарушение функции печени Исследования фармакокинетики проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени показали что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%. Т1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.ПоказанияАртериальная гипертензия (пациентам которым показана комбинированная терапия).Противопоказания- Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата - Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина - Беременность - Период грудного вскармливания - Обструктивные заболевания желчевыводящих путей - Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) - Обструкция выходящего тракта левого желудочка (в том числе и высокая степень аортального стеноза) - Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда - Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) - Шок (включая кардиогенный шок) - Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/173 м2) - Одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. Специальных исследований комбинированного препарата амлодипина и телмисартана во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Влияния связанные с отдельными компонентами препарата описаны ниже. Беременность Телмисартан Применение АРА II противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия. Доклинические исследования телмисартана не выявили тератогенных свойств но установили наличие фетотоксичности. Известно что применение АРА II в течение II и III триместров беременности оказывает фетотоксическое действие (снижение функции почек олигогидрамнион. замедление оссификации черепа плода) а также наблюдается неонатальная токсичность (почечная недостаточность артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При планировании беременности АРА II должны заменяться на другие гипотензивные средства с установленным профилем безопасности при беременности (если только продолжение лечения АРА II не считается необходимым). Если АРА II применяются во время беременности то начиная со II триместра беременности рекомендуется УЗИ контроль функции почек и состояния черепа плода. Новорожденные матери которых получали АРА II должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии. Амлодипин Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других БМКК не указывают на наличие отрицательных влияний на плод. Однако возможен риск замедления процесса родов. Период грудного вскармливания Специальных исследований по применению телмисартана и/или амлодипина у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. В исследованиях на животных выявлено что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных. Данные свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко отсутствуют. Известно что другие БМКК - производные дигидропиридина выделяются в грудное молоко. Учитывая возможные неблагоприятные реакции решение о продолжении кормления грудью или об отмене терапии должно приниматься с учетом ее значимости для матери. Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах. Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.Способ применения и дозыВнутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. - Препарат Телсартан® АМ может назначаться пациентам получающим те же дозы амлодипина и телмисартана в виде отдельных таблеток для удобства терапии и увеличения приверженности лечению. - Препарат Телсартан® АМ может назначаться пациентам у которых применение одного амлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватному контролю АД. Пациенты принимающие амлодипин в дозе 10 мг у которых отмечаются нежелательные реакции ограничивающие прием препарата например периферические отеки могут перейти на прием комбинированного препарата в дозе 5 мг + 40 мг 1 раз в сутки что позволит уменьшить дозу амлодипина но не снизит общее антигипертензивное действие. - Лечение артериальной гипертензии у пациента может начинаться с применения препарата Телсартан® АМ в том случае когда предполагается что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Обычная начальная доза препарата Телсартан® АМ - 5 мг + 40 мг 1 раз в сутки. Пациенты у которых необходимо более значительное снижение АД могут начинать прием препарата Телсартан® AM в дозе 5 мг + 80 мг 1 раз в сутки. Если по крайней мере через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной дозы 80 мг + 10 мг 1 раз в сутки. Препарат Телсартан® АМ может применяться вместе с другими гипотензивными препаратами. Нарушения функции почек Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов находящихся на гемодиализе ограничен. Таким пациентам рекомендована более низкая начальная доза телмисартана - 20 мг в сутки. Для обеспечения указанного режима дозирования рекомендуется применение монокомпонентных препаратов телмисартана в дозировке 20 мг или 40 мг с риской. Нарушения функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телсартан® AM должен применяться с осторожностью. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки. Пожилые пациенты Режим дозирования не требует изменений. Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене После первой дозы телмисартана антигипертензивное действие постепенно развивается в течение первых 3 ч и действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".Побочные действияЧастота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Инфекции и инвазии: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, редко - сепсис, в т.ч. с летальным исходом. Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности. Психические нарушения: редко - депрессия, беспокойство, бессонница, частота неизвестна - лабильность настроения, спутанное сознание. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - сонливость, мигрень, головная боль, парестезии, редко - понижение чувствительности или резистентность к внешним факторам, нарушение вкуса, обморок, тремор, периферическая невропатия. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, частота неизвестна - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостастическая гипотензия, редко - инфаркт миокарда, частота неизвестна - аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, частота неизвестна - ринит. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, редко - рвота, диспепсия, дискомфорт в области желудка, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, частота неизвестна - изменения ритма дефекации, панкреатит, гастрит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (главным образом отражающих холестаз). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожный зуд, гипергидроз, частота неизвестна - алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации, васкулит. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгия, редко - боль в сухожилиях (симптомы, напоминающие тендинит). Со стороны мочевыделительной системы: редко - никтурия, частота неизвестна - нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, нарушения мочеиспускания, учащенное мочеиспускание. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция. Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек. Лабораторные и инструментальные исследования: нечасто - гиперкалиемия, редко - повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение уровня креатинина в крови и КФК), снижение гемоглобина (анемия, слабость), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), эозинофилия, тромбоцитопения, частота неизвестна - лейкопения, гипергликемия. Прочие: часто - периферические отеки, нечасто - астения (слабость), боль в грудной клетке, боль в спине, повышенная утомляемость, отеки, редко - недомогание, гриппоподобный синдром, ощущение прилива крови к лицу, гипертрофия десен, сухость во рту, боль в нижних конечностях, частота неизвестна - боль, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гинекомастия. Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или телмисартана), могут усиливаться при применении комбинированного препарата, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях или во время постмаркетингового периода. Периферические отеки, дозозависимый побочный эффект амлодипина, наблюдались у пациентов, которые получали комбинацию телмисартана и амлодипина, реже, чем у пациентов, получавших только амлодипин.ПередозировкаСимптомы Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов передозировки отдельных компонентов препарата. Телмисартан - тахикардия возможно брадикардия головокружение повышение концентрации креатинина в сыворотке крови острая почечная недостаточность. Амлодипин - выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и симптомами чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение Гемодиализ неэффективен амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при его проведении. Требуется контроль за состоянием пациента терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. С целью противодействия блокаде кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Могут применяться такие методы лечения передозировки как индукция рвоты промывание желудка применение активированного угля перевод пациента в положение "лежа с приподнятыми ногами" и введение плазмозамещающих растворов в случае выраженного снижения АД.Взаимодействие с другими препаратамиВзаимодействий между двумя активными компонентами входящими в фиксированных дозах в состав данного препарата в клинических исследованиях не выявлено. Специальных исследований лекарственных взаимодействий комбинации амлодипина и телмисартана с другими препаратами не проводилось. Комбинация активных компонентов Другие гипотензивные средства При одновременном применении с другими гипотензивными препаратами антигипертензивиое действие препарата Телсартан® AM может усиливаться. Препараты способные снижать АД Можно ожидать что некоторые препараты например баклофен и амифостин благодаря своим фармакологическим свойствам будут усиливать антигипертензивиое действие всех гипотензивных средств включая комбинированный препарат амлодипина и телмисартана. Кроме того ортостатическая гипотензия может усиливаться этанолом барбитуратами наркотическими средствами или антидепрессантами. Амлодипин Нерекомендуемые (противопоказанные) комбинации Грейпфрут и грейпфрутовый сок Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождался существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применение препарата Телсартан® AM с грейпфрутом или грейпфрутовым соком так как у некоторых пациентов в результате повышения биодоступности амлодипина может усиливаться его антигипертензивное действие.