КЕТАНОВ р-р д/инъекц. в/в, в/м 30 мг/мл амп. 1 мл №10

Инструкция по применению КЕТАНОВ р-р д/инъекц. в/в, в/м 30 мг/мл амп. 1 мл №10 Состав 1 мл раствора для внутримышечного введения содержит: активное вещество вспомогательные вещества Примечание Лекарственная форма Описание Прозрачный, бесцветный или бледно-желтый раствор. Фармакодинамика Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S и +R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено -S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Фармакокинетика Всасывание mах mах ss Распределение. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм. Выведение. 1/2 1/2 1/2 1/2 Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа. Показания к применению Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения, гемофилия и другие нарушения свертывания крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин, детский возраст (до 16 лет), беременность, период грудного вскармливания. Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений). Период грудного вскармливания Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко. Побочные действия По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <,1/10), нечасто (от 1/1000 до <,1/100), редко (от 1/10000 до <,1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных). В связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: Со стороны мочевыделительной системы Со стороны органов чувств: Со стороны дыхательной системы Со стороны центральной нервной системы: Со стороны сердечно-сосудистой системы : Со стороны органов кроветворения: Со стороны системы гемостаза Со стороны кожных покровов: Местные реакции: Аллергические реакции Прочие: Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Взаимодействие Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата. раствором Плазма-Лит 148 водный раствор, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль. Способ применения и дозы Кетанов вводят глубоко внутримышечно или внутривенно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Разовые дозы при однократном введении: Пациентам до 65 лет - 10-30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг внутримышечно. Дозы при многократном внутримышечном введении: Пациентам до 65 лет вводят 10-30 мг, затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов. Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4- 6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения. Внутривенный путь введения взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг. Передозировка Симптомы Лечение Особые указания Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии. У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.). Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. Упаковка По 1 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла I типа с маркировкой синей полосой и красной точкой, по 5 или 10 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке, 1 упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей