Ортофен ретард таблетки пролонгированные 100мг №20 Татхимфармпрепараты

Состав 1 таблетка содержит: Действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 или 102, гипромеллоза (METHOCEL K4M), гипромеллоза (METHOCEL K100M), повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), тальк, магния стеарат. Вспомогательные вещества оболочки: опадрай II розовый [гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный]. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается легкая шероховатость. Фармакологические свойства Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Фармакокинетика Всасывание Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 4 часа и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40 %. После перорального приема таблеток 100 мг Cmax – 0,5 мкг/мл достигается через 4 5 ч. Концентрация в плазме крови находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Распределение Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы крови 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Выведение Системный клиренс диклофенака составляет 260±50 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем около 2,5 часов. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Показания к применению Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе: ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; бурсит, тендовагинит. Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит). Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к диклофенаку, другим нестероидным противовоспалительным препаратам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Как и другие НПВП, препарат Ортофен ретард противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе). Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ. Повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий, неконтролируемая артериальная гипертензия. Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений. Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II IV функциональный класс по классификации NYHA). Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий. Нарушение функций печени тяжелой степени тяжести. Активные заболевания печени. Почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2). Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период). Подтвержденная гиперкалиемия. Беременность в сроке более 20 недель. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью При применении диклофенака и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы, и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Осторожность необходима при применении диклофенака у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами). Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15 60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ортофен ретард у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Не следует применять препарат женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Назначать диклофенак в сроке беременности до 20 недель следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; применять препарат в этих случаях следует в минимальных эффективных дозах в течение минимально возможного периода времени. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки, увеличение времени кровотечения у матери и новорожденного, нарушение функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидрамнион) и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода). Период грудного вскармливания Диклофенак попадает в небольших количествах в грудное молоко. Для предотвращения нежелательного влияния на ребенка, препарат не следует назначать кормящим женщинам. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Доза препарата подбирается индивидуально, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов. Режим дозирования Взрослые По 1 таблетке 1 раз в сутки. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, желательно принимать на ночь. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг. Максимальная суточная доза – 150 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела. Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг. Пациенты с нарушениями функции почек Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 15 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Дети Препарат в данной дозировке не следует применять у детей и подростков до 18 лет. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Побочное действие Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости (по классификации ВОЗ) имеет следующую градацию: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, но 1/10); нечасто ( 1/1000, но 1/100); редко ( 1/10000, но 1/1000); очень редко ( 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; Очень редко: ангионевротический отек (включая отек лица). Психические нарушения Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение; Редко: сонливость; Очень редко: нарушение чувствительности, в том числе парестезия, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа зрения Очень редко: нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Часто: вертиго; Очень редко: шум в ушах, нарушение слуха. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит; Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: обострение бронхиальной астмы, кашель, отек гортани; Очень редко: пневмонит. Желудочно-кишечные нарушения Часто: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; Редко: гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита); Очень редко: стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, панкреатит; Частота неизвестна: ишемический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз; Редко: гепатит, желтуха, нарушения функции печени; Очень редко: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь; Редко: крапивница; Очень редко: буллезные высыпания, экзема, эритема, в т.ч. мультиформная, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, выпадение волос. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз. Общие нарушения и реакции в месте введения Редко: отеки. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг). Зрительные нарушения Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, снижение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке – острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. Лечение Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение артериальной гипотензии, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Выявленные взаимодействия Ингибиторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия. Препараты лития, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с диклофенаком. Диуретические и гипотензивные препараты. Диклофенак может снижать антигипертензивное действие диуретических и гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента - АПФ). Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности. Циклоспорин и такролимус. Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать). Антибактериальные средства – производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак. Предполагаемые взаимодействия НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта). Антикоагулянты, антиагреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов.