Телмисартан таблетки 80мг 84шт

Краткое описаниеКруглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.ПоказанияАртериальная гипертензия - Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний - Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с: - сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или - сахарным диабетом II типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.Способ применения и дозировкаВнутрь, вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия Рекомендованная начальная доза препарата Телмисартан составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата Телмисартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения (см. раздел Фармакодинамика). Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг, 1 раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости. В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль АД, в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих АД. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Режим дозирования не требует изменений. Пациенты с нарушением функции почек Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза 20 мг (см. раздел Особые указания). Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Препарат Телмисартан противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел Противопоказания). У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг (см. раздел Особые указания). Дети Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика, но рекомендации по дозировке не могут быть сделаны.Отпуск из аптекиprescription, erecipeФармакологическое действиеФармакодинамика Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении того рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Фармакокинетика Абсорбция При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой концентрация - время) колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Распределение Связь с белками крови - 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Биотрансформация Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Элиминация Период полувыведения (Т1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками - менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Т1/2 не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. Пол Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется. Дети Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.Противопоказания- Гиперчувствительность к телмисартану или вспомогательным компонентам препарата; - беременность; - период лактации; - обструктивные заболевания желчевыводящих путей; - тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); - одновременное применение препарата Телмисартан с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); - одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.Условия храненияT=+(02-25)CСостав1 таблетка 80 мг содержит: Действующее вещество: телмисартан - 80,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 474,90 мг, кроскармеллоза натрия - 24,00 мг, повидон-К25 - 24,00 мг, меглюмин - 24,00 мг, натрия гидроксид - 6,70 мг, магния стеарат - 6,40 мг.Побочные действияСерьезные нежелательные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые могут возникать редко (≥ 1/10000, но 1/1000), и острую почечную недостаточность. Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была сопоставима с плацебо (41,4 % против 43,9 %) в контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение от гипертензии. Частота побочных реакций не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расой пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией. Перечисленные ниже нежелательные реакции были получены в результате контролируемых клинических испытаний у пациентов, леченных от гипертонии, и из пострегистрационных отчетов. В таблице также учтены серьезные нежелательные реакции и побочные реакции, приведшие к прекращению лечения, о которых сообщалось в трех долгосрочных клинических исследованиях, в которых принимали участие 21 642 пациента, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в течение шести лет. Частота нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но 1/100); редко (≥ 1/10000, но 1/1000); очень редко ( 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Системно-органный класс Частота возникновения Нежелательная реакция Инфекции и инвазии Нечасто Инфекции мочевыводящих путей (включая цистит) Инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит) Редко Сепсис, включая сепсис с летальным исходом Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто Анемия Редко Эозинофилия Тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Редко Гиперчувствительность Анафилактические реакции Нарушения метаболизма и питания Нечасто Гиперкалиемия Редко Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) Психические нарушения Нечасто Бессонница Депрессия Редко Тревога Нарушения со стороны нервной системы Нечасто Обморок Редко Сонливость Нарушения со стороны органа зрения Редко Зрительные расстройства Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто Вертиго Нарушения со стороны сердца Нечасто Брадикардия Редко Тахикардия Нарушения со стороны сосудов Нечасто Ортостатическая гипотензия Выраженное снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии) Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Одышка Кашель Очень редко Интерстициальная болезнь легких (пострегистрационные данные, причинно- следственная связь не установлена) Желудочно-кишечные нарушения Нечасто Боль в животе Рвота Диспепсия Метеоризм Диарея Редко Сухость во рту Дискомфорт в области желудка Дисгевзия Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко Нарушение функции печени/заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии) Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Кожный зуд Гипергидроз (повышенное потоотделение) Кожная сыпь Редко Ангионевротический отек (с летальным исходом) Экзема Эритема Крапивница Лекарственная и токсическая сыпь Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Нечасто Боль в спине Спазмы мышц (судороги икроножных мышц) Миалгия Редко Артралгия Боль в нижних конечностях Боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита) Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто Боль в грудной клетке Общая слабость Редко Гриппоподобный синдром Лабораторные и инструментальные данные Нечасто Повышение концентрации креатинина в крови Редко Повышение концентрации мочевой кислоты в крови Повышение активности печеночных ферментов Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови Снижение гемоглобина Описание отдельных нежелательных реакций Сепсис В исследовании PRoFESS отмечалось повышение частоты встречаемости сепсиса на фоне применения телмисартана в сравнении с плацебо. Данное явление может быть случайным, либо связанным с механизмом, который до настоящего времени не изучен (см. также раздел Фармакодинамика). Артериальная гипотензия Данная нежелательная реакция возникала часто у пациентов с контролируемым АД, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости на фоне стандартного лечения. Отклонение от нормы функции печени/нарушение функции печени Большинство случаев отклонения от нормы функции печени/нарушения функции печени отмечалось в ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов из Японии. У пациентов японского происхождения подобные нежелательные реакции отмечались чаще. Интерстициальная болезнь легких Случаи интерстициальной болезни легких были зарегистрированы на основании опыта применения в пострегистрационном периоде, связанным по времени с приемом телмисартана. Однако причинно-следственная связь не была установлена.ПередозировкаИнформация о передозировке у людей ограничена. Симптомы Наиболее выраженными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности. Лечение Телмисартан не удаляется при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и от тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и/или промывание желудка. Прием активированного угля может быть полезен при лечении передозировки. Следует часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине с приподнятыми ногами; при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов.Особые указанияБеременность Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать во время беременности. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается необходимым, пациентам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности для использования во время беременности. При диагностировании беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. разделы Противопоказания и Применение при беременности и в период грудного вскармливания). Нарушения функции печени Препарат Телмисартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью). Реноваскулярная гипертензия При применении препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Нарушение функции почек, трансплантации почки При применении препарата Телмисартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения препарата Телмисартан у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует. Снижение ОЦК У пациентов со снижением ОЦК (гиповолемией) и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом терапии препаратом Телмисартан необходимо скорректировать нарушения водно-электролитного баланса. Двойная блокада РААС Имеются данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Если терапия с двойной блокадой РААС признается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, концентрации электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС У пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или первичным заболевание почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия лекарственными препаратами, которые воздействуют на эту систему, например, телмисартаном, была связана с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью (см. раздел Побочное действие). Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, оказывающие свое действие посредством действующие за счет ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение телмисартана не рекомендуется. Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Необходимо соблюдать осторожность при применении телмисартана (также, как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, с ИБС, в случае применения препаратов снижающих АД, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не диагностирована. Перед началом применения препарата Телмисартан у пациентов с сахарным диабетом следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой, для выявления и лечения ИБС. При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию гипогликемических средств. Гиперкалиемия Применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС, может приводить к развитию гиперкалиемии. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом, пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, повышающие содержание калия, и/или у пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может привести к летальному исходу. При рассмотрении вопроса об одновременном применении таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск.