Лазолван раствор д/приема внутрь и ингаляций 7,5мг/мл, 100мл

Торговое наименование Лазолван® Международное непатентованное наименование Амброксол Лекарственная форма Раствор для приема внутрь и ингаляций Состав 1 мл раствора содержит Действующее вещество: амброксола гидрохлорид 7,5 мг Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная. Описание Прозрачный, бесцветный или слегка коричневый раствор. Фармакотерапевтическая группа Отхаркивающее, муколитическое средство Код АТХ R05CB06 Фармакологические свойства Фармакодинамика В исследованиях показано, что амброксол - активное вещество препарата Лазолван®, увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете. In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия. Эти фармакологические свойства согласуются с дополнительными данными, полученными в клинических исследованиях эффективности: более быстрое облегчение боли, которое было достигнуто при лечении заболеваний верхних дыхательных путей с применением ингаляций амброксола. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Лазолван® (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо. Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолёгочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии. Фармакокинетика Всасывание Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола. Распределение В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90%. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Метаболизм Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуроннрование и расщепление (примерно 10% от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов. Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4. Выведение В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6 % от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26 % от дозы в форме конъюгата. Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8% от общего клиренса. Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки). Особые группы пациентов У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется. Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется. Показания к применению Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Противопоказания Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата; беременность (I триместр), период грудного вскармливания. С осторожностью С осторожностью cледует применять препарат Лазолван® в период беременности (II- III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван® в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать Лазолван® раствор для приема внутрь и ингаляций. Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность. Способ применения и дозы Внутрь (1 мл = 25 капель). Возраст: Разовая доза - Кратность приема Взрослым и Детям старше 12 лет: 4 мл - 3 раза в сутки Детям от 6 до 12 лет: 2 мл - 2-3 раза в сутки Детям от 2 до 6 лет: 1 мл - 3 раза в сутки Детям до 2 лет: 1 мл - 2 раза в сутки Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке. Применять раствор можно независимо от приема пищи Общие рекомендации по применению муколитиков Необходимо потреблять достаточное количество жидкости Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствуют удалению разжи­женной мокроты из бронхолегочных путей Ингаляции Возраст: Дозировка Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки Препарат Лазолван® в форме раствора для ингаляций можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения максимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела. Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецнфического раздражения дыхательных путей и их спама. Общие рекомендации по применению ингаляций Во время проведения ингаляции следует максимально сосредоточиться на процедуре, нельзя отвлекаться После ингаляции обязательно следует провести дренаж бронхиального дерева и хорошо откашлять разжиженную мокроту Проводить ингаляции следует не менее чем за 4 часа до сна с последующим активным дренажом Следует всегда стремиться выполнить ингаляцию с помощью мундштука Детям делать ингаляции только под присмотром родителей Ребенок должен активно сотрудничать при дыхании с тем, кто проводит процедуру, и откашливать мокроту Недопустимо: делать ингаляции ребёнку во сне; во время ингаляций слушать музыку, смотреть телевизор, читать и т.д.; проводить ингаляции при технической неисправности ингаляционного оборудования. В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу. Побочное действие Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции, анафилактический шок, гиперчувствительность. Нарушения со стороны нервной системы Часто: дисгевзия (нарушения вкуса). Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Часто: фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке). Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: Часто: тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта). Нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту. Редко: сухость в горле. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: сыпь, крапивница. Частота неизвестна: ангионевротический отек, зуд. Передозировка Специфических симптомов передозировки у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван®: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина. Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения. Особые указания Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты. Все ингаляции могут вызывать бронхоспазм, и поэтому не рекомендуется использовать препарат у пациентов с повышенной чувствительностью бронхов и/или известной атопией. Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Лазолван®. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью. Препарат Лазолван® в форме раствора для приема внутрь и ингаляций не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения pH раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции. У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как препарат может вызывать скопление мокроты. У пациентов с нарушением функции почек или тяжёлыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени. Вспомогательные вещества Раствор для приема внутрь и ингаляций содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать одышку и спазм бронхов у пациентов с бронхиальной астмой и чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей. Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42,8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились. Форма выпуска Раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл. По 100 мл во флаконы янтарного стекла с капельницей из полиэтилена и навинчиваемой крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия. Каждый флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению и мерным стаканчиком. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности после вскрытия флакона - 12 месяцев. Условия отпуска Без рецепта