Лазолван 7,5 мг/мл раствор для приема внутрь и ингаляций 100 мл

Показания Для взрослых и детей до 2 лет и старше с острым и хроническим заболеванием дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:острый и хронический бронхит;пневмония;хроническая обструктивная болезнь легких;бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;бронхоэктатическая болезнь. Фармакокинетика ВсасываниеДля всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь достигается через 1-2.5 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.РаспределениеВ терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90%. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Метаболизм Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10% от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.ВыведениеВ течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26% от дозы в форме конъюгата.Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 ч. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8% от общего клиренса.Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).Особые группы пациентовУ пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1.3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется. Фармакологическое действие В исследованиях показано, что амброксол – активное вещество препарата Лазолван® – увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.Эти фармакологические свойства согласуются с дополнительными данными, полученными в клинических исследованиях эффективности: более быстрое облегчение боли, которое было достигнуто при лечении заболеваний верхних дыхательных путей с применением ингаляций амброксола.У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Лазолван® (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии. Лекарственное взаимодействие О клинически значимом нежелательном взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось.При совместном применении амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), т.к. за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения. Режим дозирования 1 мл = 25 капель.Для приема внутрьПринимать независимо от приема пищи. Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке.Взрослым рекомендуется принимать по 4 мл 3 раза/сут.Детям до 2 лет рекомендуется принимать по 1 мл 2 раза/сут.Детям от 2 до 6 лет рекомендуется принимать по 1 мл 3 раза/сут.Детям от 6 до 12 лет рекомендуется принимать по 2 мл 2-3 раза/сут.Детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 4 мл 3 раза в сутки.Общие рекомендации по применению муколитиковНеобходимо потреблять достаточное количество жидкости.Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами.Последний прием препарата должен быть не позднее 18 ч.Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствуют удалению разжиженной мокроты из бронхолегочных путей.ИнгаляцииВзрослым и детям старше 6 лет - 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора/сут.Детям в возрасте до 6 лет - 1-2 ингаляции по 2 мл раствора/сут.Лазолван® в форме раствора для ингаляций можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения оптимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания.Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.Общие рекомендации по применению ингаляцийВо время проведения ингаляции следует максимально сосредоточиться на процедуре, нельзя отвлекаться.После ингаляции обязательно следует провести дренаж бронхиального дерева и хорошо откашлять разжиженную мокроту.Проводить ингаляции следует не менее чем за 4 ч до сна с последующим активным дренажем.Следует всегда стремиться выполнить ингаляцию с помощью мундштука.Детям делать ингаляции только под присмотром родителей.Ребенок должен активно сотрудничать при дыхании с тем, кто проводит процедуру, и откашливать мокроту.Недопустимо: делать ингаляции ребенку во сне; во время ингаляций слушать музыку, смотреть телевизор, читать и т.д.; проводить ингаляции при технической неисправности ингаляционного оборудования.В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала применения препарата рекомендуется обратиться к врачу. Передозировка Специфических симптомов передозировки у человека не описано.Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван®: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии. Лечение: провокация рвоты, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, проведение симптоматической терапии. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к амброксолу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;I триместр беременности;период грудного вскармливания.С осторожностью II и III триместры беременности;почечная и/или печеночная недостаточность. Применение у детей Применяется у детей в соответствии с показаниями и рекомендуемым режимом дозирования. Применение у пожилых пациентов Не обнаружено клинически значимого влияния возраста на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью назначать при печеночной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьАмброксол проникает через плацентарный барьер.Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при применении препарата при беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван® в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливанияАмброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется применять Лазолван® раствор для приема внутрь и ингаляций. ФертильностьДоклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью назначать при почечной недостаточности. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускают без рецепта. Особые указания Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.Все ингаляции могут вызывать бронхоспазм, и поэтому не рекомендуется использовать препарат у пациентов с повышенной чувствительностью бронхов и/или известной атопией.Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Лазолван®. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение "противопростудных" средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.Препарат Лазолван® в форме раствора для приема внутрь и ингаляций не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения рН раствора выше 6.3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, т.к. препарат может вызывать скопление мокроты.У пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.Вспомогательные веществаРаствор для приема внутрь и ингаляций содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать одышку и спазм бронхов у пациентов с бронхиальной астмой и чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42.8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНе было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Побочное действие По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицируются в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным нельзя определить частоту возникновения нежелательных реакций).ЧастотаНежелательные реакцииСо стороны иммунной системыЧастота неизвестнаАнафилактические реакции, анафилактический шок, гиперчувствительностьСо стороны нервной системыЧастота неизвестнаДисгевзияСо стороны дыхательной системыЧастоФарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке)Со стороны ЖКТЧастоТошнота, гипестезия полости ртаНечастоРвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во ртуРедкоСухость в горлеСо стороны кожи и подкожных тканейРедкоСыпь, крапивницаОчень редкоСиндром Стивенса-Джонсона, синдром ЛайеллаЧастота неизвестнаАнгионевротический отек, зуд, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), многоформная экссудативная эритема Срок годности Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.Срок годности после вскрытия флакона - 12 месяцев. Состав Раствор для приема внутрь и ингаляций прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый. 1 мл амброксол (в форме гидрохлорида) 7.5 мг Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная. 100 мл - флаконы янтарного стекла (1) c капельницей из полиэтилена и навинчиваемой крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия, в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные. Нозологии J20 - Острый бронхитJ15 - Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубрикахJ44 - Другая хроническая обструктивная легочная болезньJ42 - Хронический бронхит неуточненныйJ45 - АстмаJ47 - Бронхоэктатическая болезньR09.3 - МокротаR05 - Кашель