КАПТОПРИЛ табл. 50 мг №40

Состав Активного вещества вспомогательные вещества Лекарственная форма таблетки Описание Таблетки плоскоцилиндрические белого или белого с кремоватым оттентом цвета со специфическим запахом. Допускается легкая мраморность. Фармакодинамика Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагдандина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Фармакокинетика Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект первого прохождения через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%, максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3.5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Показания к применению Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии), нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки). Противопоказания Симптомы Лечение: Возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ - неэффективен. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны нервной системы Со стороны дыхательной системы Со стороны мочевыделительной системы Со стороны водно-электролитного обмена: Со стороны органов кроветворения Аллергические реакции Со стороны желудочно-кишечного тракта Прочие: Взаимодействие Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов лития. Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта. При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Способ применения и дозы Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии У пожилых больных При сердечной недостаточности При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла. При диабетической нефропатии При умеренной степени нарушения функции почек При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда. Передозировка Симптомы Лечение: Возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ - неэффективен. Особые указания Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес, у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы. Форма выпуска Таблетки по 12,5, 25 и 50 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности 2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ПРАНАФАРМ, ООО