ФОСФОМИЦИН пор. д/приг. инъекц. 2 г фл. №1

Инструкция по применению ФОСФОМИЦИН пор. д/приг. инъекц. 2 г фл. №1 Состав Действующее вещество Вспомогательное вещество: Лекарственная форма Описание Фармакодинамика Бактерицидное действие Фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-3-O-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-D-глюкозамина. активен in vitro грамположительных аэробов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis грамотрицательных аэробов Escherichia coli, Citrohacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis. Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. и Yersinia enterocolitica Klebsiella spp. Providencia spp. Устойчивы Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Barrelia spp. и Mycobacterium spp. Вторичная устойчивость микроорганизмов к Фосфомицину развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Фармакокинетика Концентрация лекарственного препарата в плазме крови 1/2 1/2 У детей с массой тела от 20 до 37 кг 1/2 Связывание с белками плазмы Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая - 2,16% от введенной дозы. Концентрация лекарственного препарата в мокроте У пяти пациентов с респираторными инфекциями через три часа после в/в введения 1,0 г фосфомицина концентрация в мокроте составила 7,0 мкг/мл. Метаболизм и выведение Благодаря низкой молекулярной массе фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в тканях легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, подкожной жировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Выводится фосфомицин преимущественно почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций антибиотика в моче. В исследованиях, проведенных с участием взрослых здоровых добровольцев, после внутривенного капельного введения 1 г фосфомицина в течение часа или 2 г фосфомицина в течение 2 часов уровень экскреции с мочой составил 95-99% в течение 10-11 часов после введения. Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы посредством гемодиализа. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину возбудителями: инфекции мягких тканей, в том числе у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран, инфекции костей и суставов, инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у пациентов с муковисцидозом, интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита. При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Фосфомицин с антибиотиками других групп: инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный, бактериальный эндокардит, сепсис. Противопоказания Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, янтарной кислоте. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Фосфомицин не рекомендуется во время беременности или при подозрении на нее, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением врача. Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания на период применения препарата. Побочные действия Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень частые - более 10% (1/10), частые - более 1%, но менее 10% (1/100 до <,1/10), нечастые - более 0,1%, но менее 1% (1/1000 до <,1/100), редкие - более 0,01%, но менее 0,1% (1/10000 до <,1/1000), очень редкие - менее 0,01% (<,1/10000, включая отдельные сообщения), неизвестные (не могут оцениваться, исходя из имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нарушения со стороны пищеварительной системы Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Общие расстройства и нарушения в месте введения Лабораторные и инструментальные данные Взаимодействие Pseudomonas aeruginosa Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином. Способ применения и дозы Внутривенно. Взрослым - средняя разовая доза составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов. У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе Клиренс креатинина 40-20 мл/мин 20-10 мл/мин <,10 мл/мин Доза фосфомицина/ кратность введения 2-4 г каждые 12 часов 2-4 г каждые 24 часа 2-4 г каждые 48 часов Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа. Детям: - начиная с периода новорожденности, вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения, интервалы между введениями составляют 8 часов. Длительность курса лечения препаратом Фосфомицин и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания. Способ приготовления растворов и введение для прямого внутривенного струйного введения - для быстрой внутривенной инфузии - для длительного внутривенного капельного введения При растворении препарата Фосфомицин возможна экзотермическая реакция. Совместимые жидкости для инфузий: Растворы препарата, приготовленные с использованием воды для инъекций. 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы, 1,4% раствора гидрокарбоната натрия, можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре (25 С) или в течение 24 часов в холодильнике (от 2 до 8 С). С целью предотвращения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна быть ограничена сроком, минимально необходимым для лечения пациента. Передозировка Отсутствуют сообщения о передозировке фосфомицина. Вероятные проявления острой передозировки - симптомы гипернатриемии (слабость, повышенная нейромышечная возбудимость, сонливость, спутанность сознания). Лечение Особые указания Необходимые меры предосторожности В связи с тем, что в настоящее время не существует методов, способных достоверно предсказать возможность развития анафилактического шока или иных тяжелых аллергических реакций на введение лекарственного препарата Фосфомицин, следует соблюдать следующие меры предосторожности: 1. Перед назначением препарата у пациента следует тщательно собран, аллергологический анамнез с целью выявления случаев анафилактического шока или иных аллергических реакций на введение антибиотиков. 2. Перед каждым введением препарата необходимо проверить наличие и комплектность Противошоковой аптеки в месте проведения лечебной процедуры. 3. Пациент должен находиться под наблюдением медицинского персонала с момента начала и до завершения введения препарата, особенно, в самом начале его введения. Поскольку препарат Фосфомицин содержит 14,5 мЭкв натрия на каждый грамм действующего вещества, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией и в других случаях, когда требуется ограничение введения натрия. Меры предосторожности, касающиеся введения препарата Препарат Фосфомицин следует вводить только внутривенно, при этом предпочтительно его медленное, капельное введение. При внутривенном струйном введении возможно развитие флебита и болезненности в месте введения. Для предотвращения случаев экставазации препарат Фосфомицин следует вводить очень медленно и осторожно. При растворении препарата выделяется некоторое количества тепла, что не оказывает влияние на его свойства и эффективность. Другие меры предосторожности В случае длительной терапии препаратом Фосфомицин следует периодически контролировать функцию печени, почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержание электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови. Применение у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью Так как препарат выводится главным образом через почки (см. раздел Фармакокинетика), у пациентов пожилого возраста его нужно применять с особой осторожностью, т.к. у многих из них имеется снижение функции почек, что приводит к большей вероятности развития побочных реакций у этой группы пациентов. Пациентам пожилого возраста необходим тщательный подбор дозы, в особенности нацистам с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией и в других случаях, требующих ограничение введения натрия. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нет данных, указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способность управлять транспортными средствами, механизмами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако следует учитывать, что применение фосфомицина может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как головокружение, головная боль. Вместе с тем пациенты, испытывающие головокружение и головную боль, должны воздержаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами. Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 2,0 г и 4,0 г. Упаковка 2,0 г, 4,0 г действующего вещества во флаконы вместимостью 20 мл или 30 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными. 1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной. 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной. Для стационаров - 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной, - от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной. Комплектация с растворителем Вода для инъекций 10 мл в ампуле стеклянной. 1 флакон и 2 ампулы в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной. В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать. Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности