Тофизопам таблетки 50мг №20 Биоком

Торговое наименование: Тофизопам Международное непатентованное или группировочное наименование: тофизопам Лекарственная форма: таблетки Состав 1 таблетка содержит: действующее вещество: тофизопам – 50,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 91,80 мг, крахмал картофельный – 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 9,50 мг, желатин – 3,30 мг, кросповидон – 3,50 мг, стеариновая кислота – 1,00 мг, натрия стеарилфумарат – 0,90 мг. Описание Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны. Допускаются вкрапления серого цвета, мраморность. Фармакотерапевтическая группа: психолептики; анксиолитические средства; производные бензодиазепина. Код АТХ: N05BA23. Фармакологические свойства Фармакодинамика Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов. Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости. Фармакокинетика Абсорбция При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается в течение 1–1,5 часов. Распределение Около 50 % тофизопама связывается с белками крови. Биотрансформация После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование. Элиминация Выводится главным образом почками (около 60 %) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т ) составляет 6–8 часов. Показания к применению Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, беспокойством, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением. Алкогольный абстинентный синдром. Противопоказания - гиперчувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата; - детский возраст до 18 лет; - беременность; - период грудного вскармливания; - состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; - декомпенсированная дыхательная недостаточность; - синдром обструктивного апноэ; - кома; - одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат). С осторожностью Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз). Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек. Совместное применение с опиоидами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Обычно рекомендуемая доза: 1–2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг). При нерегулярном применении можно принять 1–2 таблетки. Максимальная доза составляет 300 мг. Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования. Особые группы пациентов Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность тофизопама у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось. Дети Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет. Способ применения Для приема внутрь. Побочное действие Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха. Нарушения со стороны центральной нервной системы: могут наблюдаться головная боль, бес­сонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией. Нарушения со стороны иммунной системы: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнете­ние дыхания. Передозировка Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки. Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны. В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), Н1-гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания). Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как тофизопам, с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены. Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. (-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения. Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию. Особые указания - Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность. - Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата. - При сочетании препарата тофизопама с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов. - Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой. - Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии). - Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе). - У пациентов с эпилепсией препарат тофизопама может провоцировать судорожные припадки. - Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой. Риск при совместном применении с опиоидами Совместное применение препарата тофизопама с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата тофизопама с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Форма выпуска Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке (в пачке) при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать по истечения срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту.