Лорноксикам таблетки покрыт.плен.об. 8 мг 10 шт

Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические  препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; оксикамы Код АТХ: M01AC05 Фармакологические свойства Фармакодинамика Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов. В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ)), приводящее к подавлению воспаления. Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений, артериальное давление, данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Лорноксикам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Фармакокинетика Абсорбция Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 – 2 часа. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90 – 100 %. Эффектов первого прохождения препарата через печень не обнаружено. Средний период полувыведения препарата  составляет 3 – 4 ч. При одновременном приеме лорноксикама с пищей максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) снижается примерно на 30 % и время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC (площадь под кривой «концентрация-время»)) может снижаться до 20 %. Распределение  Лорноксикам обнаруживается в плазме крови в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы крови составляет около 99 % и не зависит от концентрации. Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного введения. Биотрансформация Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама.  Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента СYР2С9.  Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с медленным метаболизмом.  Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью.  Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 – почками в виде неактивного метаболита. Элиминация Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. После приема внутрь примерно 50 % препарата выводится с калом и 42 % - почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки. Доказательств того, что скорость элиминации изменяется при повторном введении дозы, нет. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) У пожилых пациентов клиренс препарата снижен на 30 – 40 %. Пациенты с нарушением функции почек и/или печени У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.