КАЛМИРЕКС ТАБС табл. п/о плен. 150 мг №30

Состав 1 таб. толперизона гидрохлорид 150МГ, 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43.5 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, гипромеллоза - 3 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4.5 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.1 мг, кроскармеллоза натрия - 7.6 мг, гипромеллоза - 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.5 мг, магния стеарат - 1.3 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 3 мг, макрогол 4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1.25 мг. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом. Действие Миорелаксант центрального действия Фармакодинамика Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина . Подобно лидокаину он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адреноблокаторов и антимускариновым действием. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. C max в плазме крови отмечается через 0.5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает C max в плазме примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин. Метаболизм и выведение Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т 1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч. Показания к применению симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях). Противопоказания гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; миастения gravis; возраст до 18 лет; грудное вскармливание; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью экспериментальных исследованиях Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет. Побочные действия Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства. В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи; частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных). Со стороны системы кроветворения: очень редко – анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко –анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия. Со стороны психики: нечасто – нарушение сна, бессонница; редко – слабость, депрессия; очень редко – спутанность сознания. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения. Со стороны органа слуха: редко – шум в ушах, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия; редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко – брадикардия. Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко –боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени, печеночная недостаточность средней степени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко – энурез, протеинурия. Общие расстройства: нечасто – астения, чувство усталости, недомогание; редко – ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные показатели: редко – гипербилирубинемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – гиперкреатининемия. * В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна). Взаимодействие Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин , атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая и не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Назначают по 50 мг 3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза/сут. пациентов с почечной недостаточностью пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжелом поражении почек пациентов с печеночной недостаточностью пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжелом поражении печени Передозировка Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Симптомы: в доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Лечение: толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Особые указания Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Калмирекс табс не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, необходимо обратиться к врачу. Форма выпуска Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ЗАО "ФармФирма "Сотекс"