ДЕКСАЛГИН гран. д/приг. р-ра внутрь 25 мг №10

Состав На один пакетик: Действующее вещество: Декскетопрофена трометамол - 36,90 мг, (эквивалент декскетопрофена) - 25,00 мг. Вспомогательные вещества: *Смесь состоит из сахарозы и кремния диоксида коллоидного в соотношении 500:1. Лекарственная форма Описание Фармакодинамика Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Декскетопрофен представляет собой S-(+) энантиомер рацемата кетопрофена. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема внутрь декскетопрофена в форме таблеток обезболивающий эффект начинается через 30 мин, продолжительность терапевтического действия составляет 4-6 ч. Более быстрое всасывание декскетопрофена при приеме внутрь в форме гранул для приготовления раствора в сравнении с таблетированной формой, может проявляться в более быстром наступлении обезболивающего эффекта. Фармакокинетика Всасывание mах Сравнение фармакокинетических показателей 25 мг декскетопрофена в форме таблеток и в форме гранул для приготовления раствора показало, что указанные лекарственные формы обладают сходной биодоступностью (площадь под кривой концентрация-время (AUC). mах mах mах Распределение Связь с белками плазмы крови - 99%. Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет примерно 0,35 ч. Метаболизм и выведение 1/2 Показания к применению Симптоматическое лечение болевого синдрома (слабо и умеренно выраженного) различного происхождения, в т.ч., мышечно-скелетная боль, альгодисменорея (болезненные менструации), зубная боль. Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения. Противопоказания - Гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП, - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, крапивницы или ангионевротического отека и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), - фототоксические и фотоаллергичекие реакции при применении кетопрофена или фибратов в анамнезе, - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, - желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП, - желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние), - хроническая или рецидивирующая диспепсия (проявления которой могут включать боль или дискомфорт в эпигастральной области, чувство переполнения в желудке после еды, чувство раннего (быстрого) насыщения), - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит), - геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови, - тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA), - период после проведения аортокоронарного шунтирования, - печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд- Пью), 2 2 2 - прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, - тяжелое обезвоживание (вследствие рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости), - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности), - беременность и период грудного вскармливания, - дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Дексалгин при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Побочные действия Возможные побочные эффекты приведены ниже в соответствии с классификаций Всемирной организации здравоохранения по убыванию частоты возникновения: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, <, 1/10), нечасто ( 1/1000, <, 100), редко 10000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), включая отдельные сообщения. Представлены побочные эффекты, связь которых с применением декскетопрофена по данным клинических исследований (лекарственная форма - таблетки) признана, как минимум возможной, а также побочные эффекты, сообщения о которых были получены в ходе постмаркетингового опыта применения декскетопрофена в форме гранул для приготовления раствора. mах Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: отек гортани, Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: анорексия. Нарушения со стороны психики Нечасто: бессонница, ощущение беспокойства. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, сонливость, головокружение, Редко: парестезии, синкопальные состояния. Нарушения со стороны органа зрения Очень редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго, Очень редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, прилив крови к лицу, Редко: повышение артериального давления, Очень редко: тахикардия, снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: брадипноэ, Очень редко: бронхоспазм, одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота и/иди рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, Нечасто: гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, метеоризм, Редко: пептическая язва, язвенное кровотечение или перфорация язвы, Очень редко: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: поражение печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, Редко: крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение, Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, реакции фотосенсибилизации, отек лица, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия, острая почечная недостаточность, Очень редко: нефрит или нефротический синдром. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы. Общие нарушения Нечасто: повышенная утомляемость, боль, астения, озноб, общее недомогание, Очень редко: периферические отеки. Прочее Редко: изменение показателей функционального состояния печени. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами при применении декскетопрофена являются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются данные о появлении на фоне применения декскетопрофена тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспептических явлений, боли в животе, язвенного стоматита, обострения явленного колита и болезни Крона, крови в калловых или в рвотных масах. В редких случаях отмечалось развитие гастрита. Также сообщалось о появлении отеков, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности при применении НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел Особые указания). Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Взаимодействие Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП. Нежелательные комбинации С другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) С антикоагулянтами С гепарином: С глюкокортикостероидами С препаратами лития С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП. С гидантоином и сульфонамидами: С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов и антагонистами рецепторов ангиотензина II При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также контролировать функцию почек в начале применения и периодически - в период одновременной терапии. Одновременное применение декскетопрофена и калийсберегающих диуретиков может привести к развиию гиперкалиемии. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): С пентоксифиллином С зидовудином: С пероральными гипогликемическими средствами: Комбинации, которые необходимо принимать во внимание С -адреноблокаторами: С циклоспорином и такролимусом: С тромболитиками: Увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами. С пробенецидом: С сердечными гликозидами С мифепристоном: НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона. С хинолонами: В случае необходимости одновременного применения препарата Дексалгин с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом. Способ применения и дозы Внутрь. Содержимое пакетика растворяют в стакане воды, хорошо размешивая до полного растворения (получается полупрозрачный раствор желтого цвета с лимонным запахом). Приготовленный раствор хранению не подлежит. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 15 минут до приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 25 мг декскетопрофена (1 пакетик препарата Дексалгин) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза - 75 мг. Препарат Дексалгин не предназначен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Дексалгин, начиная с более низкой дозы (максимальная суточная доза составляет 50 мг). В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции. У пациентов этой категории повышен риск развития побочных эффектов, в связи с чем рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат Дексалгин, начиная с более низкой дозы (максимальная суточная доза составляет 50 мг). Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Применение препарата Дексалгин у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано. Пациенты с почечной недостаточностью 2 2 2 2 Передозировка Симптомы Лечение Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Нарушения со стороны ЖКТ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения или перфорации (в некоторых случаях, с летальным исходом) отмечались при применении любых НПВП на разных этапах лечения и независимо от наличия характерных симптомов или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата Дексалгинследует прекратить. Риск возникновения серьезных осложнений со стороны ЖКТ повышается при увеличении дозы НПВП у пожилых пациентов. У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая частота развития побочных эффектов, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут привести к летальному исходу. У этой категории пациентов максимальная суточная доза составляет 50 мг (см. раздел Способ применения и дозы). Как и при применении любых НПВП, необходимо выяснить наличие в анамнезе пациента эзофагита, гастрита и/или пептической язвы, перед тем как назначать лечение декскетопрофеном. Пациенты с желудочно-кишечными симптомами или заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны наблюдаться на предмет возникновения нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечного кровотечения. Одновременное назначение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы) рекомендуется таким пациентам, а также пациентам, которым необходимо одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Пациенты с анамнезом токсического воздействия лекарственных препаратов на желудочно-кишечный тракт, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых желудочно-кишечных симптомах (особенно, кровотечениях), особенно в период начала терапии. Пациенты, одновременно принимающие глюкокортикостероиды, антиагреганты (например, аспирин) или антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, поскольку у них повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Нарушения со стороны почек Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек. Применение НПВП может приводить к ухудшению почечной функции, задержке жидкости и появлению отеков. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Дексалгин у пациентов, одновременно принимающих диуретики и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности. Как и другие НПВП, препарат Дексалгин может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. При применении препарата Дексалгин необходимо потреблять достаточное количество жидкости для профилактики развития обезвоживания и возможного токсического воздействия на почки. Нарушения функции почек более вероятны у пожилых пациентов (см. раздел Способ применения и дозы). Нарушения со стороны печени Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дексалгин у пациентов с нарушением функции печени. Как и при применении других ННВП, на фоне терапии препаратом Дексалгин может наблюдаться небольшое преходящее повышение лабораторных показателей, характеризующих функцию печени, и значимое повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата Дексалгин следует прекратить. Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию нарушений со стороны печени. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные осложнения Перед началом применения препарата Дексалгин у пациентов с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность и проконсультироваться с врачом, так как у этой категории пациентов применение НПВП может привести к задержке жидкости, появлению отеков и повышению артериального давления. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении могут приводить к незначительному повышению риска развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения риска данных событий при применении декскетопрофена недостаточно. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца (ИБС), застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат Дексалгин следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Все неселективные НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим применение препарата Дексалгин у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендовано. В случае принятия врачом решения о длительном применения декскетопрофена необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени и почек. Пациенты пожилого возраста Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Дексалгин у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Дексалгин, начиная с более низкой дозы (максимальная суточная доза составляет 50 мг). В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции. Имеются данные о редких случаях тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), в том числе с летальным исходом, при применении НПВП. Предполагается, что наибольший риск развития токсических кожных реакции существует в начальный период терапии, так как в большинстве случаев развитие кожных реакций было отмечено в течение первого месяца лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции применение препарата Дексалгин следует немедленно прекратить. В очень редких случаях наблюдались тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). В случаях появления первых признаков реакции гиперчувствительности применение препарата Дексалгин следует прекратить и обратиться к врачу. В зависимости от выраженности симптомов пациенту должна быть оказана специализированная медицинская помощь. Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Дексалгин, пациенту необходимо сразу же обратиться к врачу. В очень редких случаях возможны тяжелые кожные инфекции мягких тканей во время инфекции ветряной оспы. Применения препарата Дексалгин при ветряной оспе следует избегать. Препарат Дексалгин содержит сахарозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы принимать препарат Дексалгин не следует. Применение препарата Дексалгин может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, необходимо рассмотреть возможность отмены препарата Дексалгин. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с возможным появлением головокружения, сонливости и нарушения зрения в период применения препарата Дексалгин, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первые часы после приема.