Торасемид таблетки 10мг, №30

Торговое наименование Торасемид Международное непатентованное наименование Торасемид Лекарственная форма Таблетки Состав На 1 таблетку: Действующее вещество: торасемид - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: маннитол - 78,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 56,0 мг, крахмал кукурузный прожелатинизированный - 53,5 мг, кроскармеллоза натрия - 10,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг. Описание Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа Диуретическое средство Код АТХ C03CA04 Фармакологические свойства Фармакодинамика Торасемид является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении "лёжа" и "стоя". Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приека препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Распределение Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л. Метаболизм Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно. Выведение Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метабрлитов (Ml - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%). Фармакокинетика у особых групп пациентов При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна. Показания к применению Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек; артериальная гипертензия. Противопоказания Повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); почечная недостаточность с анурией; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-Ш степени; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.); аритмия; гиперурикемия; детский возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания; одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов. С осторожностью Артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий; гипопротеинемия; предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; гипокалиемия; гипонатриемия; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); нарушение функции печени, цирроз печени, гепаторенальный синдром; почечная недостаточность, подагра; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикостероидного гормона (АКТГ). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичтостью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцито-пению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности. Период грудного вскармливания Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболевании почек Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенна увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболевании печени Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл, по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Побочное действие Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), гиперурикемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета). Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания). Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром). Нарушения со стороны сердца: нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея; нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - небольшое повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна - снижение потенции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения (истощение), повышенная утомляемость, жажда, слабость, гиперактивность, нервозность. Передозировка Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - аллопуринола, гипогликемических средств. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови. При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Т1/2 (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного печеночного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотен-зинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшить эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином. Особые указания Применять препарат Торасемид строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду. Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией, данные лабораторных анализов могут включать: гипер- гипонатриемию или гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить приём препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печенрчной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. Применение препарата Торасемид может обусловливать обострение подагры. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска По рецепту