Аллафорте таблетки пролонг действия 25 мг 30 шт

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, классы I и III; антиаритмические средства, класс IC. Код АТХ: C01BC Фармакологические свойства Антиаритмический препарат IС класса. Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch., или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), семейства лютиковые – Ranunculaceae, или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых. Фармакодинамика В основе механизма антиаритмического действия лежит блокировка «быстрых» натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Лаппаконитина гидробромид вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов. Клиническая эффективность и безопасность В результате терапии препаратом Аллафорте®  в дозе 25 мг/4 раза в сутки и в дозе 50 мг/2 раза в сутки частота пациентов с зарегистрированным снижением одиночных желудочковых экстрасистол (ЖЭС) на 70 % составила по 90,0 % пациентов; частота пациентов с зарегистрированным снижением парных ЖЭС на 90 % составила 85,0 % и 90,0 %; частота пациентов с полным устранением пробежек желудочковой тахикардии составила 100 % и 90 % соответственно; частота пациентов с зарегистрированным снижением ЖЭС ниже 10 % от общего числа ЧСС составила 86,7 % и 93,3 %.Серьезных нежелательных явлений и других значимых нежелательных явлений зарегистрировано не было.ФармакокинетикаВсасывание После приема внутрь препарата Аллафорте® лаппаконитина гидробромид умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лаппаконитина (Cmax = 5,09 ± 4,07 нг/мл) достигается через Tmax = 4,43 ± 3,54 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для препарата Аллафорте® составляют 71,24 ± 43,20 нг*ч/мл и 42,96 ± 34,48 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,13 ± 0,04 ч-1.Распределение Биодоступность лаппаконитина составляет 83,61 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.Метаболизм и выведение Период полувыведения лаппаконитина гидробромида при приеме препарата Аллафорте®  составляет 3-13 часа (в среднем 8,21 ± 5,13 часа). Время удерживания лаппаконитина гидробромида в крови составляет 8-20 часов (в среднем 14,03 ± 6,35 часа).Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является N-дезацетиллаппаконитин. Максимальная концентрация N-дезацетиллаппаконитина (Cmax = 11,66 ± 6,21 нг/мл) достигается через Tmax = 4,04 ± 2,18 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t составляют 189,42 ± 114,41 нг*ч/мл и 167,42 ± 114,41 нг*ч/мл, соответственно.Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,08 ± 0,02 ч-1 .Биодоступность N-дезацетиллаппаконитина составляет 99,19 %. Период полувыведения N-дезацетиллаппаконитина составляет 6,5-11,5 часов (в среднем 9,04 ± 2,57 часа). Время удерживания N-дезацетиллаппаконитина в крови составляет 12-19 часов (в среднем 15,39 ± 3,36 часа). При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено и повышается роль почечной экскреции. При длительном применении не кумулирует.При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени – в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено. Выводится почками в измененном виде, остальное – через кишечник.