Алзер-Эйч таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Холинэстеразы ингибитор. Код ATX: N06DA02. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА  Фармакодинамика Донепезил - селективный, обратимый ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы (АХЭ), которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в основном вне центральной нервной системы ЦНС. После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии степень подавления активности АХЭ, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла 63,6% и 77,3%, соответственно. Ингибирование АХЭ в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями оценки по шкале ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось. Фармакокинетика Всасывание Донепезил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; относительная биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Максимальная концентрация (Сmax) донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 часа после приема внутрь. Плазменные концентрации и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе. Период полувыведения (Т\а) составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к постепенному достижению равновесного состояния (обычно в течение 2-3 недель после начала терапии). После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме крови и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.   В результате многократного приема донепезил аккумулируется в плазме крови, и его содержание повышается в 4-7 раз, устойчивая равновесная концентрация достигается в течение 15 дней. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия составляет 12 л/кг. Распределение Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами (около 75%) и альфаi-кислыми гликопротеином. Сведений о связывании с белками плазмы крови его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме дольше 10 дней. Метаболизм и выведение Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится также, как и его метаболиты, в основном почками: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% - в кале. В моче преимущественно обнаруживается донепезил. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения Ml и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования Ml и М2, соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукты N-окисления). Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с Т1/2 около 70 ч. Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме крови. Средние концентрации донепезила в плазме крови пациентов соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев.