Цефепим порошок для инъекций 1г Биосинтез

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав: на один флакон Действующее вещество: цефепима гидрохлорида моногидрат – 1,19 г, в пересчете на цефепим – 1,00 г, вспомогательное вещество: L-аргинин – 0,73 г Примечание: Масса содержимого флакона зависит от активности цефепима Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства системного действия; другие бета-лактамные антибактериальные средства; цефалоспорины четвертого поколения Код АТХ: J01DE01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия. Цефепим подавляет синтез белков клеточной стенки бактерий, обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. большинства штаммов, резистентных к аминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения, таким как цефтазидим. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз, имеет низкое сродство к бета-лактамазам и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий. Доказано, что цефепим обладает очень высоким сродством к пенициллин-связывающему белку (ПСБ) типа 3, высоким сродством – к ПСБ типа 2 и умеренным сродством – к ПСБ типов 1а и 1б. Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий. Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis, (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы Staphylococcus spp., включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – минимальная подавляющая концентрация (МПК) от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические Staphylococcus spp. (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Staphylococcus spp. группы Viridans. Примечание: Большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcus faecalis и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к действию большинства цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (подштаммы anitratus, lwofii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp., включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis; Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans); Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzer; Salmonella spp.; Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica. Примечание: Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Stenotrophomonas maltophilia, ранее известных как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia. Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Prevotella melaninogenica (известный как Bacteroides melaninogenicus); Veillonella spp. Примечание: Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. Фармакокинетика Средние концентрации цефепима в плазме крови взрослых здоровых мужчин в различные сроки после однократного внутривенного введения в течение 30 мин до 12 ч и максимальная концентрация (Cmax) приведены ниже в таблице. Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч Сmax, мкг/мл 500 мг в/в 38,2 21,6 11,6 5,0 1,4 0,2 39,1±3,5 1 г в/в 78,7 44,5 24,3 10,5 2,4 0,6 81,7±5,1 2 г в/в 163,1 85,8 44,8 19,2 3,9 1,1 163,9±25,3 После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью. Cmax и время достижения максимальной концентрации (Tmax) после однократного внутримышечного введения приведены ниже в таблице. Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутримышечного введения Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч Cmax, мкг/мл Tmax ,ч 500 мг 8,2 12,5 12,0 6,9 1,9 0,7 13,9±3,4 1,4±0,9 1 г 14,8 25,9 26,3 16,0 4,5 1,4 29,6±4,4 1,6±0,4 2 г 36,1 49,9 51,3 31,5 8,7 2,3 57,5±9,5 1,5±0,4 Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистой оболочке бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет в среднем 16,4 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85 % от введенной дозы неизменного цефепима, менее 1 % N-метилпирролидина, около 6,8 % оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима. После введения доз от 250 мг до 2 г период полувыведения (T1/2) цефепима из организма составляет в среднем около 2 ч. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При внутривенном введении препарата здоровым добровольцам в дозе 2 г каждые 8 ч в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось. Пациенты с нарушениями функции почек T1/2 из организма при почечной недостаточности увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом и клиренсом креатинина. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, T1/2 составляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч при непрерывном перитонеальном диализе. При нарушенной функции почек требуется корректировка дозы. Пациенты с нарушениями функции печени Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени не изменяется. Корректировки дозы для таких больных не требуется. Пациенты старше 65 лет После однократного внутривенного введения 1 г препарата здоровым добровольцам старше 65 лет отмечалось увеличение площади под кривой зависимости «концентрация-время» (AUC) и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми добровольцами. При нарушенной функции почек пациентам старшего возраста требуется корректировка дозы. Дети У детей в возрасте от 2 мес. до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно, а также после повторного введения препарата (каждые 8 - 12 ч, в течение не менее 48 ч). После однократного внутривенного введения общий клиренс и объем распределения составляли 3,3 мл/мин/кг и 0,3 л/кг. T1/2 из организма составлял в среднем 1,7 ч. Выведение цефепима в неизмененном виде почками составляло 60,4 % от введенной дозы, а почечный клиренс в среднем - 2,0 мл/мин/кг. После многократного внутривенного введения концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии, а также другие фармакокинетические параметры не отличались от таковых после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объем распределения, с учетом поправки на массу тела. После внутримышечного введения Cmax цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл и достигалась в среднем за 0,75 ч. Через 8 ч после внутримышечного введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечной инъекции составляла в среднем 82 %. Концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) и в плазме крови у детей с бактериальным менингитом Время после введения, ч Концентрация в плазме, мкг/мл* Концентрация в СМЖ, мкг/мл* Отношение концентраций в СМЖ /плазме крови* 0,5 67,1±51,2 5,7±0,14 0,12±0,14 1 44,1±7,8 4,3±1,5 0,10±0,04 2 23,9±12,9 3,6±2,0 0,17±0,09 4 11,7±15,7 4,2 ±1,1 0,87±0,56 8 4,9±5,9 3,3±2,8 1,02±0,64 * возраст пациентов: 3,1 мес. - 12 лет, средний возраст: 3 года. Доза препарата 50 мг/кг массы тела при внутривенном введении в течение от 5 до 20 мин каждые 8 ч. Концентрации в плазме и СМЖ определены в конце введения на 2 или 3 день лечения препаратом. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; инфекции мочевыводящих путей, как осложненные, включая пиелонефрит, так и неосложненные; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости, включая перитонит и инфекции желчных путей; гинекологические инфекции; септицемия; фебрильная нейтропения; профилактика возможных инфекций при проведении полостных хирургических операций. Инфекционно-воспалительные заболевания у детей, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами: пневмония; инфекции мочевыводящих путей, как осложненные, включая пиелонефрит, так и неосложненные; инфекции кожи и мягких тканей; септицемия; фебрильная нейтропения; бактериальный менингит. Противопоказания повышенная чувствительность к цефепиму, цефалоспориновым, пенициллиновым и другим бета-лактамным антибиотикам, аргинину или к другим компонентам препарата; детский возраст до 2 месяцев. С осторожностью Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Адекватных и контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Цефепим обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях. В период грудного вскармливания следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Способ применения и дозы Препарат применяется внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м). Дозы и путь введения зависят от чувствительности возбудителей, тяжести инфекции, состояния функции почек и общего состояния пациента. Внутривенное введение рекомендуется для пациентов с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе возникновения септического шока. Режимы дозирования цефепима в зависимости от заболевания, массы тела и возраста пациента Доза для детей не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу для взрослых (2 г в/в, каждые 8 часов). Опыт внутримышечного введения препарата детям ограничен. Взрослые и дети с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек Инфекции мочевых путей, легкой и средней тяжести: 500 мг - 1 г в/в или в/м каждые 12 часов Другие инфекции, легкой и средней тяжести: 1 г в/в или в/м каждые 12 часов Тяжелые инфекции: 2 г в/в каждые 12 часов Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции: 2 г в/в каждые 8 часов Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; при тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. В случае лечения фебрильной нейтропении обычная продолжительность лечения составляет 7 дней или до исчезновения нейтропении. Профилактика инфекций при проведении хирургических операций За 60 минут до начала хирургической операции вводят 2 г препарата в/в в виде инфузии в течение 30 минут. Сразу после окончания инфузии пациенту вводят 500 мг метронидазола внутривенно. Раствор метронидазола готовят в соответствии с инструкцией по его применению. Вследствие фармацевтической несовместимости метронидазола и цефепима их не следует смешивать в одном сосуде. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение цефепима в той же дозе с последующим введением метронидазола. Дети от 2 месяцев с массой тела до 40 кг При инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг каждые 12 часов в течение 10 дней. В случае тяжелых инфекций – каждые 8 часов. Пациентам с фебрильной нейтропенией, септицемией, бактериальным менингитом следует вводить 50 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней. Пациенты с нарушением функции почек Больным с нарушением функции почек требуется корректировка дозировки цефепима с целью компенсации уменьшенной скорости выведения препарата с мочой. Режим дозирования зависит от степени нарушения функции почек, тяжести инфекции и чувствительности микроорганизмов. При слабых или умеренных нарушениях функции почек начальная доза препарата такая же, как при нормальной функции почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице ниже. Клиренс креатинина для мужчин рассчитывают, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле: Клиренс креатинина для женщин рассчитывают по той же формуле, используя фактор 0,85. Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемые поддерживающие дозы 60 (Обычная доза, корректировка дозы не требуется) ровки дозы не т] эебуется) 500 мг каждые 12 ч 1 г каждые 12 ч 2г каждые 12 ч 2 г каждые 8 ч 30-60 500 мг каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 2 г каждые 24 ч 2 г каждые 12 ч 11-29 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 2 г каждые 24 ч 10 250 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч Пациенты на гемодиализе* 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч *Для пациентов на гемодиализе рекомендуется уменьшение дозы препарата: 1 г в первый день лечения и затем по 500 мг в день при всех инфекциях, за исключением фебрильной нейтропении, где доза составляет 1 г в день. В дни диализа препарат следует вводить по окончании диализа. По возможности препарат следует вводить в одно и то же время каждый день. При гемодиализе в течение 3 ч из организма удаляется приблизительно 68 % введенной дозы препарата. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно использовать в исходных рекомендованных дозах 500 мг, 1 г или 2 г, в зависимости от тяжести инфекции, с интервалами между введениями – 48 часов. Дети с нарушением функции почек Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, как указано выше в таблице. Клиренс креатинина вычисляют по следующим формулам: или К Пациенты с нарушением функции печени Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени не требуется. Приготовление инъекционных растворов Внутривенное введение рекомендуется для пациентов с тяжёлыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе возникновения септического шока. Приготовление раствора для внутривенного введения Препарат растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы и 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, как указано в приведенной ниже таблице, и вводят в течение 3-5 минут либо непосредственно в вену, либо в систему для внутривенного введения, через которую в организм пациента поступает совместимый раствор для внутривенного введения. Приготовление раствора для внутривенной инфузии Приготовленный раствор (см. выше) переносят в инфузионный сосуд с другими совместимыми растворами для внутривенных инфузий (см. ниже) и вводят в течение не менее 30 минут. Объем раствора для разведения (мл) Приблизительный объем полученного раствора (мл) Приблизительная концентрация цефепима (мг/мл) Внутривенное введение: 1 г/флакон 10 11,4 90 Растворы препарата с концентрацией 1-40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций; 5% или 10% раствор декстрозы для инъекций; 1/6 М раствор натрия лактата для инъекций, раствор 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактат. Внутримышечное введение: доза до 1 г (объем 3,1 мл) может быть введена в виде однократной инъекции. Максимальную дозу (2 г/6,2 мл) следует вводить в виде двух инъекций в разные места. Приготовление раствора для внутримышечного введения Препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом, 0,5% или 1% растворе лидокаина, как указано ниже в таблице. Объем раствора для разведения (мл) Приблизительный объем полученного раствора (мл) Приблизительная концентрация цефепима (мг/мл) Внутримышечное введение: 1 г/флакон 3,0 4,4 230 Как и все растворы для парентерального применения, перед введением приготовленные растворы препарата следует проверить на отсутствие видимых механических включений. В противном случае запрещается использовать приготовленный раствор. Побочное действие Наиболее часто отмечаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты по органам и системам в соответствии с их частотой: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, но 1/10); нечасто ( 1/1000, но 1/100); редко ( 1/10000, но 1/1000); очень редко (1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Инфекции и инвазии: нечасто – кандидоз слизистой оболочки полости рта, вагинальные инфекции; редко – кандидозы. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции; частота неизвестна – анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – судороги, парестезии, дисгезии, головокружение, изменение вкуса; частота неизвестна – пострегистрационный опыт: энцефалопатия (нарушение сознания, включая спутанность сознания, галлюцинации, ступор и кома), миоклонус, судороги и бессудорожный эпилептический статус. Несмотря на то, что большинство случаев отмечались у пациентов с почечной недостаточностью, которые получали цефепим в дозах, выше рекомендованных, в некоторых случаях нейротоксичность отмечалась у пациентов, которым проводилась коррекция дозы в зависимости от степени почечной недостаточности. Нарушения со стороны сосудов: редко – вазодилатация; частота неизвестна – кровотечения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка. Желудочно-кишечные нарушения: часто – диарея; нечасто – тошнота, рвота, колит (включая псевдомембранозный колит); редко – абдоминальные боли, запор; частота неизвестна – нарушения пищеварения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – высыпания на коже; нечасто – эритема, крапивница, зуд. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – почечная недостаточность, токсическая нефропатия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – генитальный зуд, вагинит. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – флебит в месте введения, боль в месте введения; нечасто – повышение температуры и воспаление в месте введения; редко – озноб. Лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени; нечасто – повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения; редко – ложноположительная проба Кумбса без гемолиза; частота неизвестна – апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.