ПЕНТОКСИФИЛЛИН ГРОТЕКС конц. для инфуз. р-р 2% амп. пласт. 5 мл №10

Состав 1 мл препарата содержит: Действующее вещество: Вспомогательные вещества: Лекарственная форма Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Описание Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость. Фармакодинамика Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. Фармакокинетика Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной). Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелых нарушениях функции почек При нарушении функции печени Показания к применению - Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом), - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения), - ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно), - острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе), - состояния после геморрагического или ишемического инсульта, - нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза), Противопоказания Симптомы: Лечение: Применение при беременности и кормлении грудью Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен. При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко. Побочные действия Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до <, 1/10), нечасто ( 1/1000 до <, 1/100), редко ( 1/10000 до <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.). Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: реакции гиперчувствительности. Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок. Нарушения психики Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение, тремор, головная боль. Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза. Нарушения со стороны сердца Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия. Редко: стенокардия, одышка. Нарушения со стороны сосудов Часто: гиперемия кожи лица. Редко: снижение артериального давления, периферические отеки. Очень редко: повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница. Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: повышение температуры тела. Взаимодействие Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации. Способ применения и дозы Внутривенно и внутриартериально. При проведении инфузии пациент должен находиться в положении лежа. внутривенно Внутриартериально При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга Пациентам с хронической почечной недостаточностью У пожилых пациентов Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением. Порядок работы с полимерной ампулой: 1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. 2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан. 3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. 4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое. 5. Надеть иглу на шприц. Передозировка Симптомы: Лечение: Особые указания Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять после окончания срока годности.