Ксеплион суспензия для в/м введ. с пролонгированным высвобождением шприц 75мг/0,75мл 0,75мл+Игла 2шт

Краткое описаниеАнтипсихотическое средство (нейролептик)ПоказанияЛечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении у взрослых пациентов. Терапия шизоаффективных расстройств в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с нормотимиками и антидепрессантами у взрослых пациентов. У больных, никогда не принимавших палиперидон перорально или рисперидон перорально или парентерально, перед началом лечения препаратом Ксеплион рекомендуется в течение 2 - 7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально. При необходимости лечения инъекционными препаратами пролонгированного действия у пациентов с психотическими состояниями лёгкой и средней степени тяжести, у которых ранее наблюдался ответ на терапию пероральными формами палиперидона или рисперидона, Ксеплион может применяться без предварительной стабилизации пероральными препаратами данной группы.Способ применения и дозировкаУ больных, никогда не принимавших палиперидон перорально или рисперидон перорально или парентерально, перед началом лечения препаратом Ксеплион рекомендуется в течение 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально. Шизофрения Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза 75 мг 1 раз в месяц; эффект может наблюдаться от приема больших или меньших доз в диапазоне 25- 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После 2-й начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу. Шизоаффективное расстройство Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза в диапазоне 25- 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Применение дозы 25 мг при шизоаффективном расстройстве не изучали. После 2-й начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу. Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента, т. к. эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев. Пропуск дозы Избегание пропуска доз. 2-ю нагрузочную дозу палиперидона рекомендуется вводить через 1 неделю после 1-й дозы. Если это невозможно, то ее можно ввести на 4 дня раньше или позже. Аналогично, 3-ю и последующие дозы рекомендуется вводить ежемесячно, но если это невозможно, то инъекцию можно сделать в срок до 7 дней раньше или позже. Если 2-я инъекция препарата Ксеплион не была сделана вовремя (1 неделя ±4 дня), рекомендуется возобновление лечения в зависимости от времени, которое прошло со дня 1-й инъекции. Пропуск 2-й начальной дозы (срок менее 4 недель). Если со дня 1-й инъекции прошло менее 4 недель, пациенту следует ввести 2-ю инъекцию в дозе 100 мг в дельтовидную мышцу как можно скорее. 3-ю инъекцию препарата Ксеплион в дозе 75 мг следует сделать в дельтовидную или ягодичную мышцу через 5 недель после 1-й инъекции (не учитывая время 2-й инъекции). В дальнейшем должен соблюдаться ежемесячный курс инъекций в дозе от 25 мг до 150 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Пропуск 2-й начальной дозы (срок от 4 до 7 недель). Если со дня 1-й инъекции препарата Ксеплион прошло от 4 до 7 недель, лечение возобновляют введением 2 инъекций в дозировке 100 мг по следующей схеме: 1-ю инъекцию в дельтовидную мышцу делают как можно скорее; через 1 неделю делают 2-ю инъекцию в дельтовидную мышцу, затем продолжают ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Пропуск 2-й начальной дозы (более 7 недель). Если с момента 1-й инъекции препарата Ксеплион прошло более 7 недель, лечение начинают так же, как в случае инициации лечения препаратом Ксеплион. Пропуск поддерживающей дозы (срок от 1 месяца до 6 недель). После начала лечения рекомендуется проводить инъекции препарата Ксеплион ежемесячно. Если с момента последней инъекции прошло менее 6 недель, то следует как можно скорее ввести очередную дозу, равную предыдущей. После этого вводить препарат ежемесячно. Пропуск поддерживающей дозы (срок от 6 недель до 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 недель, рекомендуется следующее: Для пациентов, стабилизированных дозой от 25 мг до 100 мг: 1) делают инъекцию препарата в дельтовидную мышцу как можно скорее в той дозе, на которой прошла стабилизация состояния пациента до пропуска инъекции; 2) следующую инъекцию в дельтовидную мышцу (такая же доза) делают через неделю на 8-й день; 3) далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Для пациентов, стабилизированных дозой 150 мг: 1) как можно скорее вводят дозу 100 мг в дельтовидную мышцу; 2) через 1 неделю вводят еще 1 дозу 100 мг (8-й день) в дельтовидную мышцу; 3) далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Пропуск поддерживающей дозы (срок 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 месяцев, то лечение начинают заново, как описано выше для начала лечения. Способ применения Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Ксеплион запрещается смешивать с любыми другими препаратами или растворителями; его внутримышечное введение должно осуществляться непосредственно из шприца, в котором он упакован. Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за 1 раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или подкожно. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд. В случае, если при этом в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и шприц из мышцы пациента и утилизировать их. Рекомендуемый размер иглы для введения препарата Ксеплион в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для больных с массой тела ≥ 90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Для больных с массой тела 90 кг рекомендуется короткая игла с голубым корпусом из набора. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую дельтовидную мышцу. Для введения препарата Ксеплион в ягодичную мышцу рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Инъекции нужно проводить в верхний наружный квадрант ягодицы. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую ягодичную мышцу. Поскольку палиперидон является основным активным метаболитом рисперидона, следует соблюдать осторожность при одновременном применении в течение длительного периода времени препарата Ксеплион и рисперидона или пероральной формы палиперидона. Данные по безопасности одновременного применения препарата Ксеплион и других антипсихотиков ограниченны. Больные с нарушением функции печени Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени не изучалось. Исходя из результатов исследования палиперидона для приема внутрь, для больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функций печени тяжелой степени не изучалось. Больные с нарушением функции почек Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции почек систематически не изучалось. У больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин.) рекомендуется начинать применение препарата Ксеплион с дозы 100 мг в 1-й день и 75 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). После этого через 1 месяц вводят инъекцию в дозе 50 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу, и далее изменяют дозу от 25 мг до 100 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Ксеплион не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина 50 мл/мин.) Пожилые больные В целом для пожилых больных с нормальной функцией почек рекомендуется та же доза препарата Ксеплион, что и для более молодых больных с нормальной функцией почек. У пожилых больных функция почек может быть снижена, и на таких больных распространяются приведенные выше рекомендации для больных с нарушением функции почек. Подростки и дети Безопасность и эффективность применения препарата Ксеплион у больных моложе 18 лет не изучалась. Другие особые категории больных Коррекции дозы препарата Ксеплион в зависимости от пола, расы больных и курения не требуется. Перевод с других нейролептиков Данные о переводе больных шизофренией или шизоаффективным расстройством с других нейролептиков на Ксеплион или о его применении одновременно с другими нейролептиками систематически не собирались. Для пациентов, которые никогда не принимали пероральный палиперидон или пероральный или инъекционный рисперидон, должна быть исследована переносимость с пероральным палиперидоном или пероральным рисперидоном перед началом лечения препаратом Ксеплион. В начале лечения препаратом Ксеплион ранее применявшиеся перорально нейролептики можно постепенно или сразу отменить. Терапию препаратом Ксеплион следует инициировать, как описано выше в разделе Способ применения и дозы. Если пациент получает инъекционные нейролептики пролонгированного действия, лечение препаратом Ксеплион начинают сразу с поддерживающей дозы в момент очередной запланированной инъекции. Следует продолжать лечение препаратом Ксеплион 1 раз в месяц. Начальный режим дозирования для инициации терапии в течение 1-й недели, как описано выше в разделе Способ применения и дозы, не требуется. Пациенты, которые были стабилизированы различными дозами препарата Инвега, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой Терапию препаратом Ксеплион следует инициировать с начального режима дозирования, включающего внутримышечные инъекции (1-й и 8-й день соответственно), как описано выше в разделе Способ применения и дозы. Равновесные концентрации палиперидона могут достигать схожих значений в течение поддерживающей терапии препаратом Ксеплион 1 раз в месяц согласно следующей схеме: Последняя доза Инвега Доза Ксеплион 3 мг один раз в день 25-50 мг 1 раз в месяц 6 мг один раз в день 75 мг 1 раз в месяц 9 мг один раз в день 100 мг 1 раз в месяц 12 мг один раз в день 150 мг 1 раз в месяц Пациенты, которые были стабилизированы различными дозами препарата Рисполепт Конста, суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия Прием препарата Ксеплион следует продолжать с ежемесячными интервалами. Недельный начальный режим дозирования, включающий внутримышечные инъекции (1-й и 8-й день соответственно), как описано в разделе Способ применения и дозы выше, не требуется. Равновесные концентрации активного вещества могут достигать схожих значений в течение поддерживающей терапии препаратом Ксеплион 1 раз в месяц согласно следующей схеме: Последняя доза Рисполепт Конста Доза Ксеплион 25 мг каждые 2 недели 75 мг 1 раз в месяц 50 мг 1 раз в месяц 50 мг каждые 2 недели 37,5 мг каждые 2 недели 100 мг 1 раз в месяц Отмену предыдущего антипсихотика следует провести в соответствии с инструкцией по медицинскому применению. При отмене препарата Ксеплион следует учитывать длительное высвобождение активного компонента. Как и в случае с другими нейролептиками, следует периодически оценивать необходимость продолжения применения средств профилактики развития экстрапирамидных расстройств.Отпуск из аптекиprescriptionФармакологическое действиеПалиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центрально­действующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-HT2А- рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, адренергических α1- и α2- рецепторов и H1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β1- и β2- рецепторами. Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова. Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении и шизоаффективном расстройстве обусловлена комбинированной блокадой D2, и 5-НТ2А-рецепторов.ПротивопоказанияГиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата. Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к рисперидону.Условия храненияT=+(02-25)CСоставКаждый предварительно заполненный шприц содержит: Действующее вещество: 100 мг палиперидона в 1 мл суспензии (эквивалентно 156 мг палиперидона пальмитата). Вспомогательные вещества: полисорбат 20-12 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 30 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, натрия гидрофосфат - 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 2,5 мг, натрия гидроксид - 2,84 мг, вода для инъекций - до 1 мл.Побочные действияРезюме профиля безопасности Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными в клинических исследованиях, были бессонница, головная боль, тревожность, инфекции верхних дыхательных путей, реакции в месте введения, паркинсонизм, увеличение массы тела, акатизия, возбуждение, седация, сонливость, тошнота, запор, головокружение, скелетно­-мышечная боль, тахикардия, тремор, боль в животе, рвота, диарея, утомляемость и дистония. Из них дозозависимыми оказались акатизия и седация/сонливость. Табличный список нежелательных реакций Ниже указаны все нежелательные реакции, зарегистрированные во время лечения палиперидоном, по категориям частоты, оцененные в клинических исследованиях палиперидона пальмитата. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до 1/1000), очень редко ( 1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным). Класс систем органов Нежелательные реакции Частота Очень частые Частые Нечастые Редкие Частота неизвестнаа Инфекции и инвазии Инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыделительной системы, грипп Пневмония, бронхит, инфекции дыхательных путей, синусит, цистит, инфекции уха, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной жировой клетчатки, подкожный абсцесс Инфекции глаза, акародерматит Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Уменьшение количества лейкоцитов, анемия Нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия Агранулоцитоз Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность Анафилактические реакции Эндокринные нарушения Гиперпролактинемияb Нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче Нарушения метаболизма и питания Гипергликемия, увеличение массы тела, снижение массы тела, снижение аппетита Сахарный диабетd, гиперинсулинемия, повышение аппетита, анорексия, увеличение уровня триглицеридов в крови, увеличение уровня холестерина в крови Диабетический кетоацидоз, гипогликемия, полидипсия Водная интоксикация Психические расстройства Бессонницаe Возбуждение, депрессия, тревожность Нарушение сна, мании, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары Кататония, спутанность сознания, сомнамбулизм, эмоциональная уплощенность, аноргазмия Расстройство пищевого поведения, связанное со сном Нарушения со стороны нервной системы Паркинсонизмc, акатизияc, седация/ сонливость, дистонияc, головокружение, дискинезияc, тремор, головная боль Поздняя дискинезия, обморок, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение, рассеянность внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия Злокачествен­ный нейролептичес­кий синдром, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, угнетение сознания, конвульсии, нарушение равновесия, нарушение координации, тремор головы Диабетическая кома Нарушения со стороны органа зрения Нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость глаз Глаукома, нарушение движения глаз, закатывание глаз, светобоязнь, слезотечение, гиперемия глаз Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Головокружение, звон в ушах, боль в ушах Нарушения со стороны сердца Тахикардия Атриовентрикуляр­ная блокада, нарушение проводимости, увеличение интервала QT на электрокардиограм­ме, синдром постуральной ортостатической тахикардии, брадикардия, отклонение от нормы показателей электрокардиограм­мы, сердцебиение Фибрилляция предсердий, синусовая аритмия Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипертензия Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия Эмболия легочной артерии, венозный тромбоз, приливы Ишемия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Кашель, заложенность носа Одышка, боль в глоточно-гортанной области, носовое кровотечение Синдром апноэ во сне, застой в легких, заложенность дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание Гипервентиляция, аспирационная пневмонии, дисфония Желудочно-кишечные нарушения Боль в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, зубная боль Дискомфорт в области живота, гастроэнтерит, дисфагия, сухость во рту, метеоризм Панкреатит, обструкция кишечника, отек языка, недержание кала, каловые камни, хейлит Кишечная непроходимость Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение уровня трансаминаз Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня ферментов печени Желтуха Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Крапивница, зуд, сыпь, алопеция, экзема, сухость кожи, эритема, акне Лекарственная сыпь, гиперкератоз, себорейный дерматит, перхоть Синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, изменение цвета кожи Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия Повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, мышечные спазмы, тугоподвижность суставов, мышечная слабость Рабдомиолиз, отек суставов Нарушение осанки Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Недержание мочи, поллакиурия, дизурия Задержка мочевыведения Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния Синдром отмены препарата у новорожденных Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Аменорея Эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, нарушение менструального циклаe, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в молочных железах Приапизм, дискомфорт в молочных железах, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, вагинальные выделения Общие нарушения и реакции в месте введения Гипертермия, астения, утомляемость, реакция в месте инъекции Отек лица, отекe, повышение температуры тела, нарушение походки, боль в груди, дискомфорт в области груди, недомогание, уплотнение Гипотермия, озноб, жажда, синдром отмены препарата, абсцесс в месте инъекции, воспаление подкожной клетчатки в месте инъекции, киста в месте инъекции, гематома в месте инъекции Снижение температуры тела, некроз в месте инъекции, язва в месте инъекции Травмы, интоксикации и осложнения процедур Падение а Частота нежелательных реакций классифицирована как неизвестная по причине того, что они не зарегистрированы в клинических исследованиях палиперидона папьмитата. Они описаны в спонтанных пострегистрационных сообщениях, поэтому их частоту невозможно определить, или зарегистрированы в клинических исследованиях рисперидона (любой лекарственной формы) или палиперидона для приема внутрь и/или описаны в сообщениях об опыте их пострегистрационного применения. b См. ниже Гиперпролактинемия. с См. ниже Экстрапирамидные симптомы. d В плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет зарегистрирован у 0,32 % пациентов, получавших препарат Ксеплион, по сравнению с 0,39 % в группе плацебо.