Коронал таблетки покрыт. п/о 10мг, №100

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Торговое наименование Коронал Международное непатентованное наименование Бисопролол Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: Действующее вещество: бисопролола фумарат - 10,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, краситель Железа оксид красный (Е 172). Описание Круглые двояковыпуклые светло-розового цвета таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы; селективные бета-адреноблокаторы. Фармакологическое действие Фармакодинамика Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови. В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений). Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового узла и эктопического водителя ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. Фармакокинетика Всасывание Бисопролол почти полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность бисопролола вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-3 ч. Бисопролол демонстрирует линейную фармакокинетику, которая не зависит от возраста пациента, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Распределение Объем распределения составляет 3,5 л/кг, связь с белками плазмы крови составляет около 30 %. Метаболизм Метаболизируется в печени по окислительному пути без последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. бисопролол Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-12 ч. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не отмечается. В случае почечной недостаточности тяжелой степени (КК<20 мл/мин) кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 ч). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный Т1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами. Сmах бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; Т1/2 составляет 17±5 ч. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола. Показания к применению Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ; кардиогенный шок; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (менее 60 уд./мин) до начала терапии; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы; феохромоцитома (без применения альфа-адреноблокаторов); выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно; метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; нетяжелые формы бронхиальной астмы; бронхоспазм (в анамнезе); аллергические реакции (в анамнезе); обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; строгая диета; беременность; период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода и/или новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам. При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Период грудного вскармливания По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты экскретируются в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, экскретируется ли бисопролол в грудное молоко у человека. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, утром, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Таблетку можно разделить на равные дозы. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от ЧСС и состояния пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг бисопролола 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при обоих показаниях - 20 мг. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и при необходимости сердечных гликозидов. Предварительным условием для лечения препаратом Коронал является стабильная ХСН без признаков обострения. Начало лечения ХСН препаратом Коронал требует обязательного проведения фазы титрования дозы и регулярного врачебного контроля. Фаза титрования дозы Лечение ХСН препаратом Коронал начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае , если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу бисопролола следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы. Во время фазы титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления (АД), ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Коронал или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо возобновить лечение. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг. бисопролол Продолжительность лечения при всех показаниях к применению Лечение препаратом обычно является долговременным. Отмена препарата Препарат следует отменять постепенно, так как внезапное прекращение лечения может привести к резкому ухудшению состояния пациента. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции печени или почек У пациентов с нарушениями функции печени/почек легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Опыт применения бисопролола у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, данные о коррекции дозы отсутствуют. Пожилые пациенты Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Дети Из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности, применение бисопролола у пациентов младше 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), Пациенты с ХСН К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или заболеваниями клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Побочное действие Нарушения психики: нечасто - нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные «кошмары». Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания. Нарушения со стороны органа зрения: редко - уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать у пациентов, пользующихся контактными линзами); очень редко - конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха. Нарушения со стороны сердца: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с ХСН); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); частота неизвестна - остановка синусового узла у пациентов с предрасполагающими факторами (например, пожилые пациенты или пациенты, имеющие в анамнезе брадикардию, дисфункцию синусового узла или AV- блокаду). Нарушения со стороны сосудов: часто - ощущение холода или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН); нечасто - ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с наличием в анамнезе обструктивного заболевания дыхательных путей; редко - аллергический ринит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи), ангионевротический отек; очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция; частота неизвестна - волчаночноподобный синдром. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артропатия; нечасто - мышечная слабость, судороги мышц. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT), гипертриглицеридемия; частота неизвестна - тромбоцитопения. Передозировка Симптомы: головокружение, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, остановка синусового узла. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают более высокой чувствительностью. Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью вводят препараустановты с положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка электрокардиостимулятора. При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов, возможно введение глюкагона. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, показано инфузионное введение бета-адреномиметиков (таких, как эпинефрин); в случае необходимости - установка электрокардиостимулятора. При ухудшении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Нерекомендуемые комбинации Лечение ХСН Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и снижать сократительную способность миокарда.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.