Атериксен таблетки 100 мг 10 шт

Описание Фармакологическое действие Противовоспалительный препарат. В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений. В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением pH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению pH внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму. В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19. В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами. В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких. Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества". В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию. Фармакокинетика Всасывание Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг Cmax составила 671±509 нг/мл; время ее достижения (Tmax ) - 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч). Распределение Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови. Метаболизм В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека. Выведение В исследовании у здоровых добровольцев T1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0.1%). Показания лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых; лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых. Состав Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны; допускается наличие вкраплений более темного цвета. 1 таб. 1-[2-(1-метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) 100 мг Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат. 7 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные. 10 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные. 28 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные. 30 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные. Применение Режим дозирования Внутрь. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни. COVID-19 легкого течения По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 14 дней. Грипп и другие ОРВИ По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 5 дней. Побочное действие Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, дисгевзия. Со стороны ЖКТ: часто - жидкий стул, диспепсия, тошнота. Со стороны сосудов: часто - эпистаксис. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - усталость. Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены). С осторожностью: пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение при нарушении функции печени (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились). Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение при нарушении функции почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились). Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.