Атериксен таблетки 100мг, №10

Торговое наименование Атериксен Лекарственная форма Таблетки Состав 1 таблетка содержит Действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) – 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат. Описание Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета. Фармакотерапевтическая группа Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; другие противовирусные средства. Код АТХ J05AX Фармакологические свойства Фармакодинамика Противовоспалительное средство. В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений. В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму. В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19. В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами. В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких. Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - «Малотоксичные вещества». В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию. Фармакокинетика Всасывание Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) – 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.). Распределение Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови. Метаболизм В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека. Выведение В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %). Показания к применению Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых. Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились). Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены). С осторожностью Пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Внутрь. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни. COVID-19 легкого течения По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 14 дней. Грипп и другие ОРВИ По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 5 дней. Побочное действие Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, дисгевзия. Желудочно-кишечные нарушения Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота. Нарушения со стороны сосудов Часто: эпистаксис. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто: усталость. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились. Особые указания Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору. Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Не изучалось. Форма выпуска Таблетки 100 мг. По 7, 10, 28 или 30 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой из полипропилена с силикагелем. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска Отпускают по рецепту.