ТРАНЕКСАМ табл. п/о плен. 250 мг №30

Состав Фармакодинамика Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0.5, 1 и 2г - 3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной), проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты. Фармакокинетика Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. Показания к применению лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени, осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь). воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки, глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит). Противопоказания тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития, тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция). Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты при беременности не проводилось, поэтому при назначении следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск терапии. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога. Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения. Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд. Взаимодействие При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин. Способ применения и дозы Внутрь. При местном фибринолизе назначают по 10001500 мг 23 раза в сутки. При профузном маточном кровотечении назначают по 10001500 мг 34 раза в сутки в течение 34 дней. При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 10001500 мг 34 раза в сутки. Продолжительность курса лечения 310 дней. После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 1214 дней. При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 10001500 мг 34 раза в сутки в течение 68 дней. При кровотечениях во время беременности 250500 мг 34 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения 7 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 10001500 мг 23 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. При симптомах аллергии и воспаления по 10001500 мг 23 раза в сутки в течение 39 дней, в зависимости от тяжести состояния. При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (в/в) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 10001500 мг 23 раза в сутки. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при концентрации креатинина 250500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки, при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки. Особые указания С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Срок годности 3 года.