Окупрес-Е 0,25% капли глазные 5 мл

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Показания -        Первичная открытоугольная глаукома; -        вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая) -        офтальмогипертензия. В качестве вспомогательного лекарственного средства при: -        закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками); -        врожденной глаукоме (при неэффективности других терапевтических мероприятий). Фармакокинетика При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1–2 часа. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа, слезный тракт. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. Фармакокинетика в педиатрической популяции В связи с тем, что объем циркулирующей крови у детей меньше, чем у взрослых, необходимо учитывать возможность достижения более высокой системной концентрации тимолола в плазме крови у новорожденных и маленьких детей. Также незрелость метаболических ферментных систем у новорожденных может привести к увеличению периода полувыведения тимолола и увеличения риска побочных эффектов. Согласно ограниченным данным, концентрация тимолола в плазме у детей, особенно у младенцев, после инстилляции 0,25% раствора препарата значительно превышает таковые у взрослых после инстилляции 0,5% раствора препарата, что предположительно, увеличивает риск развития таких нежелательных реакций, как бронхоспазм и брадикардия. Фармакологическое действие Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна. При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов. Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут). Лекарственное взаимодействие Существует возможность аддитивного эффекта, проявляющегося в гипотензии и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, алкалоидов раувольфии, парасимпатомиметиков, гуанетидина. Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз). Сопутствующее применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в том числе выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в мин), в отдельных случаях — глубокую летаргию. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым или с применением периферических миорелаксантов необходимо прекратить закапывание препарата). На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости развитие брадикардии и снижение артериального давления). Пероральные бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение рикошетной гипертензии на фоне отмены клонидина. Требуется тщательный мониторинг пациентов в случае совместного применения бета-блокатора и симпатолитиков (таких как резерпин) в связи с возможностью развития аддитивного эффекта и гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые в свою очередь могут стать причиной вертиго, обморока или ортостатической гипотензии. Блокаторы кальциевых каналов для перорального применения могут применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами только при нормальном функциональном состоянии сердца, в то время как при нарушениях работы сердца их применения следует избегать, т. к. при добавлении к схеме терапии бета-блокаторами блокатора кальциевых каналов возможно развитие гипотензии, нарушения атриовентрикулярного проведения, левожелудочковой сердечной недостаточности. Природа нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы зависит от типа блокатора кальциевых каналов, применяемого в терапии. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут приводить к развитию гипотензии, в то время как верапамил и дилтиазем способствуют нарушению атриовентрикулярного проведения и развитию левожелудочковой сердечной недостаточности при совместном применении с бета-блокаторами. Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы при сопутствующей терапии блокаторами кальциевых каналов для внутривенного введения. Совместное применение бета-адреноблокаторов, препаратов дигиталиса и дилтиазема или верапамила может привести к более выраженному замедлению атриовентрикулярного проведения. Не следует одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами). В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не мене 5 минут. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и тимолола должен составлять не менее 14 дней. Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления). Режим дозирования Лечение начинают с применения 0,25% раствора тимолола по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют тимолол в концентрации 0,5% по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз. При необходимости препарат допускается комбинировать с другими средствами, снижающими внутриглазное давление. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется. Стабильное снижение внутриглазного давления на фоне применения тимолола происходит в течение нескольких недель. Контроль внутриглазного давления осуществляют спустя 4 недели после начала применения препарата. Если достигнут удовлетворительный уровень внутриглазного давления, режим дозирования может быть изменен на по 1 капле 1 раз в день в пораженный глаз. Дозы, превышающие 1 каплю 0,5% раствора тимолола 2 раза в сутки, не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давления. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внутриглазного давления, необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных гипотензивных препаратов. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в течение нескольких дней, а в случае длительного предшествующего лечения остаточный гипотензивный эффект тимолола может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии тимололом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в отношении контралатерального глаза. Для снижения системной абсорбции рекомендуется носослезная окклюзия — прижатие внутренних краев век на 2–3 минуты после закапывания препарата. Также рекомендуется закрытие век минимум на 2 минуты. Это может способствовать снижению системных нежелательных реакций и повышению местной активности. С целью ограничения потенциальных нежелательных реакций, следует инсталлировать только одну каплю препарата при каждом его применении. Переход с другой гипотензивной терапии При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным препаратом, а на следующий день начать инстилляции тимолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта доза может быть увеличена до одной капли 0,5% раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта доза может быть увеличена до одной капли 0,5% раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. Применение у детей Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения в период ожидания других терапевтических мер. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать тимолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном контроле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1–2 часов после первой инстилляции, особенно у новорожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания. Передозировка При соблюдении режима дозирования и применения развитие передозировки маловероятно. Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке тимолола с развитием системных реакций, аналогичных таковым при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (см. раздел «Побочное действие»). При передозировке тимололом необходимо проведение следующих мероприятий: 1.      При случайном проглатывании рекомендуется промывание желудка. Показано, что тимолол плохо выводится при диализе. 2.      При развитии брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг для индукции блокады блуждающего нерва. При стойкой брадикардии показано введение изопреналина (вводить с осторожностью). При рефрактерной брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке искусственного водителя ритма. 3.      При артериальной гипотензии рекомендуется введение симпатомиметиков, таких как допамин, добутамин, норэпинефрин, при отсутствии эффекта — введение глюкагона. 4.      При бронхоспазме — введение изопреналина, возможно применение аминофиллина. 5.      При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано незамедлительное введение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности — внутривенное введение аминофиллина. Затем, при необходимости, возможно введение глюкагона. 6.      При развитии атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени показано введение изопреналина или установка искусственного водителя ритма. Противопоказания к применению -        Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата; -        бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в том числе в анамнезе); -        синусовая брадикардия; -        атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора; -        кардиогенный шок; -        декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; -        синдром слабости синусового узла; -        синоатриальная блокада. С осторожностью Сердечная недостаточность в стадии компенсации, легкая и средняя степень хронической обструктивной болезни легких, артериальная гипотензия, цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), беременность, тяжелый вазомоторный ринит, дистрофические заболевания роговицы. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности Исследования по применению тимолола у беременных женщин не проводились. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По результатам эпидемиологических исследований риск возникновения аномалий внутриутробного развития не обнаружен, однако известно, что бета-адреноблокаторы при приеме внутрь могут влиять на внутриутробное развитие плода. Кроме того, у новорожденных могут наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, и гипогликемия при применении препарата матерью перед родами. Поэтому при применении тимолола во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение нескольких дней после рождения. Период грудного вскармливания Тимолол выделяется с грудным молоком после приема внутрь. Тем не менее, при применении терапевтических доз в виде глазных капель маловероятно, что в грудном молоке будет достаточное количество тимолола, чтобы оказывать клинически значимые эффекты. Ввиду возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, необходимо либо прервать грудное вскармливание, либо отказаться от применения лекарственного препарата (принимая во внимание его значимость для матери). Фертильность Исследования, проведенные на животных обоего пола, показали, что тимолол не оказывает какого-либо влияния на фертильность. Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Условия реализации Отпускают по рецепту. Особые указания Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие тех же нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем, а также других нарушений, что и в случае терапии бета-адреноблокаторами для перорального применения. Частота развития системных нежелательных явлений при применении бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии ниже, чем при применении пероральных форм бета-адреноблокаторов. Меры по снижению системной абсорбции представлены в разделе «Способ применения и дозы». Нарушения со стороны сердца Необходимость проведения терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала) должна быть тщательно оценена с рассмотрением возможности применения препаратов других фармакотерапевтических групп. Необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на скорость проведения сердечного импульса следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы в терапии пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени. Течение сердечной недостаточности должно быть скомпенсировано до начала терапии тимололом. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления сердечной недостаточности с контролем частоты сердечных сокращений. У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Нарушения со стороны сосудов Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно и синдрома Рейно). Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами. Нарушения со стороны органов дыхания Имеются сообщения о нарушениях со стороны органов дыхания, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении некоторых бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии. Применение тимолола должно осуществляться с осторожностью пациентами с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степеней тяжести и только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный риск. Гипогликемия/сахарный диабет Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии. Заболевания роговицы Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут провоцировать развитие сухости глаз. Следует с осторожностью назначать терапию препаратами этой группы пациентам с заболеваниями роговицы. Другие бета-адреноблокаторы Влияние тимолола на внутриглазное давление, а также побочные эффекты тимолола, обусловленные блокадой системных бета-адренорецепторов, могут усиливаться при назначении препарата пациентам, принимающим системные бета-адреноблокаторы. Ответ на гипотензивную терапию тимололом у таких пациентов должен тщательно контролироваться.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.