Парацетамол Экстратаб 500 мг+150 мг таблетки 10 шт

Показания в качестве жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, в т.ч. грипп);в качестве обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли) невоспалительного происхождения, при невралгии, боли в мышцах и суставах, альгодисменорее. Фармакокинетика ПарацетамолАбсорбция — высокая. Тmax - 0.5-2 ч; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Vd варьирует от 0.8 до 1.36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2 Аскорбиновая кислотаСвязывание с белками плазмы - 25%.Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При состояниях дефицита концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.При назначении в высоких дозах скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанолом ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе. Фармакологическое действие Комбинированный анальгезирующий препаратПарацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательно го воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ, вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, поступает только с пищей.Физиологические функции: является ко-фактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании допамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, АДГ и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. Лекарственное взаимодействие При одновременном приеме других лекарственных средств с препаратом Парацетамол ЭКСТРАТАБ следует проконсультироваться с врачом. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола). Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и НПВС (в т.ч. метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен) повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением T1/2 хлорамфеникола до 5 раз.Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.Салициламид увеличивает T1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики. Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты при мерно на 30%.Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.Лекарственные средства хинолинового ряда, хлористый кальций, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Режим дозирования Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) принимать внутрь по 1 таб. 3-4 раза/сут с интервалом между приемами 4-8 ч. Детям от 6 до 12 лет - 1/2 таб., максимальная суточная доза - 2 таб.Максимальная продолжительность лечения для детей - 3 дня. Максимальная продолжительность лечения для взрослых - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней - в качестве жаропонижающего. Передозировка ПарацетамолСимптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота; анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина - в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после приема.Аскорбиновая кислотаСимптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.Лечение: симптоматическое, форсированный диурез. Противопоказания к применению тяжелые заболевания почек;тяжелые заболевания печени;почечная и/или печеночная недостаточность;дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;желудочно-кишечные кровотечения;детский возраст до 6 лет;беременность;период лактации (грудного вскармливания).С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в анамнезе), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), сидеробластная анемия, талассемия; гемохроматоз, гипероксалурия, мочекаменная болезнь; бронхиальная астма; алкоголизм. Применение у детей Противопоказание: детский возраст до 6 лет. Ограничения для пожилых пациентов Нет данных Ограничения при нарушениях функции печени Применяется с осторожностью Применение при беременности и кормлении грудью Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих женщин нет. Таким образом оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов. Ограничения при нарушениях функции почек Применяется с осторожностью Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. Особые указания Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме.Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков, содержащих алкоголь, а также принимать лицам, склонным к злоупотреблению алкоголем.Существуют данные о том, что частое применение препаратов, содержащих парацетамол, приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы. Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНет данных о влиянии препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ на способность к управлению автотранспортом и другими техническими средствами. Побочное действие ПарацетамолСо стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, очень редко - рвота, диарея, боль в эпигастральной области, желтуха, панкреатит и повышение активности печеночных ферментов.Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения. Прочие: слабость. Аскорбиновая кислотаАллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи. Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия. Срок годности Срок годности - 2 года. Нозологии R50 - Лихорадка неясного происхожденияR51 - Головная больN94.5 - Вторичная дисменореяN94.4 - Первичная дисменореяJ06 - Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ10 - Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппаK08.8 - Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппаратаM79.1 - МиалгияM79.2 - Невралгия и неврит неуточненныеM25.5 - Боль в суставе Состав Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, со скругленными концами, с риской на одной стороне, допускается "легкая мраморность". 1 таб. парацетамол 500 мг аскорбиновая кислота 150 мг Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, стеариновая кислота. 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.