МЕЛИПРАМИН табл. п/о плен. 25 мг №50

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав На 1 таблетку. Действующее вещество: имипрамина гидрохлорид 25,0 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат 1,50 мг, кросповидон 3,00 мг, тальк 3,00 мг, повидон (К-25) 7,00 мг, лактозы моногидрат 110,50 мг, оболочка (гипромеллоза 2.61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель железа оксид красный (С.I.77491, Е 172) 0,68 мг, краситель железа оксид черный (С.I.77499, E 172) 0,12 мг, диметикон (Е-1049 39 %) 0,35 мг). Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха. Фармакодинамика Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие. Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения. Механизм действия при энурезе полностью не изучен. Маловероятно, что он связан с изменениями в структуре сна, антихолинергическими или антиадренергическими свойствами или со стимуляцией диуреза, обусловленной тиреотропным гормоном. У пациентов с ночным энурезом антидиуретический эффект имипрамина не зависел от вазопрессина. Прежде всего, он связан с повышенной канальцевой реабсорбцией мочевины и в меньшей мере – с пониженным выведением натрия и повышенным выведением калия из организма. При длительном применении этого препарата улучшается функциональная емкость мочевого пузыря. Фармакокинетика Всасывание. При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина. Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин – на 73-92%). Концентрации имипрамина в спинномозговой жидкости и плазме тесно взаимосвязаны. Биотрансформация. Препарат подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметилимипрамин), образуется в результате деметилирования. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме демонстрируют высокую степень индивидуальной изменчивости. После 10 дней лечения имипрамином в дозе 50 мг три раза в сутки перорально средние концентрации имипрамина в плазме в равновесном состоянии варьировали от 33 до 85 нг/мл, тогда как аналогичные уровни дезипрамина варьировали в диапазоне 43 – 109 нг/мл. Как правило, у пожилых пациентов вследствие пониженного метаболизма концентрации препарата в плазме выше, чем у молодых пациентов. Выведение Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы период полувыведения (T?) имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки. Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Особые популяции. У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина в плазме выше, чем у молодых пациентов. У детей средние показатели клиренса и Т? не очень значительно отличаются от соответствующих показателей у взрослых, но их вариабельность между пациентами является высокой. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не происходит каких-либо изменений в выведении с мочой имипрамина и его биологически активных неконъюгированных метаболитов. Однако концентрации в плазме в равновесном состоянии конъюгированных метаболитов, которые считаются биологически неактивными, были повышенными. Клиническая значимость этого фактора неизвестна. Показания к применению Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния, дистимия. Панические расстройства. Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины). Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина. Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и применение препарата ранее 3-х недель после окончания терапии ингибиторами МАО (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости. Нарушение сердечного ритма. Маниакальные эпизоды. Тяжелое нарушение функций почек и/или печени. Задержка мочи. Закрытоугольная глаукома. Порфирия. Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта). Беременность и период грудного вскармливания. Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат). С осторожностью Любые другие психические расстройства (в том числе в анамнезе); суицидальные мысли и суицидальное поведение (в том числе в анамнезе); эпилепсия; судороги в анамнезе; одновременное проведение электросудорожной терапии; гиперплазия предстательной железы; нарушение функции печени; нарушение функции почек; ишемическая болезнь сердца (ИБС); сердечная недостаточность; нарушение ритма сердца; сахарный диабет; цереброваскулярные заболевания; опухоль надпочечников; гипертиреоз; одновременное применение тиреоидных препаратов; хирургическое вмешательство/общая анестезия; повышение внутриглазного давления в анамнезе; одновременное применение с гипотензивными препаратами (особенно центрального действия); одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, циметидин, метилфенидат, другие антидепрессанты, фенотиазины); одновременное применение с антиаритмическими препаратами; одновременное применение с непрямыми пероральными антикоагулянтами; одновременное применение с препаратами для подавления аппетита центрального действия; прием алкоголя; пожилой возраст (старше 65 лет). При применении антидепрессантов любого типа может развиться гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов). Применение при беременности и кормлении грудью Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано. Имипрамин выделяется с грудным молоком. Необходимо прекратить грудное вскармливание или воздержаться от терапии имипрамином, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и/или пользы терапии для матери. Побочные действия Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту). Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций. Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме. Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин, классифицированы по системам организма и перечислены ниже как встречающиеся очень часто (1/10), часто (1/100 и < 1/10); нечасто (1/1000 и < 1/100); редко (1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степени тяжести. Со стороны крови и лимфатической системы: Редко: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и пурпура, эозинофилия. Cо стороны иммунной системы Редко: системные анафилактические реакции, включая снижение АД, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее. Со стороны эндокринной системы: Редко: увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови. Нарушения метаболизма и питания: Очень часто: повышение массы тела; Часто: анорексия; Редко: снижение массы тела; Частота неизвестна: гипонатриемия (обычно среди пожилых пациентов), связана с применением антидепрессантов любого типа. Нарушения психики: Часто: делириозная спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов и пациентов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, сонливость, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; Нечасто: активация психотических симптомов; Частота неизвестна: параноидный бред может обостряться в процессе лечения трициклическими антидепрессантами. Этот феномен чаще встречается у пожилых пациентов или у пациентов, получающих высокие дозы. Случаи суицидальной направленности мышления и суицидального поведения отмечены в период применения имипрамина или вскоре после прекращения лечения. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): Очень часто: тремор; Часто: парестезии, головная боль, головокружения; Нечасто: эпилептические судороги; Редко: экстрапирамидные симптомы, атаксия, агрессивность, миоклонус, расстройства речи, изменение показателей электроэнцефалограммы. Со стороны органов зрения: Очень часто: нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; Редко: глаукома, мидриаз; Со стороны органов слуха и равновесия: Неизвестно: звон в ушах. Со стороны сердца: Очень часто: синусовая тахикардия и изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца; Часто: аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада пучка Гиса), ощущение сердцебиения; Редко: сердечная недостаточность; Со стороны сосудов: Очень часто: ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; Редко: повышение артериального давления (АД), периферические вазоспастические реакции; Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто - запор, сухость во рту; Часто: рвота, тошнота; Редко: паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, поражение языка; Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: гепатит, с желтухой или без неё, нарушение функций печени; Со стороны кожи и подкожных тканей: Очень часто: повышенное потоотделение; Часто: аллергические кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); Редко: отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос. Со стороны почек и мочевыводящих путей: Часто: расстройства мочеиспускания. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Редко: гиперпирексия, слабость, Лабораторные исследования: Часто: повышение активности трансаминаз. Прочее: У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей. Несмотря на отсутствие данных о возможности привыкания, при резком прекращении терапии могут возникать абстинентные симптомы, включающие тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, головную боль, бессонницу, нервозность, беспокойство, раздражительность и чрезмерное потоотделение. Взаимодействие Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов. Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС), являются ингибиторами изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 различной мощности. Соответственно требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся СИОЗС, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный T? данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов). Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена. Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты. Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз. Препараты, угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов. Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию. Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности. Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивных препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или ?-адреноблокаторов). Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина. Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина. Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса. Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их T?. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина. Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови. Алпразолам и дисульфирам: Может возникать необходимость в снижении дозы имипрамина в случае его сочетанного применения с алпразоламом и дисульфирамом. Бета-блокаторы: Такие препараты, как лабеталол и пропранолол, могут повышать концентрацию имипрамина в крови. Клиническая значимость этих межлекарственных взаимодействий не установлена. Диуретики: Сочетанное применение трициклического антидепрессанта и диуретика может увеличивать риск ортостатической гипотензии. Стимуляторы альфа2-адренорецепторов: следует избегать сочетанного применения апраклонидина или бримонидина. Противовирусные препараты: Согласно имеющимся сообщениям такие препараты, как ритонавир, повышают концентрацию антидепрессивных препаратов в плазме. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов: Блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил, могут повышать концентрацию имипрамина в крови. Нитраты и другие лекарственные средства для сублингвального применения: Пониженная секреция слюнных желез может способствовать уменьшению эффективности нитратов и других препаратов для сублингвального применения. Кроме того, нитраты могут усиливать гипотензивное и антихолинергическое действие имипрамина. Допаминергические лекарственные средства: Применение трициклических антидепрессантов в сочетании с допаминергическими препаратами, такими как селегилин и энтакапон, может приводить к усилению нежелательных воздействий на ЦНС (таких, как головокружение, тремор, возбуждение, судороги, изменения поведенческого и психического статуса). Серотонинергические препараты Применение имипрамина в сочетании с другими серотонинергическими препаратами (такими, как СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, зверобой, соль лития, буспирон, триптаны, трамадол и т.д.) может приводить к серотониновому синдрому. Препараты для подавления аппетита центрального действия, влияющие на повышение активности катехоламина или серотонина в головном мозге: Сочетанное применение не рекомендовано ввиду повышенного риска нежелательных воздействий на ЦНС (таких, как головокружение, тремор, возбуждение, судороги, гиперпирексия, гипер-/ гипотензия, повышенное потоотделение, изменения поведенческого и психического статуса). Противоопухолевые лекарственные средства: сочетанного применения алтретамина следует избегать по причине риска тяжелой ортостатической гипотензии. Трициклические антидепрессанты могут также взаимодействовать с лекарственными средствами следующих классов:  • Анальгетики: Возможно увеличение риска побочных явлений (нефопам), судорог (трамадол), седативного эффекта (опиоидные анальгетики) или желудочковой аритмии. Межлекарственное взаимодействие серотонинергического препарата трамадола и имипрамина может приводить к серотониновому синдрому.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.