КАНДЕСАРТАН СЗ табл. 16 мг №30

Состав 1 таблетка содержит: Дозировка 8 мг активного вещества: вспомогательные вещества Дозировка 16 мг активного вещества в спомогательные вещества Дозировка 32 мг активного вещества вспомогательные вещества Лекарственная форма таблетки Описание Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Действие Ангиотензина II рецепторов антагонист Фармакодинамика 1 1 1 Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после прима первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром рикошета) после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного действия. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8 - 16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Хроническая сердечная недостаточность У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ 40 %), прим кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона. Фармакокинетика Всасывание и распределение 1 Метаболизм и выведение из организма Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается. Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26 % от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7 % в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56 % от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита. У пожилых пациентов (старше 65 лет) Сmах и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивное действие и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Кандесартан-СЗ не зависят от возраста пациентов. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%. Показания к применению Артериальная гипертензия у взрослых. Препарат Кандесартан-СЗ может быть применен в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами. Хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ 40%). Препарат Кандесартан-СЗ применяют в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел Фармакодинамика). Противопоказания Не принимайте препарат Кандесартан-СЗ: если у Вас аллергия на кандесартан или любые другие компоненты препарата; если Вы беременны или кормите грудью; если у Вас тяжелые заболевания печени и/или застой желчи (холестаз); если Ваш возраст менее 18 лет; если у Вас непереносимость галактозы, дефицит лактазы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы; если у Вас сахарный диабет и/или заболевания почек, и Вы принимаете алискирен и препараты, содержащие алискирен (для понижения давления); если у Вас диагностирована диабетическая нефропатия (поражение почек при сахарном диабете), и Вы принимаете ингибиторы АПФ (для понижения давления). Если любое из вышеперечисленного относится к Вам или у Вас есть сомнения, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала лечения препаратом Кандесартан-СЗ. С осторожностью: Перед приемом препарата Кандесартан-СЗ проконсультируйтесь с лечащим врачом. Сообщите Вашему лечащему врачу, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам: тяжелые заболевания почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); совместный прием с другим препаратом для понижения давления (ингибитора АПФ) при хронической сердечной недостаточности; проведение процедуры гемодиализа; двустороннее сужение (стеноз) почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; недавно перенесенная пересадка почки; пониженное давление крови (артериальная гипотензия); сниженный объем циркулирующей крови (гиповолемия); совместный прием с другим препаратом для понижения давления (алискиреном или препаратом, содержащим алискирен ) у пациентов с сахарным диабетом, заболеваниями почек; проведение общей анестезии и/или хирургического вмешательства; сужение (стеноз) аортального и/или митрального клапанов сердца или утолщение стенок сердца (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); эндокринное заболевание надпочечников (первичный гиперальдостеронизм), при котором надпочечники вырабатывают избыточное количество гормона альдостерона; повышение концентрации калия в крови - гиперкалиемия (если Вы принимаете средства, повышающие концентрацию калия в крови, например, добавки калия или заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие препараты или гепарин, регулярно проверяйте содержание калия в крови); заболевания сосудов мозга (инсульт) и/или сердца (ишемическая болезнь сердца). Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение препарата Кандесартан-СЗ во время беременности противопоказано (см. раздел Противопоказания). Пациентки, принимающие препарат Кандесартан-СЗ, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Кандесартан-СЗ должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначено альтернативное лечение. Препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во время беременности. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Период грудного вскармливания В настоящее время не известно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, препарат Кандесартан-СЗ не следует применять в период грудного вскармливания. Применение у детей Побочные действия Артериальная гипертензия Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне прима препарата Кандесартан-СЗ не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3,1 %) и плацебо (3,2 %). В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>,1/100) встречавшихся на фоне прима кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1 % больше, чем в группе плацебо. Со стороны центральной нервной системы Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани Инфекции Лабораторные показатели Хроническая сердечная недостаточность Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1/100, <,1/10): Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны мочевыводящей системы Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови. О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<,1/10000): Со стороны кровеносной и лимфатической системы Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма Со стороны нервной систем Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Со стороны желудочно-кишечного тракта Со стороны печени и желчевыводящих путей Со стороны кожных покровов: Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани Со стороны мочевыводящей систем У пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II, были зарегистрированы редкие сообщения о рабдомиолизе. Взаимодействие При применении препарата Кандесартан-СЗ с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было. Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено. Совместное применение препарата Кандесартан-СЗ с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивное действие. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии. При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов. При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи. Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин). Способ применения и дозы Препарат Кандесартан-СЗ следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия у взрослых пациентов Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан- СЗ составляет 8 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 16 мг один раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Кандесартан-СЗ в дозе 16 мг в сутки, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки. В случае если терапия препаратом Кандесартан-СЗ не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения. Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем артериального давления. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата. Пациенты с нарушением функции почек 2 2 Пациенты с нарушением функции печени Начальная суточная доза у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени составляет 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг). Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и/или холестазом ограничен (см. раздел Противопоказания). Сопутствующая терапия Применение препарата Кандесартан-СЗ совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивное действие препарата Кандесартан-СЗ. Гиповолемия Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг). Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг). Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем е удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел Особые указания). Особые группы пациентов Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемии не требуется изменение начальной дозы препарата. Сопутствующая терапия Кандесартан-СЗ можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. разделы Особые указания, Фармакодинамика). Передозировка Симптомы Анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД, головокружение и тахикардия, также может проявиться брадикардия. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий. Лечение При развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например, путем внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно. Особые указания Нарушение функции почек На фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ, как и при применении других средств, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек. При применении препарата Кандесартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Кандесартан-СЗ также рекомендуется контролировать концентрацию калия и креатинина. В клинические исследования препарата при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с концентрацией креатинина >, 265 мкмоль/л (>, 3 мг/дл). Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. раздел Побочное действие). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей. Стеноз почечной артерии У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобных эффектов можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Пересадка почки Данные о применении препарата Кандесартан-СЗ у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничен. Артериальная гипотензия У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии. Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы при применении препаратов, содержащих алискирен Не рекомендуется двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинирования кандесартана цилексетила и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек. Применение кандесартана цилексетила в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <, 60 мл/мин/м ) (см. раздел Противопоказания), Общая анестезия и хирургия У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров. Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия При назначении препарата Кандесартан-СЗ, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему. В связи с этим препарат Кандесартан-СЗ не рекомендуется назначать таким пациентам. Гиперкалиемия Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение препарата Кандесартан-СЗ с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.