Золофт 100 мг таблетки 28 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "ZLT" с цифрой "100" на другой. 1 таб. сертралина гидрохлорид 111.9 мг,  что соответствует содержанию сертралина 100 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (PH102), гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав пленочной оболочки:Опадрай белый (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80);Опадрай прозрачный (содержит гипромеллозу, макрогол 400/8000). 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные×.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные×. × с контролем первого вскрытия или без него. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "ZLT" с цифрой "50", разделенные риской, на другой. 1 таб. сертралина гидрохлорида 55.95 мг,  что соответствует содержанию сертралина 50 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (PH102), гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав пленочной оболочки:Опадрай белый (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80);Опадрай прозрачный (содержит гипромеллозу, макрогол 400/8000). 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные×.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные×. × с контролем первого вскрытия или без него. Показания эпизоды большого депрессивного расстройства и профилактика рецидивов эпизодов большого депрессивного расстройства у взрослых с 18 лет; паническое расстройство с агорафобией или без нее у взрослых с 18 лет;обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше; социальное тревожное расстройство у взрослых с 18 лет; посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) у взрослых с 18 лет. Фармакокинетика ВсасываниеПри ежедневном пероральном приеме сертралина в дозе от 50 мг до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax сертралина в плазме крови достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. РаспределениеПриблизительно 98% сертралина связывается с белками плазмы крови.МетаболизмСертралин подвергается активному пресистемному метаболизму в печени.Клинические данные и данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин метаболизируется несколькими путями, в т.ч. с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C19 и CYP2B6. В условиях in vitro сертралин и его основной метаболит (дезметилсертралин) также являются субстратами P-гликопротеина. ВыведениеСредний Т1/2 сертралина составляет около 26 ч (диапазон от 22 до 36 ч). В соответствии с показателями терминального Т1/2 наблюдается приблизительно удвоенная кумуляция сертралина до достижения равновесной концентрации, которая достигается через одну неделю приема в режиме 1 раз/сут. Т1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно метаболизируются в организме человека, конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равном количестве. Только незначительная часть сертралина (<0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде. Линейность/нелинейностьВ диапазоне доз от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина пропорциональна принятой дозе сертралина.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты детского возраста с обсессивно-компульсивным расстройством. Фармакокинетику сертралина изучали в группе из 29 пациентов в возрасте от 6 до 12 лет и 32 подростков в возрасте от 13 до 17 лет. Начальную дозу препарата, которая составляла 25 или 50 мг/сут, в течение 32 дней постепенно (с шагом 25 или 50 мг соответственно) повышали до 200 мг/сут. Эти режимы приема препарата (с шагом 25 мг и 50 мг) переносились одинаково хорошо. При приеме препарата в дозе 200 мг концентрация сертралина в плазме крови в равновесном состоянии в группе пациентов 6-12 лет была приблизительно на 35% выше, чем в группе пациентов 13-17 лет, и на 21% выше, чем у взрослых в группе сравнения. Статистически значимых различий между мальчиками и девочками по величине клиренса препарата не отмечалось. Таким образом, при применении препарата у детей рекомендуется начинать лечение с низкой дозы и повышать ее с шагом 25 мг, особенно у детей с низкой массой тела. У подростков можно использовать те же дозы, что и для взрослых.Подростки и пациенты пожилого возраста. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых пациентов не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.Применение при недостаточности функции печени. У пациентов с поражением печени увеличивается Т1/2 сертралина и в 3 раза возрастает значение AUC.Применение при почечной недостаточности. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек существенного накопления сертралина не наблюдалось.Фармакогеномика. У пациентов с низкой метаболизирующей активностью ферментов CYP2C19 концентрация сертралина в плазме крови была примерно на 50% выше, чем у пациентов с высокой метаболизирующей активностью. Клиническое значение этих данных не определено. Данные доклинической безопасностиДанные доклинических исследований по фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности и канцерогенному потенциалу, не выявили особой опасности для людей. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили тератогенных свойств препарата; нежелательных эффектов в отношении фертильности самцов в этих исследованиях также не выявлено. Наблюдаемые проявления фетотоксичности, возможно, обусловлены токсическим воздействием на материнский организм. Снижение выживаемости потомства в постнатальном периоде и массы тела детенышей отмечалось только в первые сутки после рождения. Были получены доказательства того, что гибель потомства в раннем постнатальном периоде была обусловлена воздействием препарата in utero в период развития после 15-го дня беременности. Задержка постнатального развития у потомства самок, которым вводили препарат, возможно, обусловлена воздействием препарата на материнский организм, а следовательно, эти изменения не представляют риска для людей.Исследования на грызунах и других животных не выявили существенного воздействия препарата на фертильность.Исследования на молодых животныхБыло проведено токсикологическое исследование на молодых крысах, в котором сертралин вводился перорально самцам и самкам крыс в период с постнатального дня 21 по день 56 включительно (в дозах 10, 40 или 80 мг/кг/сут) с восстановительной фазой исследования без применения препарата до постнатального дня 196. Задержки полового созревания регистрировались у самцов и самок при различных дозах (у самцов при дозе 80 мг/кг, а у самок при дозе >10 мг/кг), но, несмотря на это, влияние, связанное с применением сертралина, на какие-либо поддающиеся оценке конечные точки репродуктивной функции у самцов или самок отсутствовало. Кроме того, в период с постнатального дня 21 по день 56 также наблюдались обезвоживание, хроморинорея и снижение среднего прироста массы тела. Все вышеупомянутые эффекты, объясняемые применением сертралина, были обратимыми в определенный момент времени в течение восстановительной фазы исследования без применения препарата. Клиническая значимость этих эффектов, наблюдавшихся у крыс, которым вводили сертралин, не была установлена. Фармакологическое действие Сертралин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) в нейронах in vitro, что приводит к усилению психологических эффектов 5-НТ у животных. Он оказывает лишь очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина нейронами. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного и антихолинергического действия, а также не проявляет кардиотоксического действия в исследованиях у животных. В контролируемых исследованиях у здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторную активность. В соответствии с селективным ингибированием обратного захвата 5-НТ сертралин не влияет на катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинностью к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК-ергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных сопровождалось снижением активности норадреналиновых рецепторов головного мозга, что также наблюдается и при использовании других клинически эффективных антидепрессивных и антиобсессивных препаратов.Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного аддиктогенного потенциала сертралина, алпразолама и d-амфетамина у человека сертралин не оказывал положительного субъективного действия, свидетельствующего об аддиктивном потенциале. Напротив, пациенты оценили как алпразолам, так и d-амфетамин значительно выше, чем плацебо, по таким показателям, как благоприятное отношение к препарату, эйфория и аддиктивный потенциал. Сертралин не оказывал ни стимулирующего, ни тревожного действия, характерного для приема d-амфетамина, или седативного действия и психомоторного нарушения, характерного для приема алпразолама. Сертралин не выступает в качестве положительного подкрепляющего стимула у макак-резусов, наученных самостоятельно принимать кокаин, а также не замещает в качестве дифференциального стимула ни d-амфетамин, ни пентобарбитал у макак-резусов.Клиническая эффективность и безопасность Большое депрессивное расстройствоБыло проведено исследование при участии амбулаторных пациентов с депрессией, которые ответили на лечение сертралином в дозе 50-200 мг/сут к концу начальной 8-недельной открытой фазы лечения. Эти пациенты (N=295) были рандомизированы для продолжения лечения сертралином в дозе 50-200 мг/сут или плацебо в течение 44 недель в двойном слепом режиме. У пациентов, принимавших сертралин, наблюдалась статистически более значимая низкая частота рецидивов, чем у пациентов, принимавших плацебо. Средняя доза препарата у пациентов, завершивших курс лечения, составляла 70 мг/сут. Доля пациентов, ответивших на лечение (ответом на лечение считалось отсутствие рецидива), составила 83.4% в группе сертралина и 60.8% в группе плацебо.Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)Объединенные данные из трех исследований по изучению ПТСР в общей популяции показали, что у мужчин частота ответа на лечение ниже, чем у женщин. В двух исследованиях в общей популяции, в которых были получены положительные результаты, частота развития эффекта на лечение у мужчин и женщин в группах сертралина и плацебо была сопоставимой (женщины: 57.2% в сравнении с 34.5%; мужчины: 53.9% в сравнении с 38.2%). В объединенную общую популяцию исследований были включены 184 мужчин и 430 женщин. Поэтому результаты лечения у женщин являются более надежными, а у мужчин наблюдалась зависимость между результатами лечения и характеристиками на исходном уровне (большая частота случаев злоупотребления препаратом, большая длительность заболевания, причина травмы и др.), которые коррелировали со снижением эффективности терапии.Электрофизиология сердцаВ специальном хорошо спланированном исследовании интервала QTc, выполненном с использованием сверхтерапевтических доз в условиях равновесного состояния у здоровых добровольцев (получавших 400 мг/сут, что в 2 раза превышает рекомендуемую суточную дозу), верхняя граница 2-стороннего 90% ДИ для соответствующего по времени рассчитанного по методу наименьших квадратов среднего различия значений QTcF между сертралином и плацебо (11.666 мс) оказалось больше, чем предустановленный порог 10 с, во временной точке 4 ч после приема дозы. Анализ уровня воздействия и ответа указал на наличие незначительной положительной взаимосвязи между длительностью QTcF и концентрацией сертралина в плазме крови (0.036 мс/(нг/мл); p< 0.0001). Исходя из модели воздействия, порог для клинически значимого удлинения QTcF (т.е. для прогнозируемого 90% ДИ, превышающего 10 мс), по меньшей мере, в 2.6 раза превышает среднюю Cmax (86 нг/мл) после самой высокой рекомендуемой дозы сертралина (200 мг/сут.) (см. разделы "Особые указания", "Лекарственное взаимодействие", "Побочное действие", "Передозировка").Пациенты детского возраста с ОКРБезопасность и эффективность сертралина (в дозе 50-200 мг/сут) изучали при лечении амбулаторных пациентов детского возраста (от 6 до 12 лет) и подростков (в возрасте от 13 до 17 лет) с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) без проявлений депрессии. После завершения однонедельного простого слепого вводного периода приема плацебо пациенты были рандомизированы для получения сертралина или плацебо в вариабельной дозе в течение 12 недель. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза препарата составляла 25 мг. У пациентов, рандомизированных в группу сертралина, отмечалось значительно более выраженное улучшение состояния по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, о чем свидетельствовали показатели оценки по Обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна (Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale - CY-BOCS) (p=0.005), Общей обсессивно-компульсивной шкале Национального института психического здоровья (National Institute of Mental Health - NIMH) (p=0.019) и подшкале для оценки улучшения Шкалы общего клинического впечатления (Clinical Global Impression - CGI) (p=0.002). Кроме того, в группе сертралина отмечалась тенденция к более выраженному улучшению, чем в группе плацебо, при оценке по подшкале для оценки степени тяжести шкалы CGI (р=0.089). В группе плацебо среднее значение показателя по шкале CY-BOCS на исходном уровне составляло 22.25±6.15, а изменение этого показателя от исходного значения -3.4±0.82, а в группе сертралина значения этих показателей составляли 23.36±4.56 и -6.8±0.87 соответственно. По данным ретроспективного анализа, доля пациентов, ответивших на лечение, составляла 53% в группе сертралина в сравнении с 37% в группе плацебо (р=0.03). Ответом на лечение считалось снижение значения показателя по шкале CY-BOCS, основного показателя эффективности, как минимум на 25% в конечной точке по сравнению со значением на исходном уровне.Долгосрочные клинические исследования по оценке эффективности у пациентов детского возраста не проводились.ДетиДанные о применении препарата у детей младше 6 лет отсутствуют.Пострегистрационное исследование безопасности SPRITESБыло проведено наблюдательное пострегистрационное исследование безопасности с участием 941 пациента в возрасте от 6 до 16 лет для оценки долгосрочной безопасности лечения сертралином (в сочетании с психотерапией или без нее) по сравнению с психотерапией в отношении когнитивного, эмоционального, физического и пубертатного созревания продолжительностью до 3 лет. Это исследование также проводилось в условиях клинической практики у детей и подростков с первичным диагнозом ОКР, депрессии или других тревожных расстройств, и в нем оценивались когнитивная функция [оценка по тесту соединения цифр и букв (часть B) и метакогнитивному индексу из Опросника для оценки функций программирования и контроля у детей (Behaviour Rating Inventory of Executive Function - BRIEF), контроль поведения/эмоций (оценка по индексу контроля поведения из опросника BRIEF) и физическое/пубертатное созревание (оценка по стандартизованному индексу роста/массы тела/индексу массы тела (ИМТ) и шкале Таннера)]. Сертралин одобрен для применения у пациентов детского возраста только для детей в возрасте 6 лет и старше с ОКР (см. раздел "Показания").Стандартизация по каждому основному критерию эффективности на основании нормальных значений для пола и возраста показала, что общие результаты соответствовали нормальному развитию. Статистически значимых различий по основным критериям эффективности, за исключением массы тела, не было. Статистически значимое изменение для стандартизованной массы тела наблюдалось по результатам сравнительных анализов, однако выраженность изменения массы тела была небольшой [среднее (СО) изменение стандартизованных z-показателей <0.5 СО]. Масса тела увеличивалась в зависимости от дозы препарата. Лекарственное взаимодействие Ингибиторы МАОНеобратимые ингибиторы МАО (например, селегилин)Сертралин нельзя применять одновременно с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин. Сертралин следует назначать не ранее чем через 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО. Следует прекратить прием сертралина как минимум за 7 дней до начала терапии необратимыми ингибиторами МАО.Обратимые селективные ингибиторы МАО (моклобемид)В связи с риском развития серотонинового синдрома не рекомендуется принимать одновременно обратимые селективные ингибиторы МАО, такие как моклобемид, и сертралин. После применения обратимых ингибиторов МАО можно выдерживать более короткий, чем 14 дней, период до начала приема сертралина. Прием сертралина следует прекратить как минимум за 7 дней до начала терапии обратимыми ингибиторами МАО.Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид)Антибиотик линезолид представляет собой слабый обратимый неселективный ингибитор МАО. Его не следует применять у пациентов, получающих терапию сертралином.Были отмечены тяжелые нежелательные реакции у пациентов, которые недавно прекратили терапию ингибиторами МАО и начали прием сертралина (например, метиленовым синим) или которые недавно отменили прием сертралина и начали терапию ингибиторами МАО. Эти реакции включали в себя тремор, миоклонус, диафорез, тошноту, рвоту, "приливы" крови к коже лица, головокружение, гипертермию с симптомами, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судороги и летальный исход.ПимозидСогласно проведенному исследованию, при однократном приеме пимозида в низкой дозе (2 мг) совместно с сертралином концентрация пимозида увеличивалась приблизительно на 35%. Это не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.Средства, угнетающие ЦНС, и алкогольУ здоровых людей одновременное применение сертралина в дозе 200 мг ежедневно не потенцировало эффект алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность. Тем не менее, употребление алкоголя во время лечения сертралином не рекомендуется.Другие серотонинергические препараты Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ-агонисты, трамадол или зверобой продырявленный. Подобное совместное применение по возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.Опиоиды (например, фентанил [применяется во время наркоза или для лечения хронической боли]) и другие серотонинергические препараты (включая серотонинергические антидепрессанты, амфетамины, триптаны) рекомендуется назначать с осторожностью.Препараты, увеличивающие интервал QTРиск удлинения интервала QTc и (или) развития желудочковых аритмий (например, типа "пируэт") может повышаться при одновременном применении сертралина и других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QTc (например, некоторых антипсихотиков и антибиотиков).ЛитийПо данным плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев, фармакокинетика лития существенно не изменялась при одновременном применении с сертралином. Однако отмечалось усиление тремора (по сравнению с плацебо), что может говорить о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина с препаратами лития следует постоянно наблюдать за пациентами.ФенитоинРезультаты плацебо-контролируемого исследования у здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого ингибирования метаболизма фенитоина. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о повышении концентрации фенитоина при одновременном применении с сертралином.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.