Магникардил Таблетки 75 мг+15,20 мг 100 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеКруглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.Действующее веществоАцетилсалициловая кислота+[Магния гидроксид]СоставНа одну таблетку: Действующие вещества: 75 мг+15,20 мг 150 мг+30,39 мг Ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100% вещество) 75,00 мг 150,00 мг Магния гидроксид (в пересчете на 100% вещество) 15,20 мг 30,39 мг Вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный 9,50 мг 19,00 мг Крахмал картофельный 2,00 мг 4,00 мг Магния стеарат 1,15 мг 2,30 мг Кросповидон XL-10 0,58 мг 1,15 мг Целлюлоза микрокристаллическая 102 До получения таблетки без оболочки массой: 115,00 мг 230,00 мг Вспомогательные вещества пленочной оболочки: До получения таблетки, покрытой оболочкой, массой: Смесь для приготовления пленочного покрытия Опадрай 20А180003 белый [гипромеллоза 2910 - 30,0%, гипролоза - 30,0%, тальк - 20,0%, титана диоксид - 20,0%]. 118,00 мг 236,00 мг Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектАнтиагрегантное средствоВ основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Магникардил, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.ФармакокинетикаВсасывание Ацетилсалициловая кислота После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции. Магния гидроксид Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия. Ионы магния резобрируются в около 10% принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови. Распределение и метаболизм Ацетилсалициловая кислота Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) - до 75%. Биодоступность АСК составляет 50-68%, салициловой кислоты - 80-100%. салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Магния гидроксид Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется. Выведение Ацетилсалициловая кислота АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, салициловой кислоты - 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приеме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы АСК выводится почками в течение 24-72 часов. Магния гидроксид Магния гидроксид выводится через кишечник. Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.Показания Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия, Профилактика повторного инфаркта миокарда, Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения, Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).Противопоказания Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг, Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез), Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), Желудочно-кишечное кровотечение, Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), Беременность (I и III триместры), Период грудного вскармливания, Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю), Детский возраст до 18 лет, Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе), Тяжелое нарушение функции печени, Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.Способ применения и дозыТаблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть. Нестабильная и стабильная стенокардия 1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда 1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки. Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения 1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки. Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий) 1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Препарат Магникардил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел Особые указания ). Пациенты с нарушением функции печени Препарат Магникардил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил у пациентов с нарушениями функции печени. Дети Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата Магникардил у пациентов младше 18 лет противопоказано.Побочные действияПодобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту. Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту в сходной лекарственной форме и дозировке, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: железодефицитная анемияа, геморрагическая анемия, гемолизб, гемолитическая анемияб. Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдромв. Нарушения со стороны сосудов: гематомы, геморрагия, мышечные кровоизлияния, кровотечения во время медицинских процедур. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, ринит, заложенность носа, аспириновая бронхиальная астма. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почекг, острая почечная недостаточность. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел Передозировка , а - связано с кровотечением, б - связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, в - связано с тяжелыми аллергическими реакциями, г - у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом, содержащим ацетилсалициловую кислоту. Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.ПередозировкаСимптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания. Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое. Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов: метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками, гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками, тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов, дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, гипогликемических средств для приема внутрь (производные судьфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови, вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками. При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК. При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола. АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата. Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта. При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках. При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.Особые указанияПрепарат следует применять после назначения врача. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина. При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов. Метамизол и некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами ). Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек. При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата. Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея - очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Условия храненияПри температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектАнтиагрегантное средствоВ основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Магникардил, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.