Галоперидол таблетки 1,5мг, №50 Озон

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Торговое наименование Галоперидол Международное непатентованное наименование Галоперидол Лекарственная форма Таблетки Состав 1 таблетка содержит Дозировка 1,5 мг Действующее вещество: галоперидол - 1,5 мг. Вспомогательные вещества-, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 76,5 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, повидон-К17 - 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,0 мг. Описание Дозировка 1,5 мг Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. Фармакотерапевтическая группа Психолептики; антипсихотические средства; производные бутирофенона Код АТХ N05AD01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Галоперидол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком), относящимся к группе производных бутирофенона. Он является мощным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов 2 типа, в рекомендуемых дозах также проявляет низкую альфа1-адреноблокирующую активность, не обладает антигистаминным или холиноблокирующим действием. В результате блокады дофаминергических сигнальных путей в мезолимбических структурах галоперидол подавляет бред и галлюцинации. Центральное антидофаминергическое действие проявляется в базальных ядрах (нигростриарных волокнах). Галоперидол эффективно устраняет психомоторное возбуждение, поэтому он эффективен при маниях и других синдромах, сопровождающихся возбуждением. Влияние на базальные ядра, вероятно, лежит в основе нежелательных экстрапирамидных двигательных нарушений (мышечная дистония, акатизия и паркинсонизм). Антидофаминергическое действие галоперидола на лактотрофные клетки передней доли гипофиза обусловливает гиперпролактинемию вследствие устранения дофамин-опосредованного тонического торможения секреции пролактина. Фармакокинетика Всасывание Абсорбция галоперидола после приема таблетки внутрь составляет в среднем 60-70 %. При приеме внутрь максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-6 часов. Отмечается выраженная межиндивидуальная изменчивость концентраций галоперидола в плазме крови. Равновесное состояние достигается в течение 1 недели от начала терапии. Распределение и связывание с белками плазмы крови Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем от 88 до 92 %. Степень связывания с белками плазмы крови характеризуется высокой межиндивидуальной изменчивостью. Галоперидол быстро распределяется по разным тканям и органам, о чем свидетельствует большой объем распределения. Галоперидол легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Он также проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизм Галоперидол подвергается активному метаболизму в печени. Основными путями метаболизма галоперидола в организме человека являются глюкуронирование, восстановление до кетонов, окислительное N-деалкилирование и образование метаболитов пиридиния. Считается, что метаболиты галоперидола не вносят существенного вклада в его активность; тем не менее, около 23 % препарата метаболизируется путем восстановления, и обратный переход восстановленного метаболита галоперидола в первоначальное соединение полностью исключить нельзя. В метаболизме галоперидола участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование или индукция изофермента CYP3A4 или ингибирование изофермента CYP2D6 может повлиять на метаболизм галоперидола. Снижение активности изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови. Выведение После приема внутрь конечный период полувыведения галоперидола составляет в среднем 24 час (средний диапазон от 15 до 37 часов). Кажущийся клиренс галоперидола после внесосудистого введения колеблется от 0,9 до 1,5 л/ч/кг и снижен у медленных метаболизаторов по изоферменту CYP2D6. Снижение активности изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови. Межиндивидуальная вариабельность (коэффициент вариации, %) клиренса галоперидола у пациентов с шизофренией в популяционном фармакокинетическом анализе составила 44 %. Галоперидол выводится в виде метаболитов через кишечник и почками (менее 3 % дозы галоперидола выводится в неизмененном виде). Галоперидол проникает в грудное молоко. Линейность/нелинейность Существует линейная зависимость между дозой галоперидола и концентрацией в плазме крови у взрослых. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Концентрации галоперидола в плазме крови у пациентов пожилого возраста были выше, чем у более молодых взрослых пациентов при применении такой же дозы. Результаты небольших клинических исследований указывают на сниженный клиренс и более продолжительный период полувыведения галоперидола у пациентов пожилого возраста. Результаты находятся в пределе диапазона наблюдаемых колебаний фармакокинетических показателей галоперидола. При применении галоперидола у пациентов пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы. Пациенты с почечной недостаточностью Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Около трети принятой дозы галоперидола выводится почками, главным образом, в виде метаболитов. Несмотря на то, что нарушение функции почек не должно влиять на выведение галоперидола в клинически значимой степени, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью, особенно при тяжелой почечной недостаточности, в связи с длительным периодом полувыведения галоперидола и его восстановленного метаболита и возможностью накопления (см. раздел «Способ применения и дозы»). Ввиду большого объема распределения галоперидола и высокой степени связывания с белками плазмы крови, с помощью диализа можно удалить крайне незначительное количество препарата. Пациенты с печеночной недостаточностью Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Тем не менее, печеночная недостаточность может оказывать существенное влияние на фармакокинетику галоперидола, так как он активно метаболизируется в печени. Следовательно, рекомендуется снижение дозы и соблюдение мер предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Дети Ограниченные данные о концентрации в плазме крови были зафиксированы в педиатрических исследованиях, в которых приняли участие 78 пациентов с различными заболеваниями (шизофрения, психотическое состояние, синдром Туретта, аутизм), получавшие галоперидол в дозах до 30 мг/сут максимально. В этих исследованиях в основном участвовали дети и подростки в возрасте от 2 до 17 лет. Концентрации в плазме крови, измеренные в различные временные точки и после терапии различной продолжительности, либо не определялись, либо доходили до 44,3 нг/мл максимум. Отмечается выраженная межиндивидуальная изменчивость концентрации галоперидола в плазме крови, как и у взрослых. Была отмечена тенденция к укорочению периода полувыведения у детей по сравнению с таковым у взрослых. В двух исследованиях у детей, получавших терапию галоперидолом при лечении тиков и синдрома Туретта, ответ на терапию отмечался на фоне концентрации препарата в плазме крови от 1 до 4 нг/мл. Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость Терапевтические концентрации На основании опубликованных данных многочисленных клинических исследований терапевтический эффект у большинства пациентов с острой или хронической формами шизофрении достигается при концентрациях галоперидола в плазме крови от 1 до 10 нг/мл. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие концентрации вследствие высокой межиндивидуальной изменчивости фармакокинетических показателей галоперидола. У пациентов с первым приступом шизофрении терапевтический ответ может быть достигнут при концентрациях от 0,6 до 3,2 нг/мл, как показывает оценка доли связанных D2-рецепторов при условии, что 60-80 % занятых D2-рецепторов лучше всего обеспечивают достижение терапевтического ответа при минимальных экстрапирамидных симптомах. В среднем, концентрации в данном диапазоне можно достичь при дозах галоперидола от 1 до 4 мг/сут. В связи с высокой межиндивидуальной изменчивостью фармакокинетических показателей галоперидола и зависимостью эффекта от концентрации, рекомендуется подбирать индивидуальную дозу галоперидола исходя из реакции пациента на лечение, с учетом того, что на развитие половины максимального ответа на лечение требуется 5 дней. В отдельных случаях может быть целесообразным измерение концентрации галоперидола в крови. Влияние на сердечно-сосудистую систему Риск удлинения интервала QTc возрастает с увеличением дозы и концентрации галоперидола в плазме крови. Экстрапирамидные симптомы Экстрапирамидные симптомы могут развиваться при применении галоперидола в терапевтическом диапазоне, хотя их частота, как правило, возрастает при применении в дозах, соответствующих концентрациям выше терапевтических. Показания к применению Взрослые (старше 18 лет) Лечение шизофрении или шизоаффективного расстройства; Купирование делирия при неэффективности нефармакологических методов; Лечение маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярном расстройстве I типа; Лечение острого психомоторного возбуждения, связанного с психотическим расстройством или маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа; Лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией типа Альцгеймера и сосудистой деменцией, при неэффективности нсфармакологичсских методов и при наличии риска причинения вреда себе или другим; Лечение тиков, включая синдром Туретта, у пациентов с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и других лекарственных средств; Лечение хореи Гентингтона легкой и умеренной степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся. Применение у детей Лечение шизофрении у подростков в возрасте от 13 до 17 лет, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся; Лечение стойкой выраженной агрессии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с явлениями аутизма или первазивными расстройствами развития, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся; Лечение тиков, включая синдром Туретта, у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и другой фармакотерапии. Противопоказания Гиперчувствительность к галоперидолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; Кома; Угнетение центральной нервной системы (ЦНС); Болезнь Паркинсона; Деменция с тельцами Леви; Прогрессирующий супрануклеарный паралич; Анамнез удлинения интервала QTc или врожденный синдром удлиненного интервала QT; Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; Декомпенсированная сердечная недостаточность; Желудочковая аритмия или полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе; Некомпенсированная гипокалиемия; Одновременное применение лекарственных препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT; Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Препарат Галоперидол противопоказан во время беременности. Период грудного вскармливания Препарат Галоперидол противопоказан в период грудного вскармливания. Фертильность Галоперидол повышает концентрацию пролактина в плазме крови. Гиперпролактинемия может подавлять синтез гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) в гипоталамусе, что приводит к снижению секреции гонадотропинов в гипофизе. Это вызывает нарушение репродуктивной функции в результате торможения синтеза половых стероидов в половых железах мужчин и женщин. Способ применения и дозы Способ применения Для приема внутрь. Препарат следует принимать во время или после еды, запивая стаканом воды. Дозы Доза препарата Галоперидол зависит от клинического ответа пациента. Как правило, это титрование дозы в острой фазе болезни и постепенное снижение дозы во время поддерживающей терапии для достижения самой низкой эффективной дозы. Более высокие дозы должны применяться только тогда, когда более низкие дозы неэффективны. Пациенты должны всегда получать минимальную эффективную дозу. Средние дозы представлены ниже. Взрослые Лечение шизофрении или шизоаффективного расстройства 2-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема. Пациенты с первым эпизодом шизофрении, как правило, отвечают на дозу 2-4 мг/сут. Пациентам с множественными эпизодами шизофрении может потребоваться доза до 10 мг/сут. Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-7 дней. Дозы выше 10 мг/сут не демонстрируют более высокую эффективность по сравнению с более низкими дозами у большинства пациентов, однако связаны с более высокой частотой экстрапирамидных симптомов. При назначении доз выше 10 мг/сут следует в индивидуальном порядке оценить риски и преимущества для пациента. Максимальная доза составляет 20 мг/сут, поскольку опасения относительно безопасности перевешивают клинические преимущества терапии в более высоких дозах. Купирование делирия при неэффективности нефармакологических методов 1-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2-3 приема. Лечение следует начинать с минимальной возможной дозы. В случае, если возбуждение сохраняется, дозу следует увеличивать с интервалом от 2 до 4 часов, до достижения максимальной дозы 10 мг/сут. Лечение маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярном расстройстве I типа 2-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема. Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-3 дня. Дозы выше 10 мг/сут не демонстрируют более высокую эффективность по сравнению с более низкими дозами у большинства пациентов, однако связаны с более высокой частотой экстрапирамидных симптомов. При назначении доз выше 10 мг/сут следует в индивидуальном порядке оценить риски и преимущества для пациента. Максимальная доза составляет 15 мг/сут, поскольку опасения относительно безопасности перевешивают клинические преимущества терапии в более высоких дозах. Необходимость более длительного применения препарата Галоперидол, таблетки, следует оценить на ранней стадии лечения (см. раздел «Особые указания»). Лечение острого психомоторного возбуждения, связанного с психотическим расстройством или маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа 5-10 мг внутрь, при необходимости повторить прием через 12 часов: максимальная доза не должна превышать 20 мг/сут. Необходимость более длительного применения препарата Галоперидол следует оценить на ранней стадии лечения (см. раздел «Особые указания»). При переходе с внутримышечных инъекций галоперидола на прием внутрь, препарат Галоперидол следует начать принимать в той же дозе (коэффициент пересчета дозы 1:1) с последующей корректировкой дозы в соответствии с клиническим ответом. Лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией типа Альцгеймера и сосудистой деменцией, при неэффективности нефармакологических методов и при наличии риска причинения вреда себе или другим 0,5-5 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема. Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-3 дня. Целесообразность продолжения лечения следует оценивать не реже, чем через 6 недель. Лечение тиков, включая синдром Туретта, у пациентов с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и других лекарственных средств 0,5-5 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема. Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-7 дней. Целесообразность продолжения лечения следует оценивать каждые 6-12 месяцев. Лечение хореи Гентингтона легкой и умеренной степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся 2-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема. Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-3 дня. Отмена терапии Рекомендовано постепенное снижение дозы галоперидола (см. раздел «Особые указания»). Пропуск приема препарата Если пациент пропустил прием препарата, он должен принять следующую дозу как обычно. Не следует принимать двойную дозу. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Пожилым пациентам рекомендованы следующие начальные дозы галоперидола: Лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией типа Альцгеймера и сосудистой деменцией, при неэффективности нефармакологических методов и при наличии риска причинения вреда себе или другим - 0,5 мг/сут. Все остальные показания - половина минимальной дозы для взрослых. Доза галоперидола может быть подобрана в соответствии с ответом пациента. У пожилых пациентов рекомендуется осторожное и постепенное повышение дозы. Максимальная суточная доза у пожилых пациентов составляет 5 мг. Дозы выше 5 мг/сут можно рассматривать только у пациентов, которые переносят более высокие дозы, и только после повторной оценки индивидуального соотношения пользы и риска для пациента. Пациенты с почечной недостаточностью Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Коррекция дозы не рекомендуется, но при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза с последующим повышением дозы с меньшим шагом и через более продолжительные интервалы, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Пациенты с печеночной недостаточностью Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Так как галоперидол подвергается активному метаболизму в печени, рекомендуется снизить начальную дозу в два раза и повышать ее с меньшим шагом и через более продолжительные интервалы, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Дети и подростки до 18 лет Рекомендации по дозированию препарата Галоперидол, таблетки, представлены в таблице 2. Рекомендации по дозированию галоперидола у детей Лечение шизофрении у подростков в возрасте от 13 до 17 лет, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 0,5-3 мг/сут, разделенная на несколько приемов (2-3 раза в день). При необходимости назначения доз выше 3 мг/сут рекомендуется оценить индивидуальное соотношение пользы и риска. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут. Длительность терапии определяется индивидуально. Лечение стойкой выраженной агрессии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с явлениями аутизма или первазивными расстройствами развития, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся Рекомендуемые дозы у детей в возрасте от 6 до 11 лет составляют 0,5-3 мг/сут, у подростков в возрасте от 12 до 17 лет - 0,5-5 мг/сут, разделенные на несколько приемов (2-3 раза в день). Целесообразность продолжения лечения следует оценить через 6 недель. Лечение тиков, включая синдром Туретта, у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и другой фармакотерапии Рекомендуемая доза у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет составляет 0,5-3 мг/сут, разделенная на несколько приемов (2-3 раза в день). Целесообразность продолжения лечения следует оценивать каждые 6-12 месяцев.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.