Флемоксин Солютаб 1000 мг таблетки диспергируемые 20 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Показания Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: -        острый бактериальный синусит -        острый средний отит -        острый стрептококковый тонзиллит и фарингит -        обострение хронического бронхита -        внебольничная пневмония -        острый цистит -        бессимптомная бактериурия во время беременности -        острый пиелонефрит -        тиф и паратиф -        дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки -        инфекции протезированных суставов -        болезнь Лайма -        профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии. Фармакокинетика Всасывание Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь абсолютная биодоступность амоксициллина в таблетках, покрытых оболочкой, и в капсулах составляет примерно 70%, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — 1–2 часа. Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак: Cmax Tmax* AUC(0-24 ч) Т1/2 (мкг/мл) (ч) (мкг × ч/мл) (ч) 3,3 ± 1,12 1,5(1,0–2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56 * Значение медианы (диапазона) Согласно результатам сравнительных фармакокинетических исследований амоксициллина в диспергируемых таблетках и в капсулах, относительная биодоступность (характеризуется показателем AUC) амоксициллина в диспергируемых таблетках выше на 23%, максимальная плазменная концентрация (Cmax) выше на 33%, а также меньше время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — около 1 часа. При этом фармакокинетический профиль амоксициллина в диспергируемых таблетках эквивалентен таковому пероральных суспензий, абсолютная биодоступность амоксициллина в которых может достигать 98%. Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученные при приеме амоксициллина по 500 мг однократно группам здоровых добровольцев натощак:   Амоксициллин   диспергируемые таблетки (проглоченные целиком) диспергируемые таблетки (диспергированные перед приемом) капсулы пероральная суспензия Cmax (мкг/мл) 9,2 9,2 6,9 9,5 Tmax (мин) 68 58 88 61 AUC0–24 ч (мг/мл × ч) 19,3 18,9 15,7 18,5 95% ДИ AUC0–24 ч 11,3–27,3 12,6–25,2 6,6–24,7 6,9–30,0 Т1/2 (мин) 54 53 62 52 В диапазоне доз 250–3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Cmax и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. Распределение Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3–0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% от принятой дозы. Выведение В основном амоксициллин выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц, принимавших участие в исследовании. Примерно 60–70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50–85% амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина. Возраст Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек. Пол После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина. Нарушение функции почек Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции. Печеночная недостаточность Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени. Фармакологическое действие ФармакодинамикаМеханизм действияАмоксициллин сходен с пенициллином по своему бактерицидному действию в отношении чувствительных бактерий на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки, что приводит к гибели бактерий.Механизм резистентностиРезистентность к амоксициллину опосредуется главным образом бета-лактамазами, которые расщепляют бета-лактамное кольцо амоксициллина, делая его неактивным.Амоксициллин проявляет активность в отношении большинства изолятов бактерий, перечисленных ниже, как in vitro, так и при инфекциях с выраженными клиническими симптомами.Грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (альфа- и бета-гемолитические изоляты).Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis.Методы определения чувствительности микроорганизмовПо возможности лаборатории клинической микробиологии должны предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к антибактериальным ЛС, используемым в медицинских учреждениях, в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов, для правильного подбора антибактериальных ЛС при лечении.Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Показатель МПК дает оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с использованием стандартизированного метода исследования.Чувствительность к амоксициллину Enterococcus spp., Enterobacteriaceae и H.influenzae может быть определена путем тестирования ампициллина. Чувствительность к амоксициллину Staphylococcus spp. и бета-гемолитических Streptococcus spp. может быть определена путем тестирования пенициллина. Большинство изолятов Enterococcus spp., устойчивых к ампициллину или амоксициллину, продуцируют бета-лактамазу типа Temoneira (TEM). Тест на бета-лактамазу является быстрым способом определения резистентности к ампициллину и амоксициллину.Чувствительность к амоксициллину Streptococcus pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) может быть определена путем тестирования пенициллина или оксациллина. Критерии интерпретации чувствительности S.pneumoniae к амоксициллину представлены в таблице 1.Таблица 1Критерии интерпретации теста на чувствительность для амоксициллинаПатогенный микроорганизмМПК, мкг/млДиаметр зоны по диско-диффузионному методу, ммЧувствительныеУмеренно чувствительныеРезистентныеЧувствительныеУмеренно чувствительныеРезистентныеS.pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит)1≤24≥8–––1 S.pneumoniae следует тестировать с использованием диска, пропитанного 1 мкг оксациллина. Изоляты с размером зоны оксациллина ≥20 мм считаются чувствительными к амоксициллину. МПК амоксициллина следует определять на изолятах S.pneumoniae с размерами зоны оксациллина ≤19 мм.Результат «Чувствительный» означает, что противомикробное ЛС, вероятно, будет подавлять рост возбудителя, если достигнет необходимой для этого концентрации в очаге инфекции.Результат «Умеренно чувствительный» указывает на неоднозначность, и если микроорганизм не обладает чувствительностью к альтернативным, клинически приемлемым ЛС, тест следует повторить. Данная категория подразумевает возможность клинического применения в тех органах и тканях организма, где ЛС физиологически сконцентрировано. Данная категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает возникновение серьезных расхождений в интерпретации из-за небольших неконтролируемых технических факторов.Результат «Резистентный» указывает на то, что противомикробное ЛС вряд ли будет подавлять рост возбудителя (патогенного микроорганизма) при достижении концентрации, обычно наблюдаемой в очаге инфекции, и следует выбрать другую терапию.Тестирование на чувствительность к H.pyloriМетоды тестирования чувствительности к амоксициллину in vitro для определения МПК и размеров зон не были стандартизированы, валидированы или одобрены для тестирования H.pylori. Пробы на H.pylori и результаты теста на чувствительность к кларитромицину должны быть получены на изолятах от пациентов, у которых тройная терапия оказалась неэффективной. Если обнаружена резистентность к кларитромицину, следует использовать режим, не содержащий кларитромицин.Контроль качестваСтандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также достаточного опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест, для мониторинга и обеспечения правильности и прецизионности измерений. Стандартный порошок амоксициллина должен обеспечивать диапазон значений МПК, указанный в таблице 2.Таблица 2Допустимые диапазоны контроля качества для амоксициллина1Штамм контроля качестваМПК, мкг/млStreptococcus pneumoniae ATCC 496190,03–0,12Klebsiella pneumoniae ATCC 700603>1281 Пределы контроля качества при тестировании чувствительности E.Coli 35218 на гемофильной тест-среде (Haemophilus Test Medium, HTM) составляют ≥256 мкг/мл для амоксициллина; тестирование может помочь определить, сохранил ли изолят способность продуцировать бета-лактамазу.ФармакокинетикаАбсорбцияПосле перорального приема амоксициллин быстро абсорбируется, не разрушается в кислой среде желудка. Влияние приема пищи на всасывание амоксициллина недостаточно изучено, применение амоксициллина в дозах 400 и 875 мг было изучено только в начале легкого приема пищи.Пероральное применение амоксициллина в форме капсул в дозах 250 и 500 мг приводит к среднему значению Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 3,5 до 5 и 5,5 до 7,5 мкг/мл соответственно.Средние фармакокинетические параметры амоксициллина после перорального приема в форме таблеток в дозе 875 мг, полученные в ходе открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы у 27 взрослых пациентов, в котором сравнивали применение амоксициллина в дозе 875 мг и комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в дозе 875 мг, составляли: AUC0–∞ — (35,4± 8,1) мкг·ч/мл, Cmax — (13,8±4,1) мкг/мл. Принятие дозы осуществлялось в начале легкого приема пищи после воздержания от приема пищи в течение ночи.Прием амоксициллина в виде суспензии для перорального приема в дозах 125 и 250 мг/5 мл приводит к среднему Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 1,5 до 3 и от 3,5 до 5 мкг/мл соответственно.Пероральное применение однократных доз амоксициллина в форме жевательных таблеток в дозе 400 мг и суспензии для приема внутрь в дозе 400 мг/5 мл у 24 взрослых добровольцев дало сопоставимые фармакокинетические показатели (таблица 3).Таблица 3Средние фармакокинетические параметры амоксициллина в форме жевательных таблеток (400 мг) и суспензии для перорального приема (400 мг/5 мл) у здоровых взрослых добровольцев (± стандартное отклонение)Доза (применение в начале легкого приема пищи)AUC0–∞, мкг·ч/млCmax, мкг/мл1400 мг (5 мл в виде суспензии)17,1 (3,1)5,92 (1,62)400 мг (в форме жевательных таблеток, 1 табл.)17,9 (2,4)5,18 (1,64)1 Средние значения у 24 здоровых добровольцев. Tmax примерно 1 ч после приема.РаспределениеАмоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев воспаления оболочек головного мозга. В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками. После введения амоксициллина в дозе 1 г с помощью специальной технологии кожного отверстия для количественного определения уровня антибиотика амоксициллин в терапевтических концентрациях был обнаружен в интерстициальной жидкости.Метаболизм и выведениеT1/2 амоксициллина составляет 61,3 мин. Примерно 60% перорально принятой дозы амоксициллина выводится с мочой в течение 6–8 ч. Определяемые концентрации в сыворотке крови наблюдаются до 8 ч после перорального приема дозы амоксициллина. Поскольку бóльшая часть введенной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде, его выведение может быть замедлено при одновременном применении пробенецида (см. «Взаимодействие»).Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьДолгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились.Исследования по выявлению мутагенного потенциала амоксициллина в качестве моновещества (только амоксициллин) не проводились, тем не менее имеется информация, полученная в результате исследований комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в соотношении 4:1. Данная комбинация не продемонстрировала признаков мутагенности в тесте на бактериальную мутацию Эймса и на генную конверсию дрожжей. Комбинация амоксициллин + клавулановая кислота была слабо положительной в тесте на клетках лимфомы мышей, но тенденция к увеличению частоты мутаций в этом тесте наблюдалась при дозах, которые также были связаны со снижением выживаемости клеток. Она была отрицательной в микроядерном тесте на мышах и в методе доминантных леталей на мышах. Клавулановая кислота (в виде соли калия) в качестве моновещества (только клавуланат калия) продемонстрировал отрицательный результат в тесте на бактериальную мутацию Эймса и в микроядерном тесте на мышах.В исследовании репродуктивной функции нескольких поколений крыс не наблюдалось нарушения фертильности или других неблагоприятных эффектов со стороны репродуктивной функции при дозах до 500 мг/кг (примерно в 2 раза выше дозы 3 г для человека в пересчете на площадь поверхности тела).Клинические исследованияЭрадикация H.pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишкиВ рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях, проведенных в США с участием пациентов с H.pylori и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (определяемой как активная язва или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе в течение 1 года), оценивали эффективность применения лансопразола в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) и кларитромицином (в форме таблеток) в качестве тройной терапии продолжительностью 14 дней или в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) в качестве двойной терапии продолжительностью 14 дней для эрадикации H.pylori. На основании результатов данных исследований были установлены безопасность и эффективность двух различных схем эрадикации.Тройная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 2 раза в день + кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 2 раза в день (таблица 4).Двойная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 3 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 3 раза в день (таблица 5).Продолжительность курсов лечения составляла 14 дней. Эрадикация H.pylori определялась как 2 отрицательных теста (посев и гистология) через 4–6 нед после окончания лечения. Было показано, что тройная терапия более эффективна, чем все возможные комбинации двойной терапии, и что двойная терапия более эффективна, чем обе монотерапии. Было показано, что эрадикация H.pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.Таблица 4Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима тройной терапииИсследованиеОценочный анализ1, 95% ДИ (количество пациентов)Анализ по назначенному лечению2, 95% ДИ (количество пациентов)Исследование 192 (80–97,7) (n=48)86 (73,3–93,5) (n=55)Исследование 286 (75,7–93,6) (n=66)83 (72–90,8) (n=70)1 Анализ проводили на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.Таблица 5Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима двойной терапииИсследованиеОценочный анализ1, 95% ДИ (количество пациентов)Анализ по назначенному лечению2, 95% ДИ (количество пациентов)Исследование 177 (62,5–87,2) (n=51)70 (56,8–81,2) (n=60)Исследование 266 (51,9–77,5) (n=58)61 (48,5–72,9) (n=67)1Анализ проводился на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию. Лекарственное взаимодействие Пробенецид Одновременное применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению концентрации амоксициллина в крови. Аллопуринол Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожных реакций. Тетрациклины Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина. Пероральные антикоагулянты Пероральные антикоагулянты и антибиотики на основе пенициллина на практике часто применяются совместно, при этом сообщения о взаимодействии отсутствуют. Однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получающих лечение аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.